Chemische Aktivatoren von Olr322 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang setzen, die zu seiner Aktivierung durch verschiedene Mechanismen führen, die den Anstieg des zyklischen AMP (cAMP)-Spiegels in der Zelle beinhalten. Forskolin, ein Diterpen, aktiviert direkt die Adenylylcyclase, die die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Erhöhte cAMP-Werte aktivieren die Proteinkinase A (PKA), eine wichtige Kinase, die Olr322 phosphorylieren und aktivieren kann. In ähnlicher Weise können auch Isoproterenol, Epinephrin und Histamin den cAMP-Spiegel erhöhen, indem sie an ihre jeweiligen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs) binden, die über Gs-Proteine die Adenylylcyclase-Aktivität stimulieren. Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt über einen ähnlichen Mechanismus, indem es an Gs-Protein-gekoppelte EP-Rezeptoren bindet, während Glucagon seinen eigenen GPCR aktiviert, um die gleiche Wirkung zu erzielen. Das Neuropeptid Pituitary Adenylate Cyclase-Activating Polypeptide (PACAP) bindet ebenfalls an seinen spezifischen Rezeptor, um intrazelluläres cAMP zu erhöhen und die PKA-vermittelte Aktivierung von Olr322 zu erleichtern.
Substanzen wie IBMX und Phosphodiesterase-Hemmer wie Vardenafil und Zaprinast verlängern die Wirkung von cAMP, indem sie dessen Abbau verhindern und so die PKA-Aktivität aufrechterhalten, die für den Phosphorylierungsprozess, der Olr322 aktiviert, entscheidend ist. Adenosin, das über A2-Adenosinrezeptoren wirkt, trägt ebenfalls zum Anstieg von cAMP und der anschließenden PKA-Aktivierung bei, die zur Aktivierung von Olr322 führen kann. Cholera-Toxin bewirkt durch die permanente Aktivierung der Gs-Alpha-Untereinheit einen ungebremsten Anstieg von cAMP und sorgt so für eine kontinuierliche PKA-Aktivierung. Diese anhaltende PKA-Aktivität ist in der Lage, Olr322 zu phosphorylieren, was zu seiner anhaltenden Aktivierung in der zellulären Umgebung führt. Jede dieser Chemikalien sorgt durch ihre einzigartige Interaktion mit zellulären Signalwegen für die Aktivierung von Olr322, indem sie den gemeinsamen Mediator PKA nutzt, der eine zentrale Rolle bei der Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von Zielproteinen spielt.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol aktiviert beta-adrenerge Rezeptoren, die über eine Gs-Protein-Kopplung die Adenylylcyclase stimulieren. Der Anstieg des cAMP-Spiegels aktiviert die PKA, die Olr322 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin bindet an beta-adrenerge Rezeptoren und aktiviert sie, wodurch eine Kaskade in Gang gesetzt wird, die cAMP erhöht und PKA aktiviert. PKA kann dann Olr322 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Durch die Bindung an H2-Rezeptoren erhöht Histamin die cAMP-Produktion über die Aktivierung der Adenylylcyclase durch Gs-Proteine. Die daraus resultierende PKA-Aktivierung kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr322 führen. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
PGE2 interagiert mit EP-Rezeptoren, die an Gs-Proteine gekoppelt sind, stimuliert die Adenylylzyklase und erhöht den cAMP-Spiegel. Dadurch wird die PKA aktiviert, die Olr322 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $529.00 $914.00 | ||
PACAP bindet an seinen GPCR, was zu einem Anstieg von cAMP und einer anschließenden Aktivierung von PKA führt, das Olr322 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX hemmt Phosphodiesterasen, verhindert den Abbau von cAMP und erhält die PKA-Aktivität aufrecht. Eine anhaltende PKA-Aktivität kann zu einer Phosphorylierung und Aktivierung von Olr322 führen. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Vardenafil hemmt die Phosphodiesterase Typ 5, was zu einem Anstieg von cAMP in den Zellen führt, wodurch PKA aktiviert wird. PKA kann dann Olr322 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast hemmt die Phosphodiesterase Typ 5, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt, die PKA aktivieren. Dieser Aktivierungsprozess kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr322 führen. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin kann durch die Aktivierung von A2-Adenosinrezeptoren die cAMP-Produktion und die PKA-Aktivierung steigern. PKA kann dann Olr322 durch Phosphorylierung aktivieren. |