Inhibiteurs NCKX2
Les inhibiteurs courants de NCKX2 comprennent, entre autres, la 12β-Hydroxydigitoxine CAS 20830-75-5, la Ouabaïne-d3 (Major) CAS 630-60-4, le Vérapamil CAS 52-53-9, la Nifédipine CAS 21829-25-4 et le Diltiazem CAS 42399-41-7.
Les inhibiteurs de NCKX2 sont une classe de composés chimiques conçus pour cibler et inhiber spécifiquement l'activité de l'échangeur sodium-calcium-potassium 2 (NCKX2), une protéine membranaire responsable de la régulation des niveaux de calcium intracellulaire. NCKX2 est un membre des échangeurs sodium-calcium dépendants du potassium, qui jouent un rôle important dans le maintien de l'homéostasie calcique dans divers tissus, y compris les neurones et les cellules musculaires. En transportant les ions calcium hors de la cellule en échange d'ions sodium et potassium, NCKX2 joue un rôle crucial dans le rétablissement de l'équilibre calcique cellulaire après des événements de signalisation qui provoquent un afflux de calcium. Les inhibiteurs de NCKX2 visent à interférer avec ce processus d'échange d'ions, modulant efficacement le flux d'ions calcium et ayant un impact sur les fonctions cellulaires dépendant du calcium. Les inhibiteurs de NCKX2 peuvent inclure de petites molécules et des peptides qui se lient à des domaines spécifiques de la protéine NCKX2, en particulier ceux impliqués dans la liaison et la translocation des ions. Ces inhibiteurs peuvent bloquer les sites de liaison ionique de l'échangeur, modifier la conformation de la protéine ou empêcher le mouvement des ions sodium, calcium et potassium à travers la membrane. La conception des inhibiteurs de NCKX2 implique souvent un criblage à haut débit et une modélisation informatique afin d'identifier les composés qui ont une spécificité et une affinité élevées pour NCKX2. Des études structurelles, telles que la cristallographie aux rayons X ou la cryo-microscopie électronique, peuvent aider à comprendre comment ces inhibiteurs interagissent avec l'échangeur au niveau moléculaire. En inhibant NCKX2, ces composés offrent un outil pour étudier le rôle des échangeurs d'ions dans la régulation du calcium et les processus physiologiques régis par la signalisation calcique.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
12β-Hydroxydigitoxin | 20830-75-5 | sc-213604 sc-213604A | 1 g 5 g | $140.00 $680.00 | ||
La 12β-Hydroxydigitoxine pourrait potentiellement réguler à la baisse l'expression de NCKX2 en raison de son action inhibitrice sur la Na+/K+ ATPase, entraînant une altération des gradients ioniques qui pourrait déclencher une diminution de la transcription des gènes des protéines de transport ionique. | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | $506.00 | |||
La liaison spécifique de la ouabaïne à la Na+/K+ ATPase pourrait entraîner une réduction de l'expression de NCKX2 en perturbant l'équilibre entre le sodium et le potassium, ce qui pourrait avoir des effets en aval sur la transcription des échangeurs d'ions apparentés. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
Le vérapamil peut diminuer l'expression de NCKX2 en bloquant les canaux calciques de type L, réduisant ainsi les niveaux de calcium intracellulaire qui sont essentiels à l'expression des transporteurs dépendants du calcium. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | $58.00 $170.00 | 15 | |
La nifédipine pourrait réduire l'expression de NCKX2 en diminuant l'influx de calcium par son blocage des canaux calciques de type L, ce qui pourrait conduire à un stimulus réduit de la transcription du gène NCKX2. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | $209.00 $464.00 | 4 | |
Le diltiazem peut réduire les niveaux de transcription de NCKX2 en abaissant le calcium intracellulaire, un second messager clé dans les voies contrôlant l'expression des gènes de transport et d'échange de calcium. | ||||||
Amiloride | 2609-46-3 | sc-337527 | 1 g | $290.00 | 7 | |
L'amiloride pourrait potentiellement diminuer l'expression de NCKX2 en inhibant les canaux sodiques épithéliaux, perturbant ainsi l'homéostasie sodique nécessaire à la transcription optimale des échangeurs sodium-dépendants. | ||||||
Hydrochlorothiazide | 58-93-5 | sc-207738 sc-207738A sc-207738B sc-207738C sc-207738D | 5 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $54.00 $235.00 $326.00 $551.00 $969.00 | ||
L'hydrochlorothiazide pourrait entraîner une régulation à la baisse de l'expression de NCKX2 en réponse à une altération de l'équilibre hydrosodé, ce qui pourrait nécessiter un ajustement compensatoire de l'expression des transporteurs d'ions. | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
La spironolactone pourrait diminuer l'expression de NCKX2 en antagonisant les récepteurs de l'aldostérone, entraînant ainsi des changements dans l'expression des gènes impliqués dans le transport du sodium et du calcium. | ||||||
Isradipine | 75695-93-1 | sc-201467 sc-201467A | 10 mg 50 mg | $86.00 $318.00 | 1 | |
L'isradipine pourrait diminuer l'expression de NCKX2 grâce à son puissant blocage des canaux calciques de type L, réduisant ainsi la signalisation intracellulaire nécessaire à la régulation à la hausse des protéines d'échange calcique. | ||||||
L-phenylephrine | 59-42-7 | sc-295315 sc-295315A | 5 g 25 g | $177.00 $482.00 | 2 | |
La L-phényléphrine pourrait potentiellement réduire l'expression de NCKX2 en stimulant les récepteurs α1-adrénergiques, ce qui pourrait modifier les niveaux de calcium intracellulaire et conduire à une diminution subséquente de l'expression des gènes dépendant du calcium. | ||||||