NCKX2 Inhibidores
Inhibidores comunes de NCKX2 incluyen, pero no se limitan a 12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5, Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4, Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4 y Diltiazem CAS 42399-41-7.
Los inhibidores de NCKX2 son una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para inhibir la actividad del intercambiador sodio-calcio/potasio 2 (NCKX2), una proteína de membrana responsable de regular los niveles de calcio intracelular. NCKX2 es un miembro de los intercambiadores de sodio-calcio dependientes de potasio, que son importantes para mantener la homeostasis del calcio en diversos tejidos, incluidas las neuronas y las células musculares. Al transportar iones de calcio fuera de la célula a cambio de iones de sodio y potasio, NCKX2 desempeña un papel crucial en el restablecimiento del equilibrio del calcio celular después de eventos de señalización que causan la afluencia de calcio. El objetivo de los inhibidores de NCKX2 es interferir en este proceso de intercambio iónico, modulando eficazmente el flujo de iones de calcio y afectando a las funciones celulares dependientes del calcio. Los inhibidores de NCKX2 pueden incluir pequeñas moléculas y péptidos que se unen a dominios específicos de la proteína NCKX2, en particular los implicados en la unión y translocación de iones. Estos inhibidores pueden actuar bloqueando los sitios de unión de iones del intercambiador, alterando la conformación de la proteína o impidiendo el movimiento de iones de sodio, calcio y potasio a través de la membrana. El diseño de inhibidores de NCKX2 suele requerir un cribado de alto rendimiento y la elaboración de modelos computacionales para identificar compuestos que tengan una alta especificidad y afinidad por NCKX2. Los estudios estructurales, como la cristalografía de rayos X o la criomicroscopía electrónica, pueden ayudar a comprender mejor cómo interactúan estos inhibidores con el intercambiador a nivel molecular. Al inhibir NCKX2, estos compuestos ofrecen una herramienta para investigar el papel de los intercambiadores de iones en la regulación del calcio y los procesos fisiológicos gobernados por la señalización del calcio.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-hidroxidigitoxina podría potencialmente regular a la baja la expresión de NCKX2 debido a su acción inhibidora sobre la Na+/K+ ATPasa, lo que conduciría a una alteración de los gradientes iónicos que podría desencadenar una disminución de la transcripción génica de las proteínas transportadoras de iones. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
La unión específica de la uabaína a la Na+/K+ ATPasa podría causar una reducción de la expresión de NCKX2 al alterar el equilibrio de sodio y potasio, lo que podría tener efectos descendentes en la transcripción de los intercambiadores de iones relacionados. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
El verapamilo puede disminuir la expresión de NCKX2 mediante el bloqueo de los canales de calcio de tipo L, reduciendo así los niveles de calcio intracelular que son críticos para la expresión de los transportadores dependientes de calcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
El nifedipino podría regular a la baja la expresión de NCKX2 disminuyendo la afluencia de calcio a través de su bloqueo de los canales de calcio de tipo L, lo que podría conducir a una reducción del estímulo para la transcripción del gen NCKX2. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
El diltiazem puede reducir los niveles de transcripción de NCKX2 al disminuir el calcio intracelular, un segundo mensajero clave en las vías que controlan la expresión de los genes de transporte e intercambiadores de calcio. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
La amilorida podría disminuir potencialmente la expresión de NCKX2 mediante la inhibición de los canales de sodio epiteliales, alterando así la homeostasis del sodio necesaria para la transcripción óptima de los intercambiadores dependientes de sodio. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
La hidroclorotiazida podría conducir a una regulación a la baja de la expresión de NCKX2 como respuesta a la alteración del equilibrio de sodio y agua, lo que podría requerir un ajuste compensatorio en la expresión del transportador de iones. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La espironolactona podría disminuir la expresión de NCKX2 antagonizando los receptores de aldosterona, lo que provocaría cambios en la expresión de los genes implicados en el transporte de sodio y calcio. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
La isradipina podría regular a la baja la expresión de NCKX2 a través de su potente bloqueo de los canales de calcio de tipo L, reduciendo así la señalización intracelular necesaria para la regulación al alza de las proteínas de intercambio de calcio. | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
La L-fenilefrina podría reducir potencialmente la expresión de NCKX2 mediante la estimulación de los receptores α1-adrenérgicos, lo que podría alterar los niveles de calcio intracelular y provocar una posterior disminución de la expresión génica dependiente del calcio. | ||||||