NKHC1 Aktivatoren
Gängige NKHC1 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, 1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9, 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) CAS 86390-77-4, Forskolin CAS 66575-29-9 und Staurosporine CAS 62996-74-1.
NKHC1-Aktivatoren sind eine Klasse von Wirkstoffen, die die Funktion des NKHC1-Proteins verbessern, indem sie zelluläre Signalwege manipulieren, insbesondere diejenigen, an denen Proteinkinase C (PKC) und Adenylatzyklase/cAMP beteiligt sind. Aktivatoren eines Ionentransporterproteins wie NKHC1 wären Chemikalien, die die Fähigkeit des Proteins, Ionen durch Zellmembranen zu transportieren, erhöhen. Direkte Aktivatoren könnten an das Protein binden und eine Konformationsänderung herbeiführen, die seine Affinität für Ionen erhöht oder den Translokationsprozess verbessert. Dies könnte bedeuten, dass die aktive Form des Proteins stabilisiert oder in einen Zustand versetzt wird, der den Ionentransport effektiver macht.
Einige Aktivatoren könnten die natürlichen Liganden oder Substrate von NKHC1 imitieren, indem sie an dieselben Stellen binden und die Transportaktivität auslösen. Bei allosterischen Aktivatoren erfolgt die Bindung an einer anderen Stelle als der, an der die Ionen binden, führt aber dennoch zu einer erhöhten Transportaktivität, entweder indem das Protein stärker auf seine Substrate reagiert oder indem der Übergang des Proteins in einen aktiven Zustand erleichtert wird.
Indirekte Aktivatoren würden die Aktivität des Proteins beeinflussen, ohne direkt an das Protein zu binden. Sie könnten die Expression des NKHC1-Gens hochregulieren, was zur Produktion von mehr Transporterproteinen und damit zu einer erhöhten Transportkapazität führt. Alternativ könnten sie mit zellulären Signalwegen interagieren, die NKHC1 posttranslational modifizieren, wie z. B. die Phosphorylierung, die ein gängiger Regulierungsmechanismus zur Aktivierung von Ionentransportern ist. Durch die Verstärkung der Wirkung von Kinasen oder die Hemmung von Phosphatasen, die auf NKHC1 abzielen, könnten diese Aktivatoren die intrinsische Aktivität des Proteins erhöhen.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA ist ein starker Aktivator der Proteinkinase C (PKC), einer Kinase, die dafür bekannt ist, verschiedene Kinesin-Proteine zu phosphorylieren. Diese Phosphorylierung könnte die motorische Funktion von NKHC1 und seine Fähigkeit, Fracht entlang von Mikrotubuli zu transportieren, verbessern. | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAG ist ein zweiter Botenstoff, der die PKC aktiviert. Nach der Aktivierung kann PKC NKHC1 phosphorylieren, was zu einer verbesserten motorischen Funktion und zum Transport von Gütern entlang der Mikrotubuli führt. | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAG ist ein Analogon von DAG und kann daher PKC aktivieren. Die aktivierte PKC phosphoryliert potenziell NKHC1, wodurch seine motorische Funktion und der Transport von Gütern verbessert werden. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu einem Anstieg des cAMP führt. Das erhöhte cAMP kann PKA aktivieren, das dafür bekannt ist, verschiedene Kinesin-Proteine zu phosphorylieren, wodurch möglicherweise die Funktion von NKHC1 verbessert wird. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporin kann PKC in nanomolaren Konzentrationen aktivieren. Die aktivierte PKC phosphoryliert potenziell NKHC1, was zu einer verbesserten motorischen Funktion und einem verbesserten Transport von Gütern führt. | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
Bryostatin 1 ist ein starker Aktivator von PKC. Aktivierte PKC kann NKHC1 phosphorylieren, was zu einer verbesserten motorischen Funktion und einem verbesserten Transport von Gütern führt. | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
Zoledronsäure kann Farnesyl-Diphosphat-Synthase hemmen, was zu einer verminderten Prenylierung kleiner GTPasen wie Rab, Rho und Rac führt. Dies kann indirekt die NKHC1-Aktivität erhöhen, indem es den Wettbewerb um die Mikrotubuli-Bindung verringert. | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
Manumycin A hemmt die Farnesyltransferase, wodurch die Prenylierung von kleinen GTPasen verringert wird. Dies kann indirekt die Aktivität von NKHC1 erhöhen, indem die Konkurrenz um die Mikrotubuli-Bindung verringert wird. | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298 ist ein Geranylgeranyltransferase-Inhibitor. Er verhindert die Prenylierung von kleinen GTPasen, wodurch die Konkurrenz um die Mikrotubuli-Bindung von NKHC1 verringert werden kann. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Durch die Hemmung von PI3K reduziert er die Akt-Signalisierung, was indirekt die NKHC1-Aktivität durch Verringerung der hemmenden Phosphorylierungen verstärken kann. | ||||||