mTOR Aktivatoren
Gängige mTOR Activators sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, Torin 1 CAS 1222998-36-8, AZD8055 CAS 1009298-09-2, PP242 CAS 1092351-67-1 und OSI-027 CAS 936890-98-1.
Zu den mTOR-Aktivatoren gehört ein breites Spektrum von Chemikalien, die die Aktivität des mechanistischen Ziels von Rapamycin (mTOR) sowohl über direkte als auch indirekte Mechanismen aktivieren. Rapamycin und sein Analogon Everolimus hemmen mTOR direkt, indem sie Komplexe mit FKBP12 bilden, was zur Hemmung von mTORC1 führt. Eine längere Exposition gegenüber diesen Inhibitoren kann zu einer Rückkopplungsaktivierung von mTORC2 führen, wodurch die mTOR-Signalübertragung verstärkt wird. Duale mTORC1/mTORC2-Inhibitoren wie Torin 1, AZD8055, PP242, WYE-125132 und Sapanisertib hemmen direkt beide mTOR-Komplexe. Selektive mTORC1-Inhibitoren wie OSI-027 und HRG-2149 hemmen direkt mTORC1, wodurch die negative Rückkopplung auf mTORC2 aufgehoben und die mTORC2-Signalübertragung verstärkt wird. In ähnlicher Weise aktiviert UPF 1069, ein mTORC2-Inhibitor, indirekt mTORC1, indem er die Rückkopplungshemmung aufhebt und die nachgelagerte Signalübertragung fördert, die an der Proteinsynthese und dem Zellwachstum beteiligt ist.
Akt-Aktivatoren wie SC79 und allosterische AKT-Inhibitoren wie MK-2206 aktivieren mTOR indirekt, indem sie den Akt/TSC2-Signalweg modulieren. Diese Chemikalien beeinflussen die mTORC1-Aktivität, was zur Aktivierung nachgeschalteter Signalkaskaden führt, die am Zellwachstum und der Proteinsynthese beteiligt sind. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass mTOR-Aktivatoren eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der mTOR-Signalübertragung spielen und wertvolle Werkzeuge für die Untersuchung zellulärer Prozesse und Anwendungen in verschiedenen Forschungskontexten bieten. Das Verständnis des komplexen Netzwerks von Rückkopplungsmechanismen, die an der mTOR-Aktivierung beteiligt sind, ist von entscheidender Bedeutung, um die umfassenderen Implikationen von mTOR in der Zellphysiologie zu entschlüsseln.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin aktiviert mTOR direkt, indem es einen Komplex mit FKBP12 bildet und den mTORC1-Komplex hemmt. Diese Hemmung lindert die negative Rückkopplung, was zur Aktivierung von mTORC2 und zur Phosphorylierung von AKT an Ser473 führt, wodurch mTOR indirekt aktiviert wird. | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1 ist ein dualer mTORC1/mTORC2-Inhibitor, der mTOR direkt hemmt. Paradoxerweise kann eine längere Behandlung mit Torin 1 zu einer Rückkopplungsaktivierung von mTORC2 führen, wodurch die mTOR-Signalübertragung verstärkt und das Überleben der Zellen gefördert wird. | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055 ist ein dualer mTORC1/mTORC2-Inhibitor, der mTOR direkt hemmt. Ähnlich wie Torin 1 kann eine längere Exposition gegenüber AZD8055 eine Rückkopplungsaktivierung von mTORC2 induzieren, was zu einer anhaltenden mTOR-Signalübertragung und zum Überleben der Zellen beiträgt. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 ist ein dualer mTORC1/mTORC2-Inhibitor, der mTOR direkt hemmt. Eine längere Behandlung mit PP242 kann Rückkopplungsschleifen aktivieren, die mTORC2-Signale verstärken und zu einer erhöhten Phosphorylierung von AKT an Ser473 führen. | ||||||
OSI-027 | 936890-98-1 | sc-364557 sc-364557A | 10 mg 50 mg | $428.00 $1163.00 | 1 | |
OSI-027 ist ein selektiver mTORC1/mTORC2-Inhibitor, der mTOR direkt hemmt. Eine längere Behandlung mit OSI-027 kann eine Rückkopplungsaktivierung von mTORC2 induzieren, wodurch die mTOR-Signalübertragung verstärkt und die AKT-Phosphorylierung erhöht wird. | ||||||
WYE-125132 | 1144068-46-1 | sc-364651 sc-364651A | 10 mg 50 mg | $510.00 $1536.00 | ||
WYE-125132 ist ein dualer mTORC1/mTORC2-Inhibitor, der mTOR direkt hemmt. Eine längere Exposition gegenüber WYE-125132 kann eine Rückkopplungsaktivierung von mTORC2 induzieren, was zu einer anhaltenden mTOR-Signalübertragung und einer erhöhten AKT-Phosphorylierung beiträgt. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus hemmt ähnlich wie Rapamycin direkt mTOR, indem es einen Komplex mit FKBP12 bildet und so den mTORC1-Komplex hemmt. Eine längere Exposition kann eine Rückkopplungsaktivierung von mTORC2 auslösen, was zu einer anhaltenden mTOR-Signalübertragung beiträgt. | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206 ist ein allosterischer AKT-Inhibitor, der mTOR indirekt aktiviert. Die Hemmung von AKT setzt eine negative Rückkopplung auf mTORC1 frei, was zu einer erhöhten mTORC1-Aktivität und einer anschließenden Aktivierung nachgeschalteter Signalwege führt. | ||||||
2-Amino-6-chloro-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic Acid Ethyl Ester | 305834-79-1 | sc-479756 | 25 mg | $380.00 | ||
SC79 ist ein Akt-Aktivator, der indirekt mTOR aktiviert. SC79 aktiviert Akt, das wiederum mTORC1 durch Phosphorylierung von TSC2 aktiviert. Dies führt zur Aktivierung von mTORC1 und zur nachgeschalteten Modulation der Proteinsynthese und des Zellwachstums. | ||||||
UPF 1069 | 1048371-03-4 | sc-361396 sc-361396A | 5 mg 25 mg | $89.00 $351.00 | 1 | |
UPF 1069 ist ein mTORC2-Inhibitor, der indirekt mTORC1 aktiviert. Die Hemmung von mTORC2 führt zu einer Rückkopplungsaktivierung von mTORC1, wodurch nachgeschaltete Signalkaskaden verstärkt werden, die an der Proteinsynthese und dem Zellwachstum beteiligt sind. | ||||||