MTMR2 Aktivatoren
Gängige MTMR2 Activators sind unter underem LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamycin CAS 53123-88-9, Perifosine CAS 157716-52-4, PP242 CAS 1092351-67-1 und ZSTK 474 CAS 475110-96-4.
MTMR2-Aktivatoren sind eine vielfältige Gruppe chemischer Verbindungen, die indirekt die Phosphataseaktivität des Myotubularin-verwandten Proteins 2 (MTMR2) verstärken, indem sie die zellulären Spiegel seiner Substrate, der Phosphatidylinositolphosphate, modulieren. Diese Aktivatoren erreichen dies, indem sie verschiedene Enzyme in den Phosphoinositid-Signalwegen hemmen, wie die Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K) und das mammalian target of rapamycin (mTOR), die für die Phosphorylierung verantwortlich sind, die diese Phosphate in Formen umwandelt, die keine Substrate für MTMR2 sind. So sind beispielsweise LY294002 und Wortmannin beides PI3K-Inhibitoren, die die Menge der MTMR2-Substrate erhöhen und dadurch die Dephosphorylierungsaktivität von MTMR2 verstärken. In ähnlicher Weise erhöhen mTOR-Inhibitoren wie Rapamycin und PP242 indirekt die Aktivität von MTMR2, indem sie die zellulären Prozesse modulieren, die den Gehalt an Phosphoinositiden kontrollieren, die für die Funktion von MTMR2 wesentlich sind.
Diese MTMR2-Aktivatoren, einschließlich PI3K-Inhibitoren wie ZSTK474 und PIK-93 sowie mTOR-Inhibitoren wie Torin 1, führen zu einer Anhäufung von MTMR2-Substraten in der Zelle. Diese Anhäufung erhöht die natürliche Aktivität von MTMR2, da es mehr Substrat zur Verfügung hat, auf das es einwirken kann. Darüber hinaus reduzieren Akt-Inhibitoren wie Perifosin die nachgeschalteten Effekte der Akt-Phosphorylierung, was zu einer erhöhten Menge an MTMR2-Substraten führen kann.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 ist ein spezifischer Inhibitor der Phosphatidylinositol-3-Kinase (PI3K), deren Hemmung die Aktivität von MTMR2 erhöhen kann, da PI3K die Phosphatasefunktion von MTMR2 durch Veränderung der Phosphoinositidspiegel negativ reguliert. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin ist ein mTOR-Inhibitor, der durch Hemmung des mTOR-Komplexes 1 (mTORC1) aufgrund des komplexen Zusammenspiels zwischen mTOR-Signalübertragung und Phosphoinositidspiegel in der Zelle zur Aktivierung von MTMR2 führen kann. | ||||||
Perifosine | 157716-52-4 | sc-364571 sc-364571A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 1 | |
Perifosin ist ein Akt-Inhibitor, und durch die Hemmung von Akt kann es indirekt die MTMR2-Aktivität steigern, da die Akt-Aktivierung im Allgemeinen mit der Phosphorylierung von MTMR2-Substraten verbunden ist, die MTMR2 dann dephosphoryliert. | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242 ist ein selektiver mTOR-Kinase-Inhibitor, der durch die Hemmung sowohl des mTORC1- als auch des mTORC2-Komplexes die MTMR2-Aktivität aufgrund der verringerten Phosphorylierung der nachgeschalteten Ziele von MTMR2 erhöhen und deren Verfügbarkeit für die Dephosphorylierung erhöhen könnte. | ||||||
ZSTK 474 | 475110-96-4 | sc-475495 | 5 mg | $75.00 | ||
ZSTK474 ist ein PI3K-Inhibitor, der die Aktivität von MTMR2 verstärken könnte, indem er die Phosphorylierung von Phosphoinositiden verhindert und so den Pool der für die Dephosphorylierung durch MTMR2 verfügbaren Substrate vergrößert. | ||||||
PIK-93 | 593960-11-3 | sc-364588 | 5 mg | $255.00 | ||
PIK-93 ist ein PI4K-Inhibitor, der indirekt die MTMR2-Aktivität erhöhen kann, indem er die Produktion von PI4P, einem Substrat für MTMR2, reduziert, was zu einer erhöhten Dephosphorylierungsaktivität von MTMR2 auf andere Phosphoinositide führt. | ||||||
Apilimod | 541550-19-0 | sc-480051 sc-480051A | 100 mg 1 g | $420.00 $2600.00 | 5 | |
Apilimod ist ein selektiver Inhibitor von PIKfyve, das PIP2 aus PIP synthetisiert. Durch die Hemmung von PIKfyve könnte Apilimod die MTMR2-Aktivität durch Erhöhung der relativen Konzentration der MTMR2-Substrate steigern. | ||||||
PI 3-Kγ Inhibitor | 648450-29-7 | sc-203191 | 5 mg | $76.00 | ||
AS605240 ist ein selektiver PI3Kγ-Inhibitor, der die MTMR2-Aktivität durch gezielte Veränderung der auf PI3Kγ basierenden Signalwege steigern könnte, was zu Veränderungen der Phosphoinositid-Spiegel führt, die MTMR2 dann dephosphorylieren kann. | ||||||
PI 3-Kβ Inhibitor VI, TGX-221 | 663619-89-4 | sc-203190 | 1 mg | $437.00 | ||
TGX-221 ist ein selektiver PI3Kβ-Inhibitor, der die MTMR2-Aktivität durch Hemmung des PI3Kβ-Signalwegs steigern könnte, was zu einer erhöhten Verfügbarkeit von dephosphorylierten Phosphoinositiden führt, die Substrate für MTMR2 sind. | ||||||