Nek2 Inhibitoren
Gängige Nek2 Inhibitors sind unter underem SU 9516 CAS 377090-84-1, Purvalanol A CAS 212844-53-6, Dinaciclib CAS 779353-01-4, SNS-032 CAS 345627-80-7 und Tozasertib CAS 639089-54-6.
Nek2-Inhibitoren umfassen eine Reihe von Wirkstoffen, die darauf abzielen, die Funktion oder Regulierung von Nek2, einer Serin/Threonin-Kinase, die an der Kontrolle der Zentrosomentrennung und des Spindelaufbaus während des Zellzyklus beteiligt ist, zu beeinträchtigen. Diese Inhibitoren wirken entweder durch direkte Hemmung des aktiven Zentrums der Kinase oder durch indirekte Mechanismen, die sich auf die Netzwerke des Zellzyklus und der mitotischen Kinasen auswirken, zu denen Nek2 gehört. Beispielsweise führen CDK-Inhibitoren wie SU9516 und Purvalanol A zu einer Unterbrechung der Zellzyklusprogression, die eine notwendige Vorstufe für die Aktivierung und Funktion von Nek2 ist. Da die Aktivität von Nek2 mit den Phasen des Zellzyklus, insbesondere dem G2/M-Übergang, synchronisiert ist, kann die Hemmung von CDKs die angemessene Lokalisierung und Aktivität von Nek2 während der Mitose behindern.
Andere Inhibitoren zielen über den Zellzyklus-Stillstand hinaus auf Kinasen ab, die Proteine innerhalb der Zentrosomen- und Mitosespindel-Aufbauwege phosphorylieren. Inhibitoren wie Tocasertib und Alisertib blockieren Aurora-Kinasen und verhindern so die Phosphorylierung und Aktivierung von Nek2 oder seiner Substratproteine. Diese Unterbrechung beeinträchtigt die Zentrosomenverdopplung und die Spindelbildung, zentrale Prozesse der Zellteilung, bei denen Nek2 eine wesentliche Rolle spielt. Wirkstoffe wie S-Trityl-L-Cystein und Volasertib zielen auf andere mitotische Kinasen wie Eg5 bzw. Plk1 ab. Diese Kinasen sind von zentraler Bedeutung für die Aufrechterhaltung der Treue der Mitose, und ihre Hemmung kann Nek2 indirekt beeinflussen, indem sie die Strukturen, die es reguliert, destabilisieren. Zusammengenommen stellen diese Nek2-Inhibitoren wichtige Werkzeuge zur Verfügung, um die molekulare Choreographie der Zellteilung und die spezifischen Beiträge von Nek2 in diesem lebenswichtigen zellulären Prozess zu entschlüsseln.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 9516 | 377090-84-1 | sc-222330 sc-222330A | 5 mg 25 mg | $122.00 $383.00 | 3 | |
SU9516 ist ein Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor, der durch Beeinflussung von CDK2 indirekt die Nek2-Aktivität modulieren kann. Da Nek2 an der Zentrosomentrennung beteiligt ist, die eng mit dem Zellzyklus koordiniert ist, führt die Hemmung von CDK2 zu einem Stillstand des Zellzyklus, wodurch die Rolle von Nek2 bei der Mitose beeinträchtigt wird. | ||||||
Purvalanol A | 212844-53-6 | sc-224244 sc-224244A | 1 mg 5 mg | $71.00 $291.00 | 4 | |
Purvalanol A, ein selektiver CDK-Inhibitor, der insbesondere auf CDK1, CDK2 und CDK5 abzielt, kann indirekt zur Hemmung von Nek2 führen, indem er den Zellzyklus und folglich mitotische Prozesse, bei denen Nek2 eine Schlüsselrolle spielt, stört. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
Da Dinaciclib auf mehrere CDKs abzielt, kann es die Zellzyklusprogression beeinträchtigen und die Aktivierung von Nek2 beeinflussen, da dessen Kinaseaktivität zyklusabhängig ist und in der G2/M-Phase ihren Höhepunkt erreicht. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
SNS-032 ist ein starker und selektiver Inhibitor der CDKs 2, 7 und 9. Er beeinflusst die Transkription und die Zellzyklusregulation, was sich indirekt auf die Regulierung und Funktion von Nek2 auswirken kann. | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | $61.00 $85.00 | 4 | |
Tozasertib ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor. Da die Aurora-A-Kinase Nek2 phosphorylieren kann, kann ihre Hemmung die Aktivität von Nek2 indirekt verringern, indem sie dessen Phosphorylierung und Aktivierung verhindert. | ||||||
MLN8237 | 1028486-01-2 | sc-394162 | 5 mg | $220.00 | ||
Alisertib, ein Inhibitor der Aurora-A-Kinase, kann Nek2 indirekt beeinflussen, indem es den Phosphorylierungszustand von Proteinen verändert, die an der Duplikation und Trennung von Zentrosomen beteiligt sind, Prozesse, die durch Nek2 reguliert werden. | ||||||
S-Trityl-L-cysteine | 2799-07-7 | sc-202799 sc-202799A | 1 g 5 g | $31.00 $65.00 | 6 | |
Als selektiver Inhibitor des Kinesins Eg5 stört S-Trityl-L-Cystein die Bildung der mitotischen Spindel. Da Nek2 die zentrosomale Kohäsion reguliert, kann eine Störung der Spindeldynamik indirekt die funktionelle Rolle von Nek2 beeinflussen. | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | $150.00 $349.00 | 15 | |
ZM447439 ist ein Aurora-Kinase-Inhibitor, der sowohl gegen Aurora A als auch gegen Aurora B wirkt. Die Hemmung dieser Kinasen kann den Phosphorylierungszustand von Proteinen stören, die mit der Funktion von Nek2 in Verbindung stehen. | ||||||
Hesperadin | 422513-13-1 | sc-490384 | 10 mg | $304.00 | ||
Hesperadin hemmt die Aurora-B-Kinase, die an der Chromosomenausrichtung und -segregation beteiligt ist, Prozesse, die auch von Nek2 reguliert werden, was auf eine indirekte Hemmung hindeutet. | ||||||
AZ 3146 | 1124329-14-1 | sc-361114 sc-361114A | 10 mg 50 mg | $214.00 $887.00 | 7 | |
AZ3146 ist ein selektiver Inhibitor der mitotischen Checkpoint-Kinase Mps1, die für den Spindelaufbau-Checkpoint unerlässlich ist, ein Prozess, bei dem auch Nek2 eine Rolle spielt. | ||||||