Olr1433 Aktivatoren

Gängige Olr1433 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4.

Chemische Aktivatoren von Olr1433 können ihre Wirkung über verschiedene Signalwege und zelluläre Mechanismen entfalten. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein potenter Aktivator der Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie eine breite Palette von Proteinen phosphoryliert. Wenn PMA die PKC aktiviert, kann diese Kinase Olr1433 direkt phosphorylieren, was zu dessen funktioneller Aktivierung führt. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den intrazellulären Spiegel von zyklischem AMP (cAMP), das anschließend die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. PKA kann dann Olr1433 zur Phosphorylierung ansteuern, was zu seiner Aktivierung führt. Ionomycin wirkt, indem es die intrazelluläre Kalziumkonzentration erhöht, wodurch kalziumabhängige Kinasen aktiviert werden. Diese Kinasen können, sobald sie aktiviert sind, Olr1433 phosphorylieren und damit seine Aktivität einschalten. Darüber hinaus stimuliert (S)-(+)-Bay K 8644 direkt L-Typ-Calciumkanäle, was zu einem Einstrom von Calciumionen führt, die Olr1433 durch anschließende kinasevermittelte Phosphorylierung aktivieren können.

Ein weiterer Ansatz zur Aktivierung von Olr1433 ist die Hemmung von Phosphatasen, die in der Regel die Phosphorylierungsmengen reduzieren. Durch die Hemmung dieser Proteinphosphatasen hält Okadainsäure Olr1433 indirekt in einem phosphorylierten und aktiven Zustand. Oleoyl-L-Carnitin beeinflusst den zellulären Stoffwechsel und den Energiestatus, was Kinasen aktivieren kann, die Olr1433 phosphorylieren und aktivieren. 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) aktiviert in ähnlicher Weise die PKC, die dann Olr1433 angreift. Anisomycin wirkt über den MAPK/ERK-Weg, eine Kaskade von Kinasen, die zur Aktivierung von Olr1433 führen kann. Calyculin A hemmt ebenso wie Okadainsäure Proteinphosphatasen und fördert so den phosphorylierten Zustand von Olr1433. Phosphatidsäure ist in der Lage, den mTOR-Signalweg zu aktivieren, einen Signalweg, der für seine Rolle bei der Phosphorylierung von Proteinen bekannt ist, zu denen auch Olr1433 gehören kann. 5-Iodtubercidin hemmt die Adenosinkinase, was zu höheren Adenosinspiegeln führt, die A2A-Rezeptoren aktivieren können, was zu einer PKA-Aktivierung führt, die dann Olr1433 phosphorylieren kann. Bryostatin 1 schließlich bindet und aktiviert spezifisch PKC, die Olr1433 phosphorylieren und dadurch aktivieren kann, womit die Reihe der Mechanismen, durch die diese verschiedenen Chemikalien dieses Protein aktivieren können, abgeschlossen ist.