OCT1 Inhibitoren
Gängige OCT1 Inhibitors sind unter underem Rifampicin CAS 13292-46-1, Verapamil CAS 52-53-9, Quinine CAS 130-95-0, Imatinib CAS 152459-95-5 und 1-Adamantylamine CAS 768-94-5.
Der organische Kationentransporter 1 (OCT1) spielt eine zentrale Rolle bei der zellulären Aufnahme und Verteilung einer Vielzahl von endogenen Verbindungen wie Neurotransmittern und exogenen Substanzen, darunter Medikamente und Toxine. OCT1 ist vor allem in Leber, Niere und Darm zu finden und fungiert als wichtiger Regulator der intrazellulären Konzentration kationischer Moleküle, wodurch ihre systemische Verfügbarkeit, ihr Stoffwechsel und ihre Ausscheidung beeinflusst werden. Dieser Transporter funktioniert über einen Mechanismus der erleichterten Diffusion, der sich auf den elektrochemischen Gradienten durch die Zellmembran stützt, ohne dass direkt ATP verbraucht wird. Die Aktivität von OCT1 ist von entscheidender Bedeutung für die Aufrechterhaltung der Homöostase organischer Kationen im Körper und die Modulation der Pharmakokinetik verschiedener Medikamente, was seine Bedeutung sowohl in der Physiologie als auch in der Pharmakologie unterstreicht.
Die Hemmung von OCT1 kann die zelluläre Aufnahme und die systemische Disposition seiner Substrate erheblich beeinträchtigen, was zu Veränderungen in deren Wirksamkeits- und Toxizitätsprofilen führt. Die Hemmung kann durch verschiedene Mechanismen erfolgen, darunter die kompetitive Bindung, bei der sich die Inhibitoren an die Substraterkennungsstellen des Transporters binden und so den Zugang endogener oder exogener Substrate behindern. Darüber hinaus können nicht-kompetitive Mechanismen wie die allosterische Modulation die Konformation des Transporters verändern und seine Aktivität verringern, ohne die Substratbindungsstelle direkt zu blockieren. Regulierungswege, die eine Phosphorylierung oder Ubiquitinierung beinhalten, können auch die OCT1-Expressionsmengen und die zelluläre Lokalisierung modulieren und damit indirekt die Transportaktivität beeinflussen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Rifampicin hemmt OCT1 indirekt durch Aktivierung des Pregnane-X-Rezeptors (PXR), was zur Induktion von CYP3A4 führt. Die erhöhte CYP3A4-Aktivität metabolisiert endogene Substanzen, die andernfalls OCT1 hemmen würden, und lindert so indirekt dessen Hemmung. T | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil hemmt OCT1 direkt, indem es um Bindungsstellen konkurriert, wodurch die Substratbindung und -aufnahme verringert wird. Diese direkte Hemmung zeigt die wettbewerbsorientierte Natur der Substratbindung an OCT1 und bietet Einblicke in die strukturellen Aspekte der Wechselwirkungen mit kleinen Molekülen. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | $77.00 $102.00 $163.00 $347.00 $561.00 | 1 | |
Chinin hemmt OCT1 direkt, indem es um Bindungsstellen konkurriert und so die Substratbindung und -aufnahme behindert. Diese direkte Hemmung unterstreicht die wettbewerbsorientierte Dynamik der Substratbindung an OCT1 und liefert Erkenntnisse über die strukturellen Aspekte der Wechselwirkungen mit kleinen Molekülen. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
Imatinib hemmt OCT1 direkt, indem es mit seinen Substratbindungsstellen interagiert, was zu einer verminderten Substrataufnahme führt. Diese direkte Hemmung verdeutlicht die spezifischen molekularen Interaktionen, die die OCT1-Aktivität modulieren können, und bietet Einblicke in das Potenzial gezielter Therapeutika zur Beeinflussung seiner Funktion. | ||||||
1-Adamantylamine | 768-94-5 | sc-251475 sc-251475A | 1 g 25 g | $38.00 $144.00 | ||
Amantadin hemmt OCT1 direkt, indem es die Substratbindung stört, was zu einer verminderten Aufnahme führt. Diese direkte Hemmung veranschaulicht die Wirkung kleiner Moleküle auf die Substratbindungstaschen von OCT1 und bietet Einblicke in die strukturellen Determinanten der Hemmung. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Cimetidin hemmt OCT1 direkt, indem es um die Substratbindung konkurriert, was zu einer verminderten Substrataufnahme führt. Diese direkte Hemmung wirft ein Licht auf die Wettbewerbsdynamik von Substratinteraktionen mit OCT1 und liefert Erkenntnisse über die strukturellen Aspekte der Hemmung. | ||||||
Mepyramine maleate | 59-33-6 | sc-203629 sc-203629A | 100 mg 1 g | $65.00 $220.00 | 1 | |
Mepyraminmaleat hemmt OCT1 direkt, indem es die Substratbindung stört, was zu einer verringerten Substrataufnahme führt. Diese direkte Hemmung veranschaulicht die Auswirkungen kleiner Moleküle auf die Substratbindungstaschen von OCT1 und bietet Einblicke in die strukturellen Determinanten der Hemmung. | ||||||
Trimethoprim | 738-70-5 | sc-203302 sc-203302A sc-203302B sc-203302C sc-203302D | 5 g 25 g 250 g 1 kg 5 kg | $66.00 $158.00 $204.00 $707.00 $3334.00 | 4 | |
Trimethoprim hemmt OCT1 direkt, indem es um die Substratbindung konkurriert, was zu einer verringerten Substrataufnahme führt. Diese direkte Hemmung verdeutlicht die wettbewerbsorientierte Dynamik der Substratinteraktionen mit OCT1 und liefert Erkenntnisse über die strukturellen Aspekte der Hemmung. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazin hemmt OCT1 direkt, indem es die Substratbindung stört, was zu einer verringerten Substrataufnahme führt. Diese direkte Hemmung veranschaulicht die Auswirkungen kleiner Moleküle auf die Substratbindungstaschen von OCT1 und bietet Einblicke in die strukturellen Determinanten der Hemmung. | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | $180.00 | ||
Propranolol hemmt OCT1 direkt, indem es um die Substratbindung konkurriert, was zu einer verringerten Substrataufnahme führt. Diese direkte Hemmung zeigt die wettbewerbsorientierte Dynamik der Substratwechselwirkungen mit OCT1 und gibt Einblicke in die strukturellen Aspekte der Hemmung. | ||||||