NFATc3 Inhibitoren

Gängige NFATc3 Inhibitors sind unter underem Cyclosporin A CAS 59865-13-3, FK-506 CAS 104987-11-3, Ascomycin CAS 104987-12-4, NFAT Activation Inhibitor III CAS 3519-82-2 und NFAT Inhibitor CAS 249537-73-3.

Der nukleäre Faktor aktivierter T-Zellen (NFAT) stellt eine Familie von Transkriptionsfaktoren dar, die an der Regulation der Genexpression als Reaktion auf zelluläre Stimuli beteiligt sind. Die NFAT-Familie umfasst mehrere Isoformen, von denen eine NFATc3 ist. Diese Isoform spielt, wie andere Mitglieder der NFAT-Familie, eine entscheidende Rolle bei der Umwandlung intrazellulärer Kalziumsignale in Veränderungen der Genexpression. Bei einem Anstieg der intrazellulären Kalziumkonzentration wird die Phosphatase Calcineurin aktiviert, die anschließend NFAT-Proteine dephosphoryliert. Diese Dephosphorylierung ermöglicht es NFATc3, vom Zytosol in den Zellkern zu translozieren, wo es an spezifische DNA-Sequenzen binden und die Transkription von Zielgenen regulieren kann. Es ist bekannt, dass NFATc3 an verschiedenen zellulären Prozessen beteiligt ist, einschließlich Immunantworten, Muskelentwicklung und Herzfunktion.

NFATc3-Inhibitoren sind Verbindungen, die speziell entwickelt wurden, um die Aktivität des NFATc3-Transkriptionsfaktors zu modulieren. Diese Inhibitoren wirken, indem sie entweder die Aktivierung und nukleäre Translokation von NFATc3 verhindern oder seine Fähigkeit, an DNA zu binden und die Genexpression zu regulieren, behindern. Die Wirkmechanismen können vielfältig sein und reichen von der direkten Bindung an das NFATc3-Protein über die Hemmung des upstream-Aktivators Calcineurin bis hin zur Veränderung posttranslationaler Modifikationen, die die Aktivität von NFATc3 beeinflussen.