MYL5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die Aktivität des Proteins Myosin-Leichtkette 5 (MYL5) abzielen und diese hemmen. MYL5 ist Teil der Myosin-Familie. Myosin-Proteine spielen eine entscheidende Rolle bei zellulären Prozessen wie der Organisation des Zytoskeletts, dem intrazellulären Transport und der Muskelkontraktion, indem sie mit Aktinfilamenten interagieren. Insbesondere das MYL5-Protein ist eine der regulatorischen leichten Ketten, die die Myosinfunktion durch Beeinflussung der ATPase-Aktivität der Myosin-Motordomäne modulieren. Durch die Hemmung von MYL5 stören diese Verbindungen die Regulierung der Interaktion von Myosin mit Aktin, was zu Veränderungen der zellulären Kontraktilität, Motilität und mechanischen Eigenschaften führen kann. Diese Inhibitoren können je nach Bindungsmechanismus und Spezifität für die regulatorische Stelle von MYL5 hochselektiv oder breit gefächert sein. MYL5-Inhibitoren weisen oft komplexe chemische Grundgerüste auf, die es ihnen ermöglichen, sich effektiv an das Zielprotein zu binden, entweder durch kovalente oder nichtkovalente Wechselwirkungen. Diese Inhibitoren können auf das aktive Zentrum oder die allosterischen Zentren von MYL5 abzielen und dessen Konformationsstabilität oder die Fähigkeit, sich an andere Moleküle wie Aktin zu binden, beeinflussen. Durch die Veränderung des Phosphorylierungszustands oder der Konformationsdynamik von MYL5 können diese Verbindungen die allgemeine Myosin-Motorik in verschiedenen zellulären Umgebungen beeinflussen. Bei der Erforschung von MYL5-Inhibitoren werden häufig ihre Wechselwirkungen mit anderen Proteinen innerhalb des Zytoskelettsystems untersucht, um besser zu verstehen, wie sie zelluläre Prozesse wie Migration, Adhäsion und Kontraktion modulieren. Durch fortgeschrittene strukturelle und biochemische Studien können Wissenschaftler Einblicke in die spezifischen Bindungsaffinitäten und Hemmungsprofile dieser Moleküle gewinnen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A könnte MYL5 herunterregulieren, indem es die Deacetylierung von Histonproteinen verhindert, was zu einem weniger kondensierten Chromatinzustand um das MYL5-Gen herum führt, was normalerweise mit einer verminderten Transkription verbunden ist. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Diese Verbindung könnte die Expression von MYL5 verringern, indem sie in die DNA eingebaut wird und das Methylierungsmuster am MYL5-Genpromotor stört, was oft mit einer stillgelegten Genexpression korreliert. | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG 108 könnte die MYL5-Expressionsniveaus durch Blockierung von DNA-Methyltransferasen reduzieren, was zu einer Hypomethylierung der MYL5-Promotorregion führt und möglicherweise die Bindungsaffinität von Transkriptionsrepressoren verändert. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D kann die MYL5-Synthese hemmen, indem es sich zwischen die DNA-Basenpaare am MYL5-Locus einlagert und die RNA-Polymerase während der Transkription blockiert, was zu einem Rückgang der MYL5-mRNA-Spiegel führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin könnte den MYL5-Spiegel indirekt senken, indem es den mTOR-Signalweg hemmt, was zu einem allgemeinen Rückgang der cap-abhängigen mRNA-Translation führen könnte, was wiederum Proteine wie MYL5 beeinträchtigt. | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
Cycloheximid kann zu einer Verringerung des MYL5-Proteins führen, indem es die Peptidyltransferase-Aktivität des Ribosoms hemmt, wodurch die Elongation während der Proteinsynthese gestoppt und die Gesamtakkumulation von MYL5 verringert wird. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin könnte die Expression von MYL5 spezifisch hemmen, indem es eng an die RNA-Polymerase II bindet und die Elongationsphase der MYL5-mRNA-Synthese verhindert. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A könnte die MYL5-Expression durch Bindung an G-C-reiche DNA-Sequenzen und sterische Behinderung der Bindung von Transkriptionsfaktoren und der Transkriptionsmaschinerie an den MYL5-Promotor verringern. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Chloroquin hat das Potenzial, die MYL5-Transkription durch Interkalation in DNA und RNA zu hemmen, was die Replikations- und Transkriptionsprozesse behindern würde, die für die Produktion von MYL5-mRNA unerlässlich sind. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 könnte zu einer Herunterregulierung von MYL5 führen, indem es die Bindung von BET-Bromodomänenproteinen an acetylierte Histone kompetitiv hemmt und so die Expression von Genen einschließlich MYL5 verändert, indem es die Chromatinstruktur in einen repressiveren Zustand versetzt. |