Date published: 2025-9-7

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MYL5 Inhibitoren

Gängige MYL5 Inhibitors sind unter underem Trichostatin A CAS 58880-19-6, 5-Azacytidine CAS 320-67-2, RG 108 CAS 48208-26-0, Actinomycin D CAS 50-76-0 und Rapamycin CAS 53123-88-9.

MYL5-Inhibitoren sind eine Klasse chemischer Verbindungen, die spezifisch auf die Aktivität des Proteins Myosin-Leichtkette 5 (MYL5) abzielen und diese hemmen. MYL5 ist Teil der Myosin-Familie. Myosin-Proteine spielen eine entscheidende Rolle bei zellulären Prozessen wie der Organisation des Zytoskeletts, dem intrazellulären Transport und der Muskelkontraktion, indem sie mit Aktinfilamenten interagieren. Insbesondere das MYL5-Protein ist eine der regulatorischen leichten Ketten, die die Myosinfunktion durch Beeinflussung der ATPase-Aktivität der Myosin-Motordomäne modulieren. Durch die Hemmung von MYL5 stören diese Verbindungen die Regulierung der Interaktion von Myosin mit Aktin, was zu Veränderungen der zellulären Kontraktilität, Motilität und mechanischen Eigenschaften führen kann. Diese Inhibitoren können je nach Bindungsmechanismus und Spezifität für die regulatorische Stelle von MYL5 hochselektiv oder breit gefächert sein. MYL5-Inhibitoren weisen oft komplexe chemische Grundgerüste auf, die es ihnen ermöglichen, sich effektiv an das Zielprotein zu binden, entweder durch kovalente oder nichtkovalente Wechselwirkungen. Diese Inhibitoren können auf das aktive Zentrum oder die allosterischen Zentren von MYL5 abzielen und dessen Konformationsstabilität oder die Fähigkeit, sich an andere Moleküle wie Aktin zu binden, beeinflussen. Durch die Veränderung des Phosphorylierungszustands oder der Konformationsdynamik von MYL5 können diese Verbindungen die allgemeine Myosin-Motorik in verschiedenen zellulären Umgebungen beeinflussen. Bei der Erforschung von MYL5-Inhibitoren werden häufig ihre Wechselwirkungen mit anderen Proteinen innerhalb des Zytoskelettsystems untersucht, um besser zu verstehen, wie sie zelluläre Prozesse wie Migration, Adhäsion und Kontraktion modulieren. Durch fortgeschrittene strukturelle und biochemische Studien können Wissenschaftler Einblicke in die spezifischen Bindungsaffinitäten und Hemmungsprofile dieser Moleküle gewinnen.

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Trichostatin A

58880-19-6sc-3511
sc-3511A
sc-3511B
sc-3511C
sc-3511D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
$149.00
$470.00
$620.00
$1199.00
$2090.00
33
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Trichostatin A könnte MYL5 herunterregulieren, indem es die Deacetylierung von Histonproteinen verhindert, was zu einem weniger kondensierten Chromatinzustand um das MYL5-Gen herum führt, was normalerweise mit einer verminderten Transkription verbunden ist.

5-Azacytidine

320-67-2sc-221003
500 mg
$280.00
4
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Diese Verbindung könnte die Expression von MYL5 verringern, indem sie in die DNA eingebaut wird und das Methylierungsmuster am MYL5-Genpromotor stört, was oft mit einer stillgelegten Genexpression korreliert.

RG 108

48208-26-0sc-204235
sc-204235A
10 mg
50 mg
$128.00
$505.00
2
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RG 108 könnte die MYL5-Expressionsniveaus durch Blockierung von DNA-Methyltransferasen reduzieren, was zu einer Hypomethylierung der MYL5-Promotorregion führt und möglicherweise die Bindungsaffinität von Transkriptionsrepressoren verändert.

Actinomycin D

50-76-0sc-200906
sc-200906A
sc-200906B
sc-200906C
sc-200906D
5 mg
25 mg
100 mg
1 g
10 g
$73.00
$238.00
$717.00
$2522.00
$21420.00
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(3)

Actinomycin D kann die MYL5-Synthese hemmen, indem es sich zwischen die DNA-Basenpaare am MYL5-Locus einlagert und die RNA-Polymerase während der Transkription blockiert, was zu einem Rückgang der MYL5-mRNA-Spiegel führt.

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
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Rapamycin könnte den MYL5-Spiegel indirekt senken, indem es den mTOR-Signalweg hemmt, was zu einem allgemeinen Rückgang der cap-abhängigen mRNA-Translation führen könnte, was wiederum Proteine wie MYL5 beeinträchtigt.

Cycloheximide

66-81-9sc-3508B
sc-3508
sc-3508A
100 mg
1 g
5 g
$40.00
$82.00
$256.00
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Cycloheximid kann zu einer Verringerung des MYL5-Proteins führen, indem es die Peptidyltransferase-Aktivität des Ribosoms hemmt, wodurch die Elongation während der Proteinsynthese gestoppt und die Gesamtakkumulation von MYL5 verringert wird.

α-Amanitin

23109-05-9sc-202440
sc-202440A
1 mg
5 mg
$260.00
$1029.00
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α-Amanitin könnte die Expression von MYL5 spezifisch hemmen, indem es eng an die RNA-Polymerase II bindet und die Elongationsphase der MYL5-mRNA-Synthese verhindert.

Mithramycin A

18378-89-7sc-200909
1 mg
$54.00
6
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Mithramycin A könnte die MYL5-Expression durch Bindung an G-C-reiche DNA-Sequenzen und sterische Behinderung der Bindung von Transkriptionsfaktoren und der Transkriptionsmaschinerie an den MYL5-Promotor verringern.

Chloroquine

54-05-7sc-507304
250 mg
$68.00
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Chloroquin hat das Potenzial, die MYL5-Transkription durch Interkalation in DNA und RNA zu hemmen, was die Replikations- und Transkriptionsprozesse behindern würde, die für die Produktion von MYL5-mRNA unerlässlich sind.

(±)-JQ1

1268524-69-1sc-472932
sc-472932A
5 mg
25 mg
$226.00
$846.00
1
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JQ1 könnte zu einer Herunterregulierung von MYL5 führen, indem es die Bindung von BET-Bromodomänenproteinen an acetylierte Histone kompetitiv hemmt und so die Expression von Genen einschließlich MYL5 verändert, indem es die Chromatinstruktur in einen repressiveren Zustand versetzt.