OATP8 Inhibitoren

Gängige OATP8 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, Rifampicin CAS 13292-46-1, Chrysin CAS 480-40-0, Curcumin CAS 458-37-7 und Erythromycin CAS 114-07-8.

OATP8-Inhibitoren gehören zu einer spezifischen chemischen Verbindungsklasse, die ihren Einfluss auf eine lebenswichtige Familie von Proteinen ausübt, die als organisches Anionen transportierendes Polypeptid 8 (OATP8) bekannt sind. OATP8 ist ein Membrantransporterprotein, das hauptsächlich in Hepatozyten, den wichtigsten Funktionszellen der Leber, vorkommt. Seine Hauptaufgabe besteht darin, die Aufnahme verschiedener endogener und exogener Verbindungen aus dem Blutkreislauf in die Leberzellen zu erleichtern, wo sie weiter verarbeitet und verstoffwechselt werden können. OATP8-Inhibitoren sind, wie der Name schon sagt, Verbindungen, die die Aktivität dieses Transporterproteins hemmen und damit seine Fähigkeit, Substrate durch die Zellmembran zu transportieren, beeinträchtigen.

Chemisch gesehen können OATP8-Inhibitoren eine Vielzahl von Strukturen aufweisen, aber sie haben in der Regel gemeinsame Eigenschaften, die es ihnen ermöglichen, mit dem OATP8-Protein zu interagieren und seine Transportfunktion zu beeinträchtigen. Diese Verbindungen haben oft spezifische Bindungsstellen oder Molekularstrukturen, die es ihnen ermöglichen, den OATP8-vermittelten Transport kompetitiv oder nicht-kompetitiv zu hemmen. Auf diese Weise können OATP8-Inhibitoren die Aufnahme einer breiten Palette von Substanzen, darunter Gallensäuren, Hormone, Medikamente und Toxine, in die Hepatozyten verringern. Diese Hemmung kann wichtige Auswirkungen auf die gesamte Handhabung und den Stoffwechsel dieser Substanzen in der Leber haben und ihre Bioverfügbarkeit und systemische Verteilung beeinflussen.