Chemische Aktivatoren von Olr421 greifen in verschiedene Komponenten der zellulären Signalwege ein, um die Aktivität dieses Proteins zu modulieren. Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Der Anstieg des cAMP-Spiegels führt zur Aktivierung der Proteinkinase A (PKA), die dann Olr421 phosphoryliert, wodurch seine Fähigkeit, an Liganden zu binden, verbessert und seine Signalaktivität gefördert wird. In ähnlicher Weise aktiviert Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, die Adenylylcyclase über G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale. Diese Aktivierungskaskade gipfelt ebenfalls in der Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Olr421 durch PKA. Darüber hinaus führt IBMX durch die Hemmung der für den cAMP-Abbau verantwortlichen Phosphodiesterasen zu einer anhaltenden Aktivierung von PKA, die ihrerseits Olr421 in einem phosphorylierten und aktiven Zustand hält.
Andere Aktivatoren wie Prostaglandin E2 und Histamin entfalten ihre Wirkung über ihre jeweiligen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die die Adenylylzyklase stimulieren und so einen Anstieg von cAMP und die anschließende Aktivierung von PKA bewirken. PKA phosphoryliert dann Olr421, was für seine Aktivität entscheidend ist. Adenosin löst durch seine Wechselwirkung mit A2-Adenosinrezeptoren ebenfalls Adenylylcyclase aus und erhöht den cAMP-Spiegel, was zu einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von Olr421 führt. Vardenafil und Zaprinast, beides Inhibitoren verschiedener Phosphodiesterasen, verhindern den Abbau von cAMP und verstärken so den PKA-Signalweg und sorgen für eine anhaltende Phosphorylierung und Aktivierung von Olr421. Glucagon und PACAP fördern die Aktivierung von Olr421 auch durch ihre G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, die die Adenylylzyklase aktivieren und cAMP erhöhen, was zu einer PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von Olr421 führt. Cholera-Toxin und Epinephrin schließlich bewirken über unterschiedliche Mechanismen eine anhaltende Aktivierung der Adenylylzyklase und eine Anhäufung von cAMP, was zu einer anhaltenden PKA-Aktivierung führt, die Olr421 phosphoryliert und aktiviert und so seine Rolle bei der zellulären Signalübertragung verstärkt.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein Beta-adrenerger Agonist, stimuliert die Adenylylcyclase durch G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale und erhöht die cAMP-Konzentration. Dadurch wird PKA aktiviert, das dann Olr421 phosphoryliert und aktiviert und so seine Signalkapazität erhöht. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX, ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, verhindert den cAMP-Abbau und hält PKA in einem aktiven Zustand. PKA kann dann Olr421 phosphorylieren und aktivieren, was zu einer Steigerung seiner funktionellen Aktivität führt. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, um die Adenylylcyclase zu aktivieren, wodurch die cAMP-Spiegel erhöht werden, was wiederum die PKA aktiviert. PKA phosphoryliert und aktiviert dann Olr421 und fördert so seine funktionelle Aktivität in zellulären Signalprozessen. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, bei denen es sich um G-Protein-gekoppelte Rezeptoren handelt, die die Adenylylcyclase aktivieren, was zu einem Anstieg des cAMP und zur Aktivierung von PKA führt. PKA phosphoryliert und aktiviert Olr421 und verbessert so seine Signalübertragungsfähigkeiten. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit A2-Adenosinrezeptoren, die mit der Aktivierung der Adenylylcyclase verbunden sind. Der daraus resultierende Anstieg von cAMP aktiviert PKA, und PKA wiederum phosphoryliert und aktiviert Olr421, wodurch seine Rolle bei der Signalübertragung erleichtert wird. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil, ein Phosphodiesterase-Typ-5-Hemmer, führt zu anhaltenden cAMP-Spiegeln, indem er dessen Abbau verhindert. Dies führt zu einer anhaltenden PKA-Aktivierung, die Olr421 phosphorylieren und aktivieren kann, wodurch seine Signaleffizienz erhöht wird. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt die Phosphodiesterase-Typen 3 und 4, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln und anhaltender PKA-Aktivität führt. PKA kann Olr421 phosphorylieren und aktivieren, wodurch seine funktionelle Aktivität in den Signalwegen, an denen es beteiligt ist, erhöht wird. | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
Das Hypophysen-Adenylatcyclase-aktivierende Polypeptid (PACAP) bindet an seine G-Protein-gekoppelten Rezeptoren, stimuliert die Adenylylcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel. Dadurch wird PKA aktiviert, das Olr421 phosphoryliert und aktiviert und so seine Signalfunktion verstärkt. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an beta-adrenerge Rezeptoren, stimuliert die Adenylylcyclase und erhöht den cAMP-Spiegel, wodurch PKA aktiviert wird. PKA phosphoryliert und aktiviert Olr421 und fördert so die funktionelle Signalübertragungskapazität des Proteins innerhalb seiner jeweiligen Signalwege. |