Olr408 Aktivatoren
Gängige Olr408 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9, IBMX CAS 28822-58-4, Histamine, free base CAS 51-45-6 und PGE2 CAS 363-24-6.
Chemische Aktivatoren von Olr408 setzen ihre Wirkungen auf unterschiedliche Weise in Gang, aber letztlich laufen sie auf einem gemeinsamen Weg zusammen, der die Erhöhung des Gehalts an zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und die Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) umfasst. Forskolin zum Beispiel stimuliert direkt die Adenylylzyklase, das Enzym, das für die Umwandlung von ATP in cAMP verantwortlich ist. Nach der Aktivierung durch Forskolin steigert die Adenylylzyklase die cAMP-Produktion, was zur Aktivierung der PKA führt, die dann Olr408 phosphoryliert und damit die biologische Reaktion einleitet. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol als beta-adrenerger Agonist an seine entsprechenden Rezeptoren und aktiviert die Adenylylzyklase über die gekoppelten Gs-Proteine. Die Kaskade verläuft ähnlich wie bei Forskolin, wobei erhöhte cAMP-Spiegel zur PKA-Aktivierung und anschließenden Phosphorylierung von Olr408 führen.
Andere Aktivatoren wie 3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX), Vardenafil und Zaprinast entfalten ihre Wirkung durch Hemmung der Phosphodiesterasen, der für den cAMP-Abbau zuständigen Enzyme. Indem sie den cAMP-Abbau verhindern, halten diese Verbindungen hohe Konzentrationen dieses Botenstoffs aufrecht, wodurch sichergestellt wird, dass PKA aktiv bleibt und Olr408 phosphorylieren kann. Histamin, Prostaglandin E2 und Adenosin hingegen interagieren mit ihren jeweiligen Rezeptoren, die über G-Proteine positiv an die Adenylylcyclase gekoppelt sind. Diese Interaktion fördert auch die Synthese von cAMP, die über denselben PKA-vermittelten Phosphorylierungsweg zur Aktivierung von Olr408 führt. Glucagon und hypophysäres Adenylatzyklase-aktivierendes Polypeptid (PACAP) binden an ihre spezifischen Rezeptoren, stimulieren die Adenylylzyklase und steigern die cAMP-Produktion, was zur Aktivierung von PKA führt. Sobald diese Kinase aktiviert ist, phosphoryliert sie Olr408. Schließlich aktiviert das Cholera-Toxin ständig die Gs-Alpha-Untereinheit, was zu einer unaufhörlichen Stimulierung der Adenylylzyklase, einem Anstieg des cAMP-Spiegels und einer anhaltenden PKA-Aktivität führt, die die Phosphorylierung und Aktivierung von Olr408 bewirkt.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, bindet an beta-Adrenozeptoren, die wiederum die Adenylylcyclase aktivieren können. Der anschließende Anstieg des cAMP kann zur Aktivierung von PKA führen, die Olr408 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt, indem es dessen Abbau verhindert. Die daraus resultierende Aktivierung von PKA hat das Potenzial, Olr408 zu phosphorylieren und zu aktivieren. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, die über Gs-Proteine positiv an die Adenylylcyclase gekoppelt sind, was zu einem erhöhten cAMP-Spiegel und zur Aktivierung von PKA führt, die dann Olr408 durch Phosphorylierung aktivieren könnte. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 interagiert mit EP2/EP4-Rezeptoren, stimuliert die Adenylylcyclase und erhöht den intrazellulären cAMP-Spiegel. Dies führt zu einer PKA-Aktivierung, die Olr408 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin interagiert mit A2-Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, welche die Adenylylcyclase-Aktivität stimulieren, was zu einer erhöhten cAMP- und PKA-Aktivierung führt, die wiederum Olr408 aktivieren kann. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil ist ein selektiver Hemmer der Phosphodiesterase 5 (PDE5), der den Abbau von cAMP verhindert und dadurch die PKA-Aktivierung aufrechterhält, die zur Aktivierung von Olr408 führen kann. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt PDE5, was zu einer Anhäufung von cAMP in den Zellen und zur Aktivierung von PKA führt, das dann Olr408 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
PACAP bindet an seine Rezeptoren, was zu einer Aktivierung der Adenylylzyklase, einem Anstieg von cAMP und einer Aktivierung von PKA führt, was wiederum zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr408 führen könnte. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, die mit dem cAMP-PKA-Signalweg interagieren können, was möglicherweise zur Aktivierung von Olr408 durch Phosphorylierung durch aktivierte PKA führt. | ||||||