OCRL1 Inibidores
Os inibidores comuns de OCRL1 incluem, entre outros, Genisteína CAS 446-72-0, Ortovanadato de sódio CAS 13721-39-6, Desoxinojirimicina CAS 19130-96-2, Óxido de fenilarsina CAS 637-03-6 e Suramina sódica CAS 129-46-4.
Os inibidores químicos do OCRL1 utilizam vários mecanismos para impedir a sua atividade enzimática. A genisteína, como inibidor da tirosina quinase, tem como alvo o processo de fosforilação, impedindo as proteínas que são substratos ou reguladores da OCRL1, diminuindo assim a sua atividade funcional. O ortovanadato de sódio, por outro lado, compete com os substratos naturais da OCRL1 imitando os grupos fosfato e ligando-se ao local ativo da enzima. Esta concorrência impede efetivamente a OCRL1 de catalisar as suas reacções normais de desfosforilação. Do mesmo modo, a desoxinojirimicina limita a OCRL1 imitando estruturalmente um intermediário do estado de transição, o que, por sua vez, impede a atividade de glicosiltransferase da enzima. O óxido de fenilarsina adopta uma abordagem diferente, ligando-se a ditióis vicinais e a resíduos de cisteína importantes na OCRL1, o que leva à interrupção da sua atividade catalítica.
Outros inibidores interferem com a função do OCRL1 através de mecanismos celulares adicionais. A suramina, por exemplo, obstrui a atividade enzimática do OCRL1 ao ligar-se aos seus locais de ligação ao substrato, impedindo a interação com os seus substratos naturais. A calicilina A, um potente inibidor das proteínas fosfatases, liga-se ao domínio da fosfatase da OCRL1, bloqueando assim a desfosforilação do substrato. A bafilomicina A1 perturba a atividade do OCRL1 indiretamente, alterando o pH endossomal, que é uma condição prévia para o funcionamento ótimo do OCRL1. O Dynasore inibe o OCRL1 ao interromper a endocitose dependente da dinamina, uma via crucial para o OCRL1 atingir os seus locais de ação na célula. A Tyrphostin AG 1478 e a Roscovitine actuam indiretamente; a Tyrphostin AG 1478 inibe a tirosina quinase EGFR, que pode regular a atividade do OCRL1, enquanto a Roscovitine tem como alvo as cinases dependentes da ciclina que podem influenciar o OCRL1 ou os seus substratos. Por último, a clorpromazina cria efeitos inibitórios alterando as associações membranares, que são essenciais para a ação da enzima.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
A genisteína inibe a OCRL1 ao visar diretamente a sua atividade de fosfatase. Como inibidor da tirosina quinase, a genisteína pode impedir o estado de fosforilação de proteínas que possam servir de substratos ou elementos reguladores para o OCRL1, reduzindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
O ortovanadato de sódio é um inibidor da fosfatase que pode inibir a OCRL1 imitando o fosfato e ligando-se ao local ativo da proteína. Esta inibição competitiva impede a desfosforilação de substratos fisiológicos pela OCRL1, levando a uma inibição da sua função enzimática. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
A desoxinojirimicina liga-se ao OCRL1 e inibe a sua função imitando a estrutura de um intermediário do estado de transição na reação que o OCRL1 catalisa. Este mimetismo estrutural inibe a atividade de glicosiltransferase da enzima. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
O óxido de fenilarsina actua como inibidor da OCRL1 ligando-se a ditióis vicinais no sítio ativo e a outros resíduos críticos de cisteína, o que leva à inibição funcional da proteína ao perturbar a sua atividade catalítica. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
A suramina inibe a OCRL1 ligando-se aos locais de ligação ao substrato da proteína, o que impede a interação da OCRL1 com os seus substratos naturais, inibindo a sua atividade enzimática. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
A calicilina A, um potente inibidor das proteínas fosfatases, pode inibir a OCRL1 ligando-se ao seu domínio fosfatase e impedindo a desfosforilação dos substratos, inibindo assim a sua atividade. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
A bafilomicina A1 inibe a OCRL1 ao perturbar a acidificação endossómica, necessária para a atividade da OCRL1. A alteração do pH pode afetar a ligação do OCRL1 aos fosfoinositídeos e a sua subsequente atividade fosfatásica. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
O Dynasore inibe o OCRL1 ao bloquear a endocitose dependente da dinamina, um processo celular em que o OCRL1 está envolvido. A inibição desta via pode impedir o OCRL1 de atingir os seus locais de ação na célula, inibindo assim a sua função normal. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
A tirfostina AG 1478 inibe indiretamente o OCRL1 através da inibição da tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), o que pode reduzir as vias de sinalização que regulam potencialmente a atividade e a localização do OCRL1. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
A clorpromazina inibe a OCRL1 intercalando-se nas membranas celulares e alterando potencialmente a localização e a associação membranar da OCRL1, que é necessária para a sua atividade. | ||||||