Date published: 2025-9-9

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Mepyramine maleate (CAS 59-33-6)

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Anwendungen:
Mepyramine maleate ist ein Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist
CAS Nummer:
59-33-6
Molekulargewicht:
401.46
Summenformel:
C21H27N3O5
Ergänzende Informationen:
Dieses Produkt wird als Gefahrgut eingestuft und unterliegt möglicherweise zusätzlichen Versandkosten.
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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Mepyramin ist ein Histamin-H1-Rezeptor-Antagonist und bindet mit hoher Affinität an das G(q/11)-Protein. Es hat sich als potenter Hemmer von P450 2D-Formen in Rattenhepatozyten, der PAF-induzierten Thrombozytenaggregation bei Kaninchen und der histamininduzierten Senkung des mittleren arteriellen Blutdrucks durch Pertussis-Toxin erwiesen. Mepyramin wird in der Regel als Radioligand ([3H]Mepyramin) für den Bindungstest des H1-Rezeptors verwendet. Kürzlich wurde festgestellt, dass dieses Produkt die Fähigkeit besitzt, KCNQ/M-Kanäle zu blockieren, was möglicherweise mit einer nachteiligen Wirkung zusammenhängt, die bei übermäßiger Einnahme von Antihistaminika beobachtet wird.


Mepyramine maleate (CAS 59-33-6) Literaturhinweise

  1. Mepyramin hemmt die durch den thrombozytenaktivierenden Faktor ausgelöste Thrombozytenaggregation bei Kaninchen: Rolle von intrazellulärem Histamin.  |  Zeng, S. and Guo, ZG. 1997. Zhongguo Yao Li Xue Bao. 18: 155-8. PMID: 10072970
  2. Mepyramin, aber nicht Cimetidin oder Clobenpropit blockiert die durch Pertussis-Toxin ausgelöste Histamin-Sensibilisierung bei Ratten.  |  Vleeming, W., et al. 2000. Br J Pharmacol. 129: 1801-7. PMID: 10780989
  3. Erneute Prüfung des [3H]Mepyramin-Bindungstests für den Histamin-H1-Rezeptor mit Chinin.  |  Liu, YQ., et al. 1992. Biochem Biophys Res Commun. 189: 378-84. PMID: 1449491
  4. Mepyramin, ein inverser Agonist des Histamin-H1-Rezeptors, bindet vorzugsweise an eine G-Protein-gekoppelte Form des Rezeptors und sequestriert das G-Protein.  |  Fitzsimons, CP., et al. 2004. J Biol Chem. 279: 34431-9. PMID: 15192105
  5. Das Antihistaminikum Mepyramin hemmt direkt den KCNQ/M-Kanal und depolarisiert Nervenzellen des Ganglion cervicalis superior der Ratte.  |  Liu, B., et al. 2008. Neuropharmacology. 54: 629-39. PMID: 18222495
  6. Wirksamkeit der Behandlung mit Mepyraminmaleat bei Hunden mit Angioödem.  |  Cingi, C., et al. 2010. Pol J Vet Sci. 13: 549-50. PMID: 21033572
  7. Gleichzeitige Bestimmung von Dexpanthenol, Lidocainhydrochlorid, Mepyraminmaleat und verwandten Stoffen mit einer RP-HPLC-Methode in topischen Darreichungsformen.  |  Doganay, A., et al. 2018. J Chromatogr Sci. 56: 903-911. PMID: 30085004
  8. Unterdrückung der erhöhten Gefäßpermeabilität bei passiver kutaner Anaphylaxie beim Huhn durch Mepyraminmaleat.  |  Pillai, AG., et al. 1988. Vet Res Commun. 12: 161-3. PMID: 3188384
  9. Hochleistungsflüssigkeitschromatographische Bestimmung von Mepyraminmaleat, Pheniraminmaleat und Phenylpropanolaminhydrochlorid in Tabletten und Tropfen.  |  el-Gizawy, SM. and Ahmed, Ael H. 1987. Analyst. 112: 867-9. PMID: 3619056
  10. Die Wirkung von Cimetidinhydrochlorid und Mepyraminmaleat bei der Adjuvans-Arthritis der Ratte.  |  Al-Haboubi, HA. and Zeitlin, IJ. 1982. Eur J Pharmacol. 78: 175-85. PMID: 7075670

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