Nrf3 Aktivatoren
Gängige Nrf3 Activators sind unter underem Oltipraz CAS 64224-21-1, t-Butylhydroquinone CAS 1948-33-0, trans-Cinnamaldehyde CAS 14371-10-9, CDDO Methyl Ester CAS 218600-53-4 und Retinoic Acid, all trans CAS 302-79-4.
Nrf3 (Nuclear factor, erythroid 2-like 3), auch bekannt als NFE2L3, ist ein Transkriptionsfaktor, der zur Cap 'n' Collar (CNC) Basic Leucine Zipper (bZIP)-Familie gehört, zu der auch Nrf1 und Nrf2 gehören. Während Nrf2 aufgrund seiner zentralen Rolle bei der Reaktion auf oxidativen Stress das am besten untersuchte Mitglied dieser Familie ist, spielt Nrf3 eine differenziertere und kontextabhängige Rolle bei der Genregulation. Nrf3 wird in einer Vielzahl von Geweben exprimiert und ist an der Regulation von Genen beteiligt, die mit Zellproliferation, Differenzierung und Immunantwort zusammenhängen. Im Gegensatz zu Nrf2, das streng durch den Keap1-Cul3-Komplex kontrolliert wird, scheint Nrf3 in erster Linie durch posttranslationale Mechanismen reguliert zu werden, darunter die endoplasmatische Retikulum-assoziierte Degradation (ERAD) und die proteasomale Verarbeitung.
Die chemische Regulation von Nrf3 ist noch ein relativ neues Forschungsgebiet. Einige Verbindungen erhöhen nachweislich indirekt die Expression oder Aktivität von Nrf3, häufig über Wege, die oxidativen oder proteotoxischen Stress beinhalten und die Proteinstabilität und -lokalisierung beeinflussen. Während direkte Aktivatoren von Nrf3 noch nicht definiert sind, können bestimmte Chemikalien seine Expression als Teil umfassenderer Stressreaktionswege beeinflussen. Beispielsweise sind Tunicamycin und Thapsigargin Stressinduktoren für das endoplasmatische Retikulum, die zu einer Erhöhung der Aktivität führen können. Darüber hinaus wird in laufenden Studien weiter untersucht, wie kleine Moleküle Nrf3 durch Wechselwirkungen mit vorgeschalteten regulatorischen Proteinen oder durch Veränderung der Redoxumgebung der Zelle modulieren können.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz könnte den Anstieg der Nrf3-Expression durch eine Veränderung des zellulären Redox-Status auslösen, was zu einer verstärkten Transkription von Nrf3-bezogenen Entgiftungsenzymen führt. | ||||||
t-Butylhydroquinone | 1948-33-0 | sc-202825 | 10 g | $66.00 | 4 | |
Es wird angenommen, dass tBHQ die Nrf3-Spiegel erhöht, indem es als elektrophiler Auslöser fungiert, der die zytoplasmatische Retention von Nrf3 durch Keap1 unterbricht und so den Eintritt von Nrf3 in den Zellkern ermöglicht. | ||||||
trans-Cinnamaldehyde | 14371-10-9 | sc-251282 sc-251282A | 50 g 500 g | $26.00 $53.00 | ||
Zimtaldehyd kann die Hochregulierung von Nrf3 auslösen, indem es die Modifizierung von Keap1 ermöglicht, was zu einem Anstieg der Nrf3-Aktivität und einer anschließenden entgiftenden Genexpression führen könnte. | ||||||
CDDO Methyl Ester | 218600-53-4 | sc-504720 | 10 mg | $220.00 | ||
Es wird angenommen, dass CDDO-Methylester (Bardoxolon-Methyl) die Nrf3-Transkription durch Reaktion mit Keap1-Cysteinen verstärkt und dadurch Nrf3 freisetzt, um seine Transkriptionsaktivität auf Schutzgene auszuüben. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure kann durch ihre Rolle bei der zellulären Differenzierung eine erhöhte Nrf3-Expression stimulieren, was sekundär zu einer verstärkten Expression von mit oxidativem Stress verbundenen Genen führen kann. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
Indol-3-Carbinol könnte zu einer Hochregulierung von Nrf3 führen, indem es mit dem Östrogenstoffwechsel interagiert und dadurch ein zelluläres Umfeld schafft, das die Nrf3-Expression begünstigt. | ||||||
Ursolic Acid | 77-52-1 | sc-200383 sc-200383A | 50 mg 250 mg | $55.00 $176.00 | 8 | |
Ursolsäure könnte in der Lage sein, die Nrf3-Transkription zu erhöhen, indem sie eine antioxidative Reaktion auslöst, die die Aktivierung des Nrf3-Genexpressionsprogramms erforderlich macht. | ||||||
Zeaxanthin | 144-68-3 | sc-205544 sc-205544A | 500 µg 1 mg | $265.00 $454.00 | 5 | |
Zeaxanthin kann die Nrf3-Expression induzieren, indem es reaktive Sauerstoffspezies abfängt und so den oxidativen Stress reduziert und einen Bedarf für eine verstärkte Nrf3-vermittelte Genexpression schafft. | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
Chrysin kann zu einer Induktion der Nrf3-Expression führen, indem es in die NF-κB-Signalgebung eingreift, was sekundär eine verstärkte Transkriptionsreaktion von Nrf3 hervorrufen kann. | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
Es wird angenommen, dass Ellagsäure die Nrf3-Aktivität erhöht, indem sie die zelluläre Abwehr gegen oxidative Schäden stärkt, was zu einer Hochregulierung von Nrf3-abhängigen Genen führt. | ||||||