Inhibiteurs OCRL1
Les inhibiteurs courants de l'OCRL1 comprennent, entre autres, la génistéine CAS 446-72-0, l'orthovanadate de sodium CAS 13721-39-6, la déoxynojirimycine CAS 19130-96-2, l'oxyde de phénylarsine CAS 637-03-6 et la suramine sodique CAS 129-46-4.
Les inhibiteurs chimiques de l'OCRL1 utilisent divers mécanismes pour entraver son activité enzymatique. La génistéine, en tant qu'inhibiteur de la tyrosine kinase, cible le processus de phosphorylation en entravant les protéines qui sont des substrats ou des régulateurs de l'OCRL1, diminuant ainsi son activité fonctionnelle. L'orthovanadate de sodium, quant à lui, entre en compétition avec les substrats naturels de l'OCRL1 en imitant les groupes phosphates et en se liant au site actif de l'enzyme. Cette compétition empêche effectivement l'OCRL1 de catalyser ses réactions normales de déphosphorylation. De même, la déoxynojirimycine contraint l'OCRL1 en imitant structurellement un intermédiaire de l'état de transition, ce qui entrave l'activité glycosyltransférase de l'enzyme. L'oxyde de phénylarsine adopte une approche différente en se liant aux dithiols vicinaux et à d'importants résidus de cystéine au sein de l'OCRL1, ce qui entraîne la perturbation de son activité catalytique.
D'autres inhibiteurs interfèrent avec la fonction de l'OCRL1 par le biais d'autres mécanismes cellulaires. La suramine, par exemple, entrave l'activité enzymatique de l'OCRL1 en se liant à ses sites de liaison au substrat, empêchant l'interaction avec ses substrats naturels. La caliculine A, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases, se lie au domaine phosphatase de l'OCRL1, bloquant ainsi la déphosphorylation du substrat. La bafilomycine A1 perturbe indirectement l'activité de l'OCRL1 en modifiant le pH endosomal, qui est une condition préalable au fonctionnement optimal de l'OCRL1. Dynasore inhibe OCRL1 en stoppant l'endocytose dépendante de la dynamine, une voie cruciale pour qu'OCRL1 atteigne ses sites d'action à l'intérieur de la cellule. La tyrphostine AG 1478 et la roscovitine agissent indirectement; la tyrphostine AG 1478 inhibe la tyrosine kinase de l'EGFR qui peut réguler l'activité de l'OCRL1, tandis que la roscovitine cible les kinases cycline-dépendantes qui pourraient influencer l'OCRL1 ou ses substrats. Enfin, la chlorpromazine crée des effets inhibiteurs en modifiant les associations membranaires, essentielles à l'action de l'enzyme.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
La génistéine inhibe OCRL1 en ciblant directement son activité phosphatase. En tant qu'inhibiteur de tyrosine kinase, la génistéine peut entraver l'état de phosphorylation des protéines qui pourraient servir de substrats ou d'éléments régulateurs pour OCRL1, réduisant ainsi son activité fonctionnelle. | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
L'orthovanadate de sodium est un inhibiteur de phosphatase qui peut inhiber l'OCRL1 en imitant le phosphate et en se liant au site actif de la protéine. Cette inhibition compétitive empêche la déphosphorylation des substrats physiologiques par l'OCRL1, ce qui entraîne une inhibition de sa fonction enzymatique. | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
La déoxynojirimycine se lie à OCRL1 et inhibe sa fonction en imitant la structure d'un état de transition intermédiaire dans la réaction catalysée par OCRL1. Ce mimétisme structurel inhibe l'activité glycosyltransférase de l'enzyme. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
L'oxyde de phénylarsine agit comme un inhibiteur de l'OCRL1 en se liant aux dithiols vicinaux dans le site actif et à d'autres résidus cystéine critiques, ce qui entraîne une inhibition fonctionnelle de la protéine en perturbant son activité catalytique. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
La suramine inhibe l'OCRL1 en se liant aux sites de liaison au substrat de la protéine, ce qui empêche l'interaction de l'OCRL1 avec ses substrats naturels, inhibant ainsi son activité enzymatique. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000C | 10 µg 100 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $3000.00 | 59 | |
La caliculine A, un puissant inhibiteur des protéines phosphatases, peut inhiber OCRL1 en se liant à son domaine phosphatase et en empêchant la déphosphorylation des substrats, inhibant ainsi son activité. | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
La bafilomycine A1 inhibe l'OCRL1 en perturbant l'acidification de l'endosome, qui est nécessaire à l'activité de l'OCRL1. L'altération du pH peut affecter la liaison de l'OCRL1 aux phosphoinositides et son activité phosphatase subséquente. | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
Dynasore inhibe OCRL1 en bloquant l'endocytose dépendante de la dynamine, un processus cellulaire dans lequel OCRL1 est impliqué. L'inhibition de cette voie peut empêcher OCRL1 d'atteindre ses sites d'action dans la cellule, inhibant ainsi sa fonction normale. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
La tyrphostine AG 1478 inhibe l'OCRL1 indirectement en inhibant la tyrosine kinase du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR), ce qui pourrait réduire les voies de signalisation qui régulent potentiellement l'activité et la localisation de l'OCRL1. | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
La chlorpromazine inhibe l'OCRL1 en s'intercalant dans les membranes cellulaires et en modifiant potentiellement la localisation et l'association membranaire de l'OCRL1, qui est nécessaire à son activité. | ||||||