Nrf3 抑制因子

常见的 Nrf3 抑制剂包括但不限于 Brusatol CAS 14907-98-3 和 ETP-46464 CAS 1345675-02-6。

Nrf3 抑制剂是一类专门设计和配制用于调节核因子红细胞 2 相关因子 3（NRF3）活性的化合物，NRF3 是一种转录因子，在调节抗氧化反应和细胞压力管理方面发挥着至关重要的作用。NRF3 是转录因子 Cap 'n' Collar (CNC) 家族的成员，与 NRF1 和 NRF2 关系密切，它们在维持细胞氧化还原平衡和保护细胞免受氧化损伤方面发挥着关键作用。Nrf3抑制剂的开发主要源于阐明NRF3在细胞平衡中的功能及其在各种病理情况下的潜在影响的需要。一些化合物以 NRF3 的蛋白质稳定性为目标，导致细胞内 NRF3 水平下降。其他化合物则干扰其核转位，抑制其与靶基因的结合。

Nrf3 抑制剂可抑制 NRF3 的二聚化，这对其 DNA 结合活性至关重要。另一种方法是阻断 NRF3 的翻译，减少蛋白质的产生。此外，一些抑制剂还会破坏 NRF3 与其辅助激活因子之间的相互作用，或干扰其与抗氧化基因启动子中特定 DNA 序列的结合。这些机制共同导致 NRF3 的转录活性受到抑制，从而影响细胞的抗氧化反应。Nrf3 抑制剂是为探究 NRF3 在细胞氧化还原平衡中的作用而开发的一类化学物质。它们的作用机制针对 NRF3 功能的不同阶段，最终导致其转录活性和下游抗氧化反应受到抑制。这些抑制剂是研究了解细胞应激反应的复杂调控网络的宝贵工具。