Neuregulin-2 Inhibitoren

Gängige Neuregulin-2 Inhibitors sind unter underem Lapatinib CAS 231277-92-2, Gefitinib CAS 184475-35-2, Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6, Afatinib CAS 439081-18-2 und Canertinib CAS 267243-28-7.

Neuregulin-2 (NRG2) gehört zur Familie der Neureguline und spielt eine zentrale Rolle bei der Entwicklung von Nerven und Herz sowie bei der Regulierung von Zellwachstum und -überleben, insbesondere durch seine Wechselwirkungen mit der ErbB-Rezeptorfamilie. NRG2 bindet an ErbB3- und ErbB4-Rezeptoren, was zur Aktivierung mehrerer nachgeschalteter Signalwege führt, darunter die PI3K/AKT- und MAPK-Signalwege, die für zelluläre Reaktionen wie Differenzierung, Proliferation und Apoptose entscheidend sind. Die physiologische Bedeutung von NRG2 zeigt sich in seiner Beteiligung an kritischen Entwicklungsprozessen und in seiner Verwicklung in verschiedene pathologische Zustände, einschließlich neurologischer Störungen.

In Ermangelung direkter chemischer Hemmstoffe wird die Hemmung von NRG2 in erster Linie durch gezielte Eingriffe in vor- oder nachgeschaltete Elemente seiner Signalwege versucht. Da NRG2 seine Wirkung hauptsächlich über die ErbB-Rezeptorfamilie entfaltet, bietet die Blockade dieser Rezeptoren oder ihrer nachgeschalteten Signalkomponenten einen strategischen Ansatzpunkt. Dies kann durch den Einsatz von Tyrosinkinase-Inhibitoren erreicht werden, die unter anderem auf EGFR, HER2 und HER4 abzielen, die für die Ausbreitung von NRG2-vermittelten Signalen wesentlich sind. Eine solche Hemmung unterbricht die komplexen Signalkaskaden, die durch die NRG2-Bindung ausgelöst werden, und moduliert letztlich die biologischen Ergebnisse, die typischerweise von NRG2 gesteuert werden. Dieser Ansatz verdeutlicht nicht nur die Verflechtung der Signalwege, sondern auch die Komplexität der indirekten Beeinflussung eines Signalmoleküls durch die Modulation der zugehörigen Signalwege.