Neuro-D2-Aktivatoren bezeichnen eine Klasse chemischer Verbindungen, die selektiv mit dem Dopamin-D2-Rezeptor, einem G-Protein-gekoppelten Rezeptor (GPCR) im Gehirn, interagieren sollen. Der Dopamin-D2-Rezeptor ist einer von fünf Subtypen der Dopaminrezeptorfamilie und spielt eine entscheidende Rolle bei der Modulation der Neurotransmission im zentralen Nervensystem. Dopamin selbst ist ein Neurotransmitter, der an einer Vielzahl von neuronalen Prozessen beteiligt ist, darunter Motivation, Vergnügen, Kognition, Gedächtnis, Lernen und Feinmotorik. Die Bindung von Neuro-D2-Aktivatoren an diese Rezeptoren löst eine Kaskade intrazellulärer Ereignisse aus, indem sie die Wirkung von Dopamin nachahmt, was zu Veränderungen der Neuronenaktivität und der Neurotransmitterfreisetzung führen kann.
Die chemische Struktur von Neuro-D2-Aktivatoren zeichnet sich in der Regel durch ihre Fähigkeit aus, sich mit hoher Spezifität in die Bindungsstelle des D2-Rezeptors einzufügen. Das bedeutet, dass die Aktivatoren häufig so konzipiert sind, dass sie strukturelle Merkmale aufweisen, die denen des natürlichen Liganden Dopamin sehr ähnlich sind, um sicherzustellen, dass sie mit dem Rezeptor in ähnlicher Weise interagieren. Die Spezifität ist von entscheidender Bedeutung, da sie die Selektivität des Wirkstoffs für den D2-Rezeptor gegenüber anderen Arten von Dopaminrezeptoren sowie anderen GPCRs bestimmt, wodurch Off-Target-Effekte minimiert werden. Die genaue Wechselwirkung zwischen Neuro-D2-Aktivatoren und dem D2-Rezeptor besteht aus einer Kombination von Wasserstoffbrücken, hydrophoben Wechselwirkungen und Van-der-Waals-Kräften, die zusammen zur Stabilität und Wirksamkeit der Bindung beitragen. Das Design und die Entwicklung dieser Verbindungen erfordern ein tiefes Verständnis der Rezeptorstruktur und der dynamischen Prozesse, die die Ligand-Rezeptor-Interaktionen in der komplexen Umgebung des Gehirns steuern.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin stimuliert direkt die Adenylylcyclase, was zu einer erhöhten Produktion von cyclischem AMP (cAMP) in den Zellen führt. Erhöhte cAMP-Spiegel verstärken den PKA-Signalweg, der CREB phosphoryliert und möglicherweise die Transkriptionsaktivität von Neuro D2 erhöht. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt Phosphodiesterase 4 (PDE4) und verhindert so den Abbau von cAMP. Der daraus resultierende Anstieg der cAMP-Spiegel kann die PKA-Aktivität erhöhen und zur Aktivierung von CREB führen, was wiederum zu einer erhöhten Expression und Aktivität von Neuro D2 führen kann. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
Ionomycin ist ein Calcium-Ionophor, das den intrazellulären Calciumspiegel erhöht. Der Anstieg des Calciumspiegels kann CaMKII aktivieren, was die CREB-Phosphorylierung verstärken und somit möglicherweise Neuro D2 durch erhöhte Transkriptionsaktivität hochregulieren könnte. | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K-252a hemmt die Tyrosinkinasen des Trk-Rezeptors, was zu einer kompensatorischen Hochregulierung der Neurotrophin-Signalübertragung führen könnte, wodurch möglicherweise die Aktivität von Neuro D2 verstärkt wird, da das Nervensystem daran arbeitet, die neurotrophische Unterstützung aufrechtzuerhalten. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyrylcyclisches AMP (dbcAMP) ist ein zellpermeables Analogon von cAMP, das PKA direkt aktivieren kann. Die Aktivierung von PKA kann die Phosphorylierung von CREB verstärken, was zu einer potenziellen Erhöhung der Neuro-D2-Expression und -Aktivität führt. | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
Retinsäure bindet an Retinsäure-Rezeptoren (RARs), die die Genexpression modulieren können. Diese Bindung kann zur Differenzierung von Neuronen führen und die Expression von Neuro D2 beeinflussen, indem sie die Transkriptionslandschaft während der Entwicklung verändert. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
Anisomycin ist ein Proteinsynthesehemmer, der paradoxerweise Stressreaktionswege wie den MAPK/ERK-Weg aktivieren kann. Diese Aktivierung kann zu einer erhöhten neuronalen Plastizität führen und möglicherweise Neuro D2 über Stressreaktions-Gennetzwerke hochregulieren. |