NCOAT Aktivatoren
Gängige NCOAT Activators sind unter underem Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) CAS 133052-90-1, Gefitinib CAS 184475-35-2, SB-216763 CAS 280744-09-4, Forskolin CAS 66575-29-9 und Calyculin A CAS 101932-71-2.
NCOAT (Nucleolar Complex Associated Transporter), auch bekannt als MGEA5 (meningioma expressed antigen 5), ist ein O-GlcNAcase-Enzym, das eine entscheidende Rolle bei der dynamischen posttranslationalen Modifikation von Kern- und Zytosolproteinen spielt, indem es O-gebundenes N-Acetylglucosamin (O-GlcNAc) entfernt. Diese Modifikation ist von zentraler Bedeutung für die Regulierung verschiedener zellulärer Prozesse, einschließlich der Signaltransduktion, der Transkription und des Proteinabbaus. Die Funktion von NCOAT ist wesentlich für das Gleichgewicht der O-GlcNAcylierung, ein Prozess, der mit der Phosphorylierung an Serin- und Threoninresten von Proteinen konkurriert und dadurch zelluläre Signalwege, den Zellzyklus und Stressreaktionen beeinflusst. Die Aktivität des Enzyms wirkt sich auf zahlreiche Proteine aus, die an kritischen Zellfunktionen beteiligt sind. Dies unterstreicht seine Bedeutung für die Aufrechterhaltung der zellulären Homöostase und seine potenzielle Rolle bei der Entstehung von Krankheiten wie Diabetes, neurodegenerativen Störungen und Krebs, bei denen häufig eine abweichende O-GlcNAcylierung zu beobachten ist.
Die Aktivierung von NCOAT wird durch verschiedene Mechanismen reguliert, die seine ordnungsgemäße Funktion als Reaktion auf zelluläre Bedürfnisse sicherstellen. Ein primärer Aktivierungsmodus umfasst Veränderungen der zellulären Konzentration von UDP-GlcNAc, dem Substrat für die O-GlcNAc-Transferase (OGT), die für den Einbau von O-GlcNAc in Proteine verantwortlich ist. Ein Anstieg der UDP-GlcNAc-Konzentration kann indirekt einen größeren Bedarf an NCOAT-Aktivität signalisieren, um überschüssiges O-GlcNAc zu entfernen und das Gleichgewicht der O-GlcNAcylierung aufrechtzuerhalten. Darüber hinaus kann NCOAT selbst posttranslationalen Modifikationen, einschließlich Phosphorylierung, unterliegen, die seine Enzymaktivität oder Spezifität verändern können. Regulatorische Proteine können ebenfalls mit NCOAT interagieren und seine Aktivität oder Lokalisierung innerhalb der Zelle modulieren.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Ein potenter PKC-Inhibitor, der indirekt NCOAT aktiviert. Er hemmt PKC und reduziert so dessen negative Modulation auf NCOAT, wodurch die NCOAT-Aktivierung durch die Unterdrückung der PKC-vermittelten Hemmung gefördert wird. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
Ein EGFR-Inhibitor, der indirekt NCOAT aktiviert. Durch die Blockierung der EGFR-Signalübertragung unterbricht Gefitinib nachgeschaltete Signalwege, die NCOAT negativ regulieren, und ermöglicht so eine verstärkte Aktivierung von NCOAT durch die Entlastung von hemmenden Signalen. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Ein GSK-3-Inhibitor, der NCOAT direkt aktiviert. Durch Hemmung von GSK-3 verhindert SB216763 die Phosphorylierung von NCOAT durch GSK-3, was zu einer erhöhten NCOAT-Aktivität führt. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Ein Adenylatcyclase-Aktivator, der indirekt NCOAT aktiviert. Forskolin erhöht die cAMP-Spiegel, die PKA aktivieren. Aktivierte PKA wiederum phosphoryliert und aktiviert NCOAT, was zu einer erhöhten NCOAT-Aktivität führt. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A sc-24000B sc-24000C | 10 µg 100 µg 500 µg 1 mg | $160.00 $750.00 $1400.00 $3000.00 | 59 | |
Ein Proteinphosphatase-Inhibitor, der NCOAT direkt aktiviert. Calyculin A hemmt Proteinphosphatasen, verhindert die Dephosphorylierung von NCOAT und erhält seinen aktiven phosphorylierten Zustand aufrecht. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ein PKC-Inhibitor, der indirekt NCOAT aktiviert. Ähnlich wie Bisindolylmaleimid I hemmt Ro 31-8220 PKC, wodurch die negative Modulation von NCOAT aufgehoben und dessen Aktivierung durch die Unterdrückung der PKC-vermittelten Hemmung gefördert wird. | ||||||
Tyrphostin AG 1478 | 175178-82-2 | sc-200613 sc-200613A | 5 mg 25 mg | $94.00 $413.00 | 16 | |
Ein EGFR-Inhibitor, der indirekt NCOAT aktiviert. AG1478 unterbricht die EGFR-Signalübertragung und mildert die nachgeschaltete negative Modulation von NCOAT durch EGFR. Dies führt zu einer verstärkten NCOAT-Aktivierung durch die Beseitigung hemmender Signale von EGFR. | ||||||