Molekülstruktur von Tozasertib, CAS-Nummer: 639089-54-6
Tozasertib (CAS 639089-54-6)
Produktreferenzen ansehen (4)
Alternative Namen:
MK0457; VX 680; MK 0457
Anwendungen:
Tozasertib ist ein potenter und selektiver pan-ARK-Inhibitor
CAS Nummer:
639089-54-6
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
464.59
Summenformel:
C23H28N8OS
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.
Direktverknüpfungen
Bestellinformation
Publikationen
Beschreibung
Hintergrundinformationen
Sicherheitshinweis
SDS (SDB) & Analysenzertifikate
Tozasertib ist ein potenter Pan-ARK-Inhibitor, der ARK-1 (Ki = 0,6 nM) gegenüber ARK-2 (Ki = 18 nM) oder ARK-3 (Ki = 4,6 nM) bevorzugt. Es zeigt Selektivität gegenüber einer Reihe von mehr als 190 verschiedenen Protein-Kinasen. Tozasertib hemmt effektiv die Proliferation mehrerer verschiedener Zelllinien des klarzelligen Nierenkarzinoms (IC50 < 10μM), indem es die Phosphorylierung von H3-Histon hemmt und die Apoptose erhöht. Durch die Depletion der ARK-Aktivität wird die bipolare Spindelbildung während der Mitose durch Tozasertib gestört, wodurch der Zellzyklus an der G2/M-Phase angehalten wird.
Tozasertib (CAS 639089-54-6) Literaturhinweise
- Entdeckung und Entwicklung von Aurora-Kinase-Inhibitoren als Krebsmedikamente. | Pollard, JR. and Mortimore, M. 2009. J Med Chem. 52: 2629-51. PMID: 19320489
- VX680/MK-0457, ein potenter und selektiver Aurora-Kinase-Inhibitor, zielt bei klarzelligem Nierenzellkarzinom sowohl auf Tumor- als auch auf Endothelzellen. | Li, Y., et al. 2010. Am J Transl Res. 2: 296-308. PMID: 20589168
- Strutture cristalline del gene ABL-correlato (ABL2) in complesso con imatinib, tozasertib (VX-680) e un inibitore di tipo I della classe dei triazoli carbotioamidi. | Salah, E., et al. 2011. J Med Chem. 54: 2359-67. PMID: 21417343
- ABCG2 beeinträchtigt die Wirkung des Aurora-Kinase-Hemmers Tozasertib, nicht aber die von Alisertib. | Michaelis, M., et al. 2015. BMC Res Notes. 8: 484. PMID: 26415506
- Tozasertib dämpft die neuronale Apoptose über den DLK/JIP3/MA2K7/JNK-Weg bei frühen Hirnverletzungen nach SAH bei Ratten. | Yin, C., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 316-23. PMID: 27084696
- RIPK1-abhängiger Zelltod: ein neues Ziel des Aurora-Kinase-Inhibitors Tozasertib (VX-680). | Martens, S., et al. 2018. Cell Death Dis. 9: 211. PMID: 29434255
- Vergangenheit, Gegenwart und Zukunft der Bcr-Abl-Inhibitoren: von der chemischen Entwicklung bis zur klinischen Wirksamkeit. | Rossari, F., et al. 2018. J Hematol Oncol. 11: 84. PMID: 29925402
- Der Aurora-Kinase-Inhibitor Tocasertib unterdrückt die Aktivierung von Mastzellen in vitro und in vivo. | Zhang, LN., et al. 2020. Br J Pharmacol. 177: 2848-2859. PMID: 32017040
- Tozasertib mildert neuropathische Schmerzen durch Interferenz mit Aurora-Kinase und KIF11-vermittelter Nozizeption. | Uniyal, A., et al. 2021. ACS Chem Neurosci. 12: 1948-1960. PMID: 34027667
- Umkehrung der Tocasertib-Resistenz bei Gliomen durch Hemmung der Pyruvat-Dehydrogenase-Kinasen. | Jane, EP., et al. 2022. Mol Oncol. 16: 219-249. PMID: 34058053
- Die Hemmung der Pan-Aurora-Kinase mildert evozierte und anhaltende Schmerzen bei nervenverletzten Ratten durch Regulierung der KIF17-NR2B-vermittelten Signalübertragung. | Uniyal, A., et al. 2022. Int Immunopharmacol. 106: 108622. PMID: 35183034
- Die Modulation des KIF17/NR2B-Crosstalk durch Tocasertib mildert entzündliche Schmerzen bei Ratten. | Uniyal, A., et al. 2022. Inflammopharmacology. 30: 549-563. PMID: 35243557
- Die Erstellung von Einzelzellprofilen offenbart die molekulare Grundlage bösartiger Phänotypen und Tumormikroumgebungen in Adenokarzinomen des Dünndarms. | Yang, J., et al. 2022. Cell Discov. 8: 92. PMID: 36104333
Inhibitor von:
4930404A10Rik, ACCα, APC15, APC4, APC5, APC8, ARHGAP36, ARHGAP40, ARHGEF15, ARHGEF5_Arhgef5, ARK, ARK-1, ARK-2, ARK-3, AURA1, Aurora, BC024659, BC057079, Bora, Bub2, C12orf28, C18orf15, C20orf26, C230052I12Rik, C230055K05Rik, C5orf55, CASC5, CENP-R, CENP-T, CENPBD1, Centaurin γ3, centlein, Centrin, Centriolin, CEP152, CLASP (Cytoplasmic Linker Associated Protein), CPSF4L, CSN3, CXXC5, DDX21, DOCK 7, DPRP, Dtl, EG244495, EG620736, FEM-3, FLJ44815, FMIP, Frabin, fzr, Gpa2, GPB5, hCAP-H, IL-1F7, Ini1, INSC, IRF-2BP1, KIF (Kinesin family), KLHDC9, KNL2, LARG, LOC100041206, LOC100041228, LOC100041378, LOC342918, MAD2_Mad2, MARCO, MIC1, MIS12, MKLP-1, Mog1p, MPHOSPH8, MYEOV2, NLR family CARD domain-containing (NLRC), p73β, PARD3A, PCBP4, PICH_Ercc6l, Rab 27b, Rad59, Ral GPS1, RbAp48, Rbx1, Rho 8, Rho F, RIOK1, RIP/Rab, RMP, SCAI, Sgo1, Six6os1, Speedy E5, Srb7, STH1, STK31, String, TAF II p170, Taspase 1, TBC1D10B, THA1, Tiam2, TopBP1, TPX2, TRB-1, TRIP13, WDR24, WDR26, ZNF490, ZNF491, ZNF493, ZNF526, ZNF529, ZNF534, und ZNF543.Aktivator von:
ARHGAP39, ARHGEF38, BUB1, BUB3, BUBR1, C10orf104, C14orf106, Cdc5, CENP-I, CENP-T, CEP72, DEK, Hec1, Histone cluster 1 H1T, MASTL, Mps1, Nek7, NSL1, RCC2, Rho GAP p190-B, RICH2, RNA pol α, Sororin, und Spc25.Bestellinformation
| Produkt | Katalog # | EINHEIT | Preis | ANZAHL | Favoriten | |
Tozasertib, 25 mg | sc-358750 | 25 mg | $61.00 | |||
Tozasertib, 50 mg | sc-358750A | 50 mg | $85.00 |