Chemische Aktivatoren von Olr1020 wirken über einen konsistenten molekularen Mechanismus, der auf der Modulation des zyklischen AMP-Spiegels (cAMP) und der anschließenden Aktivierung der Proteinkinase A (PKA) beruht. Forskolin wirkt als direkter Aktivator der Adenylylcyclase, eines Enzyms, das die Umwandlung von ATP in cAMP katalysiert. Der Anstieg von cAMP in der Zelle führt dann zur Aktivierung von PKA, die wiederum Olr1020 phosphoryliert, was zu seiner funktionellen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise bindet Isoproterenol, ein beta-adrenerger Agonist, an beta-adrenerge Rezeptoren und stimuliert die Adenylylcyclase, um cAMP zu erhöhen und anschließend PKA zu aktivieren. Die PKA phosphoryliert dann Olr1020. Prostaglandin E2 (PGE2) wirkt über seine spezifischen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), um die Adenylylcyclase zu aktivieren, was wiederum den cAMP-Spiegel erhöht und die PKA zur Phosphorylierung von Olr1020 anregt.
Darüber hinaus verhindert IBMX durch die Hemmung von Phosphodiesterasen den Abbau von cAMP, wodurch die PKA-Aktivierung und der Phosphorylierungszustand von Olr1020 aufrechterhalten werden. Epinephrin bindet an adrenerge Rezeptoren und löst eine ähnliche Kaskade aus, die zu einer PKA-vermittelten Phosphorylierung von Olr1020 führt. Dopamin aktiviert D1-ähnliche Rezeptoren, die an die Adenylylzyklase gekoppelt sind, was zu denselben nachgeschalteten Wirkungen auf Olr1020 führt. Histamin, durch seine Wirkung auf H2-Rezeptoren, und Adenosin, durch A2A- oder A2B-Rezeptoren, stimulieren beide die Adenylylzyklase und fördern dadurch die Aktivierung von PKA und die anschließende Phosphorylierung von Olr1020. Die Interaktion von Glucagon mit seinem Rezeptor, die Aktivierung der adrenergen Beta-2-Rezeptoren durch Terbutalin und Salbutamol und die Hemmung von PDE4 durch Rolipram verstärken letztlich alle die PKA-Aktivität und sorgen dafür, dass Olr1020 phosphoryliert und aktiviert wird. Alle diese Chemikalien haben zwar unterschiedliche ursprüngliche Ziele oder Mechanismen, konvergieren aber auf dem gemeinsamen Weg, an dem cAMP und PKA beteiligt sind, um die Aktivität von Olr1020 zu modulieren.
Siehe auch...
Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol ist ein Beta-adrenerger Agonist, der adrenerge Rezeptoren aktivieren kann, die Adenylylcyclase stimuliert und die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöht. Erhöhtes cAMP aktiviert PKA, das dann Olr1020 phosphorylieren und aktivieren könnte. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Prostaglandin E2 (PGE2) interagiert mit seinen G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCRs), was zur Aktivierung der Adenylylcyclase und einer erhöhten cAMP-Produktion führt. Diese Kaskade kann zur Aktivierung von PKA führen, die Olr1020 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
3-Isobutyl-1-methylxanthin (IBMX) ist ein nicht selektiver Inhibitor von Phosphodiesterasen, der den Abbau von cAMP verhindert und so dessen Akkumulation erhöht. Höhere cAMP-Spiegel fördern die PKA-Aktivierung, die Olr1020 phosphorylieren und aktivieren kann. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Adrenalin bindet an adrenerge Rezeptoren und aktiviert diese, wodurch die Adenylylcyclase aktiviert, cAMP akkumuliert und anschließend die PKA aktiviert wird. Diese Signaltransduktion kann zur Phosphorylierung und Aktivierung von Olr1020 führen. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
Dopamin kann dopaminerge Rezeptoren aktivieren, insbesondere D1-ähnliche Rezeptoren, die mit der Aktivierung der Adenylylcyclase gekoppelt sind, was zu einer erhöhten cAMP- und PKA-Aktivierung führt. PKA kann die Phosphorylierung und Aktivierung von Olr1020 katalysieren. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
Histamin kann an H2-Rezeptoren binden, bei denen es sich um GPCRs handelt, die die Adenylylcyclase-Aktivität stimulieren, wodurch die cAMP-Spiegel erhöht werden und die PKA aktiviert wird. PKA hat dann das Potenzial, Olr1020 zu phosphorylieren und zu aktivieren. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
Adenosin kann A2A- oder A2B-Rezeptoren aktivieren, die mit der Aktivierung der Adenylylzyklase verbunden sind, was zu einer Erhöhung von cAMP und einer PKA-Aktivierung führt. Die PKA-Phosphorylierung kann Olr1020 aktivieren. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $90.00 $371.00 | 2 | |
Terbutalin ist ein adrenerger Beta-2-Agonist, der über seinen Rezeptor die Adenylylcyclase stimulieren kann, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und PKA aktiviert wird. PKA kann dann Olr1020 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), die cAMP abbaut. Die Hemmung von PDE4 führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln, wodurch die PKA-Aktivierung verstärkt wird. PKA kann Olr1020 phosphorylieren und aktivieren. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $92.00 $138.00 | ||
Salbutamol ist ein Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist, der die Adenylylzyklase-Aktivität induziert, was zu einer erhöhten cAMP- und PKA-Aktivierung führt. PKA kann Olr1020 phosphorylieren und aktivieren. |