NCKX2阻害剤
一般的なNCKX2阻害剤としては、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、Ouabain-d3（メジャー）CAS 630-60-4、Verapamil CAS 52-53-9、Nifedipine CAS 21829-25-4、Diltiazem CAS 42399-41-7が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
NCKX2阻害剤は、細胞内カルシウム濃度を調節する役割を担う膜タンパク質であるナトリウム・カルシウム/カリウム交換輸送体2（NCKX2）を標的として、その活性を特異的に阻害するように設計された化学物質の一種です。 NCKX2はカリウム依存性ナトリウム・カルシウム交換輸送体のひとつであり、神経細胞や筋肉細胞を含むさまざまな組織におけるカルシウムの恒常性を維持する上で重要な役割を果たしています。NCKX2は、ナトリウムイオンとカリウムイオンと引き換えにカルシウムイオンを細胞外に運び出すことで、カルシウム流入を引き起こすシグナル伝達事象後の細胞内カルシウムバランスを回復させる上で重要な役割を果たしています。NCKX2の阻害剤は、このイオン交換プロセスを妨害し、カルシウムイオンの流れを効果的に調節し、カルシウム依存性の細胞機能に影響を与えることを目的としています。NCKX2阻害剤には、NCKX2タンパク質の特定のドメインに結合する小分子やペプチド、特にイオン結合と移動に関与するものが含まれます。これらの阻害剤は、イオン結合部位を遮断したり、タンパク質の構造を変えたり、ナトリウム、カルシウム、カリウムイオンの膜を横断する動きを妨げたりすることで機能する可能性がある。NCKX2阻害剤の設計には、NCKX2に対する高い特異性と親和性を有する化合物を特定するためのハイスループットスクリーニングや計算モデリングがしばしば用いられます。X線結晶構造解析や低温電子顕微鏡法などの構造研究は、これらの阻害剤が分子レベルで交換輸送体とどのように相互作用するかを理解する上でさらに役立ちます。NCKX2を阻害するこれらの化合物は、カルシウム調節におけるイオン交換体の役割や、カルシウムシグナル伝達によって制御される生理学的プロセスを研究するためのツールとなります。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
12β-ヒドロキシジギトキシンは、Na+/K+ ATPaseに対する阻害作用により、潜在的にNCKX2の発現を低下させる可能性があり、イオン勾配の変化につながり、イオン輸送タンパク質の遺伝子転写の減少を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
OuabainのNa+/K+ ATPaseへの特異的結合は、ナトリウムとカリウムのバランスを崩すことでNCKX2の発現を低下させ、関連イオン交換体の転写に下流効果をもたらす可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
ベラパミルはL型カルシウムチャネルを遮断することによりNCKX2の発現を減少させ、カルシウム依存性トランスポーターの発現に重要な細胞内カルシウムレベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
ニフェジピンは、L型カルシウムチャネルの遮断によってカルシウムの流入を減少させることにより、NCKX2の発現を低下させ、NCKX2遺伝子の転写に対する刺激を減少させる可能性がある。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
ジルチアゼムは、カルシウム輸送および交換体遺伝子の発現を制御する経路における重要なセカンドメッセンジャーである細胞内カルシウムを低下させることにより、NCKX2の転写レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
アミロライドは上皮ナトリウムチャネルを阻害することで、ナトリウム依存性交換輸送体の最適な転写に必要なナトリウムの恒常性を乱し、結果として NCKX2 の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
ヒドロクロロチアジドは、ナトリウムと水分のバランスが変化したことへの反応として、NCKX2 発現の低下につながる可能性があり、イオン輸送体発現の補償的調整が必要になる可能性があります。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、アルドステロン受容体に拮抗することによってNCKX2の発現を低下させ、その結果、ナトリウムとカルシウムの輸送に関与する遺伝子の発現に変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
イシラジピンは、L型カルシウムチャネルの強力な遮断作用により、NCKX2の発現をダウンレギュレートし、それによりカルシウム交換タンパク質のアップレギュレーションに必要な細胞内シグナル伝達を減少させる可能性があります。 | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
L-フェニレフリンは、α1-アドレナリン受容体を刺激することで、潜在的にNCKX2の発現を減少させる可能性があります。これは、細胞内カルシウムレベルを変化させ、カルシウム依存性遺伝子発現の減少につながる可能性があります。 | ||||||