NCKX2 Inhibitoren
Gängige NCKX2 Inhibitors sind unter underem 12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5, Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4, Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4 und Diltiazem CAS 42399-41-7.
NCKX2-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die speziell auf den Natrium-Kalzium/Kalium-Austauscher 2 (NCKX2) abzielen und dessen Aktivität hemmen. NCKX2 ist ein Membranprotein, das für die Regulierung des intrazellulären Kalziumspiegels verantwortlich ist. NCKX2 gehört zu den kaliumabhängigen Natrium-Kalzium-Austauschern, die für die Aufrechterhaltung der Kalziumhomöostase in verschiedenen Geweben, einschließlich Neuronen und Muskelzellen, wichtig sind. Durch den Transport von Calciumionen aus der Zelle im Austausch gegen Natrium- und Kaliumionen spielt NCKX2 eine entscheidende Rolle bei der Wiederherstellung des zellulären Calciumgleichgewichts nach Signalereignissen, die einen Calciumeinstrom verursachen. Inhibitoren von NCKX2 zielen darauf ab, diesen Ionenaustauschprozess zu stören, indem sie den Fluss von Calciumionen effektiv modulieren und calciumabhängige zelluläre Funktionen beeinflussen. NCKX2-Inhibitoren können kleine Moleküle und Peptide umfassen, die an spezifische Domänen des NCKX2-Proteins binden, insbesondere an solche, die an der Ionenbindung und -translokation beteiligt sind. Diese Inhibitoren können die Ionenbindungsstellen des Austauschers blockieren, die Konformation des Proteins verändern oder die Bewegung von Natrium-, Kalzium- und Kaliumionen durch die Membran verhindern. Die Entwicklung von NCKX2-Inhibitoren umfasst häufig ein Hochdurchsatz-Screening und eine computergestützte Modellierung, um Verbindungen mit hoher Spezifität und Affinität für NCKX2 zu identifizieren. Strukturuntersuchungen wie Röntgenkristallographie oder Kryo-Elektronenmikroskopie können weiter dazu beitragen, zu verstehen, wie diese Inhibitoren auf molekularer Ebene mit dem Austauscher interagieren. Durch die Hemmung von NCKX2 bieten diese Verbindungen ein Werkzeug zur Untersuchung der Rolle von Ionenaustauschern bei der Kalziumregulation und den physiologischen Prozessen, die durch Kalziumsignale gesteuert werden.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-Hydroxydigitoxin könnte möglicherweise die NCKX2-Expression aufgrund seiner hemmenden Wirkung auf die Na+/K+-ATPase herunterregulieren, was zu veränderten Ionengradienten führt, die eine Abnahme der Gentranskription für Ionentransportproteine auslösen können. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
Die spezifische Bindung von Ouabain an die Na+/K+-ATPase könnte zu einer Verringerung der NCKX2-Expression führen, indem das Natrium- und Kaliumgleichgewicht gestört wird, was sich auf die Transkription verwandter Ionenaustauscher auswirken könnte. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Verapamil kann die Expression von NCKX2 verringern, indem es Kalziumkanäle vom L-Typ blockiert und dadurch den intrazellulären Kalziumspiegel senkt, der für die Expression von kalziumabhängigen Transportern entscheidend ist. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
Nifedipin könnte die NCKX2-Expression herunterregulieren, indem es den Kalziumeinstrom durch die Blockade von Kalziumkanälen vom L-Typ verringert, was zu einem geringeren Stimulus für die NCKX2-Gentranskription führen könnte. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Diltiazem könnte die NCKX2-Transkriptspiegel durch eine Senkung des intrazellulären Kalziums, eines wichtigen Botenstoffs für die Steuerung der Expression von Kalziumtransport- und -austauschgenen, verringern. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
Amilorid könnte möglicherweise die NCKX2-Expression durch Hemmung der epithelialen Natriumkanäle verringern und dadurch die Natriumhomöostase stören, die für die optimale Transkription von natriumabhängigen Austauschern notwendig ist. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
Hydrochlorothiazid könnte zu einer Herunterregulierung der NCKX2-Expression als Reaktion auf einen veränderten Natrium- und Wasserhaushalt führen, was eine kompensatorische Anpassung der Ionentransporter-Expression erforderlich machen könnte. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
Spironolacton könnte die Expression von NCKX2 durch die Antagonisierung von Aldosteronrezeptoren verringern, was wiederum zu Veränderungen in der Expression von Genen führt, die am Natrium- und Kalziumtransport beteiligt sind. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
Isradipin könnte die NCKX2-Expression durch seine starke Blockade von L-Typ-Calciumkanälen herunterregulieren und dadurch die intrazelluläre Signalübertragung reduzieren, die für die Hochregulierung von Calcium-Austauschproteinen erforderlich ist. | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
L-Phenylephrin könnte möglicherweise die NCKX2-Expression durch Stimulierung der α1-adrenergen Rezeptoren reduzieren, was zu einer Veränderung der intrazellulären Calciumspiegel und in der Folge zu einer Verringerung der calciumabhängigen Genexpression führen könnte. | ||||||