NKHC1 アクチベーター
一般的なNKHC1活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol CAS 60514-48-9、1-Oleoy CAS 86390-77-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、スタウロスポリン CAS 62996-74-1。
NKHC1活性化剤は、細胞のシグナル伝達経路、特にプロテインキナーゼC（PKC）とアデニル酸シクラーゼ/CAMPが関与する経路を操作することによって、NKHC1タンパク質の機能を増強する化合物の一種である。NKHC1のようなイオントランスポータータンパク質の活性化剤は、細胞膜を横切ってイオンを移動させるタンパク質の能力を高める化学物質である。直接的な活性化剤は、タンパク質に結合し、イオンに対する親和性を高めたり、移動プロセスを促進するような構造変化を引き起こすかもしれない。これには、タンパク質の活性型を安定化させるか、イオン輸送により効果的な状態にすることが関与している可能性がある。
活性化因子の中には、NKHC1の天然のリガンドや基質を模倣し、同じ部位に結合して輸送活性を引き起こすものもある。アロステリック活性化因子の場合、結合はイオンが結合する部位とは異なる部位で起こるが、タンパク質が基質により反応しやすくなるか、タンパク質が活性状態に移行しやすくなることにより、輸送活性が増加する。
間接活性化剤は、タンパク質に直接結合することなく、タンパク質の活性に影響を与える。NKHC1遺伝子の発現をアップレギュレートし、より多くのトランスポータータンパク質を産生させ、輸送能力を増大させることによって作用する可能性がある。あるいは、イオントランスポーターを活性化する一般的な制御メカニズムであるリン酸化など、NKHC1を翻訳後修飾する細胞内シグナル伝達経路と相互作用する可能性もある。NKHC1を標的とするキナーゼの作用を増強したり、リン酸化酵素を阻害したりすることで、これらの活性化因子はタンパク質の本来の活性を高める可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMAは、様々なキネシンタンパクをリン酸化することが知られているキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化物質です。このリン酸化は、NKHC1の運動機能と微小管に沿っての貨物輸送能力を高める可能性があります。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $46.00 $249.00 | 2 | |
DAGはPKCを活性化するセカンドメッセンジャーである。活性化されると、PKCはNKHC1をリン酸化し、運動機能と微小管に沿った荷物の輸送を促進する。 | ||||||
1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) | 86390-77-4 | sc-200417 sc-200417A | 10 mg 50 mg | $117.00 $444.00 | 1 | |
OAGはDAGの類似体であるため、PKCを活性化することができる。活性化されたPKCは潜在的にNKHC1をリン酸化し、それによってNKHC1の運動機能と荷物の輸送を促進する。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、cAMPの増加をもたらします。増加した cAMP は、さまざまなキネシンタンパク質のリン酸化に関与することが知られている PKA を活性化し、それによって NKHC1 の機能を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはナノモル濃度でPKCを活性化する。活性化されたPKCは潜在的にNKHC1をリン酸化し、運動機能と荷物の輸送を促進する。 | ||||||
Bryostatin 1 | 83314-01-6 | sc-201407 | 10 µg | $240.00 | 9 | |
ブリオスタチン1はPKCの強力な活性化因子である。活性化されたPKCはNKHC1をリン酸化し、運動機能と荷物の輸送を促進する。 | ||||||
Zoledronic acid, anhydrous | 118072-93-8 | sc-364663 sc-364663A | 25 mg 100 mg | $90.00 $251.00 | 5 | |
ゾレドロン酸はファルネシル二リン酸合成酵素を阻害し、Rab、Rho、Racなどの低分子量GTP結合蛋白のプレニル化を減少させます。これにより微小管結合の競合が減少し、間接的にNKHC1活性が強化されます。 | ||||||
Manumycin A | 52665-74-4 | sc-200857 sc-200857A | 1 mg 5 mg | $215.00 $622.00 | 5 | |
マヌマイシンAはファルネシルトランスフェラーゼを阻害し、低分子量GTPaseのプレニル化を減少させる。これは微小管結合の競合を減らすことにより、間接的にNKHC1の活性を高めることができる。 | ||||||
GGTI 298 | 1217457-86-7 | sc-361184 sc-361184A | 1 mg 5 mg | $189.00 $822.00 | 2 | |
GGTI-298は、ゲラニルゲラニル基転移酵素阻害剤である。GGTI-298は低分子量GTPaseのプレニル化を阻害し、NKHC1の微小管結合に対する競合を減少させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、Aktシグナルを減少させ、抑制的リン酸化を減少させることで間接的にNKHC1の活性を高めることができる。 | ||||||