OCRL1 Inhibitoren
Gängige OCRL1 Inhibitors sind unter underem Genistein CAS 446-72-0, Sodium Orthovanadate CAS 13721-39-6, Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2, Phenylarsine oxide CAS 637-03-6 und Suramin sodium CAS 129-46-4.
Chemische Inhibitoren von OCRL1 nutzen verschiedene Mechanismen, um seine enzymatische Aktivität zu behindern. Genistein, ein Tyrosinkinase-Hemmer, zielt auf den Phosphorylierungsprozess ab, indem er Proteine, die Substrate oder Regulatoren für OCRL1 sind, behindert und so seine funktionelle Aktivität vermindert. Natriumorthovanadat hingegen konkurriert mit den natürlichen Substraten von OCRL1, indem es Phosphatgruppen nachahmt und an das aktive Zentrum des Enzyms bindet. Durch diese Konkurrenz wird OCRL1 effektiv daran gehindert, seine normalen Dephosphorylierungsreaktionen zu katalysieren. In ähnlicher Weise schränkt Deoxynojirimycin OCRL1 ein, indem es strukturell ein Übergangszustand-Zwischenprodukt imitiert, das wiederum die Glykosyltransferase-Aktivität des Enzyms behindert. Phenylarsinoxid verfolgt einen anderen Ansatz, indem es an vicinale Dithiole und wichtige Cysteinreste innerhalb von OCRL1 bindet, was zur Unterbrechung seiner katalytischen Aktivität führt.
Andere Inhibitoren beeinträchtigen die Funktion von OCRL1 durch zusätzliche zelluläre Mechanismen. Suramin zum Beispiel behindert die enzymatische Aktivität von OCRL1, indem es sich an seine Substratbindungsstellen bindet und so die Interaktion mit seinen natürlichen Substraten verhindert. Calyculin A, ein starker Inhibitor von Proteinphosphatasen, bindet an die Phosphatasedomäne von OCRL1 und blockiert dadurch die Dephosphorylierung des Substrats. Bafilomycin A1 stört die Aktivität von OCRL1 indirekt, indem es den endosomalen pH-Wert verändert, der eine Voraussetzung für die optimale Funktion von OCRL1 ist. Dynasore hemmt OCRL1, indem es die dynaminabhängige Endozytose stoppt, einen Weg, der für OCRL1 entscheidend ist, um seine Wirkorte in der Zelle zu erreichen. Tyrphostin AG 1478 und Roscovitin wirken indirekt; Tyrphostin AG 1478 hemmt die EGFR-Tyrosinkinase, die die OCRL1-Aktivität regulieren könnte, während Roscovitin auf Cyclin-abhängige Kinasen abzielt, die OCRL1 oder seine Substrate beeinflussen könnten. Chlorpromazin schließlich erzeugt hemmende Wirkungen, indem es die Membranassoziationen verändert, die für die Wirkung des Enzyms wesentlich ist.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein hemmt OCRL1, indem es direkt auf seine Phosphatase-Aktivität abzielt. Als Tyrosinkinase-Inhibitor kann Genistein den Phosphorylierungszustand von Proteinen behindern, die als Substrate oder regulatorische Elemente für OCRL1 dienen könnten, wodurch seine funktionelle Aktivität verringert wird. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
Natriumorthovanadat ist ein Phosphatasehemmer, der OCRL1 hemmen kann, indem er Phosphat imitiert und an das aktive Zentrum des Proteins bindet. Diese kompetitive Hemmung verhindert die Dephosphorylierung physiologischer Substrate durch OCRL1, was zu einer Hemmung seiner enzymatischen Funktion führt. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
Deoxynojirimycin bindet an OCRL1 und hemmt dessen Funktion, indem es die Struktur eines Übergangszustands in der von OCRL1 katalysierten Reaktion nachahmt. Diese strukturelle Nachahmung hemmt die Glykosyltransferase-Aktivität des Enzyms. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Phenylarsinoxid wirkt als Inhibitor von OCRL1, indem es an benachbarte Dithiole im aktiven Zentrum und andere kritische Cysteinreste bindet, was zur funktionellen Hemmung des Proteins führt, indem es dessen katalytische Aktivität unterbricht. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Suramin hemmt OCRL1 durch Bindung an die Substratbindungsstellen des Proteins, wodurch die Interaktion von OCRL1 mit seinen natürlichen Substraten verhindert und seine enzymatische Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Calyculin A, ein starker Inhibitor von Proteinphosphatasen, kann OCRL1 hemmen, indem es sich an seine Phosphatasedomäne bindet und die Dephosphorylierung von Substraten verhindert, wodurch seine Aktivität gehemmt wird. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
Bafilomycin A1 hemmt OCRL1 durch Unterbrechung der endosomalen Ansäuerung, die für die Aktivität von OCRL1 notwendig ist. Die Veränderung des pH-Werts kann die Bindung von OCRL1 an Phosphoinositide und seine anschließende Phosphataseaktivität beeinflussen. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore hemmt OCRL1 durch Blockieren der dynaminabhängigen Endozytose, einem zellulären Prozess, an dem OCRL1 beteiligt ist. Durch Hemmung dieses Signalwegs kann verhindert werden, dass OCRL1 seine Wirkorte innerhalb der Zelle erreicht, wodurch seine normale Funktion gehemmt wird. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Tyrphostin AG 1478 hemmt OCRL1 indirekt durch Hemmung der Tyrosinkinase des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), wodurch Signalwege herunterreguliert werden könnten, die möglicherweise die Aktivität und Lokalisierung von OCRL1 regulieren. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
Chlorpromazin hemmt OCRL1, indem es sich in Zellmembranen einlagert und möglicherweise die Lokalisierung und Membranassoziation von OCRL1 verändert, die für seine Aktivität notwendig ist. | ||||||