Date published: 2025-9-6

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Apilimod (CAS 541550-19-0)

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Alternative Namen:
Apilimod also known as 3-Methylbenzaldehyde 2-[6-(4-Morpholinyl)-2-[2-(2-pyridinyl)ethoxy]-4- pyrimidinyl]hydrazone
Anwendungen:
Apilimod ist ein starker Hemmstoff für die Produktion der Zytokine IL-12 und IL-23, die bestimmte Autoimmun- und Entzündungskrankheiten regulieren können.
CAS Nummer:
541550-19-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
418.49
Summenformel:
C23H26N6O2
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

Apilimod ist ein Wirkstoff, der in der Immunologie intensiv untersucht wird, da er die Produktion von Interleukin-12 (IL-12) und Interleukin-23 (IL-23) hemmt, Zytokine, die an der Regulierung von Immunreaktionen beteiligt sind. In der zellbiologischen Forschung wird Apilimod eingesetzt, um die Signalwege und die intrazellulären Mechanismen zu erforschen, die die Zytokinproduktion in Immunzellen wie dendritischen Zellen und Makrophagen steuern. Dieser Wirkstoff war auch Gegenstand von Untersuchungen zu den endosomalen Transportwegen, da er die PIKfyve-Kinase hemmt, die ein wichtiger Regulator des vesikulären Transports ist. Die Forscher sind daran interessiert, die breiteren Auswirkungen der PIKfyve-Hemmung durch Apilimod auf zelluläre Prozesse wie Autophagie und Endozytose zu verstehen.


Apilimod (CAS 541550-19-0) Literaturhinweise

  1. Arzneimittelbewertung: Apilimod, ein oraler IL-12/IL-23-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen und allgemeiner variabler Immundefizienz.  |  Billich, A. 2007. IDrugs. 10: 53-9. PMID: 17187316
  2. Die Hemmung von PIKfyve erhöht die Freisetzung von Exosomen und induziert die sekretorische Autophagie.  |  Hessvik, NP., et al. 2016. Cell Mol Life Sci. 73: 4717-4737. PMID: 27438886
  3. Identifizierung von Apilimod als erster PIKfyve-Kinase-Inhibitor zur Behandlung von B-Zell-Non-Hodgkin-Lymphomen.  |  Gayle, S., et al. 2017. Blood. 129: 1768-1778. PMID: 28104689
  4. Der Phosphatidylinositol-3-phosphat-5-Kinase-Inhibitor Apilimod blockiert das Eindringen des Filovirus und die Infektion.  |  Nelson, EA., et al. 2017. PLoS Negl Trop Dis. 11: e0005540. PMID: 28403145
  5. Apilimod, ein Kandidat für ein Krebstherapeutikum, hemmt nicht nur die PtdIns(3,5)P2-Synthese, sondern auch die PtdIns5P-Synthese durch PIKfyve und induziert eine Bafilomycin A1-reversible aberrante Endomembranerweiterung.  |  Sbrissa, D., et al. 2018. PLoS One. 13: e0204532. PMID: 30240452
  6. Entdeckung von antiviralen SARS-CoV-2-Medikamenten durch groß angelegte Umwidmung von Wirkstoffen.  |  Riva, L., et al. 2020. Nature. 586: 113-119. PMID: 32707573
  7. Der PIKfyve-Inhibitor Apilimod: Ein zweischneidiges Schwert gegen COVID-19.  |  Baranov, MV., et al. 2020. Cells. 10: PMID: 33375410
  8. Niedrige Rotationsbarrieren für die dynamischsten Methylgruppen in den vorgeschlagenen antiviralen Medikamenten zur Behandlung von SARS-CoV-2, Apilimod und Tetrandrin.  |  Mamontov, E., et al. 2021. Chem Phys Lett. 777: 138727. PMID: 33994552
  9. Apilimod verändert den TGFβ-Signalweg und verhindert ein fibrotisches Remodeling des Herzens.  |  Cinato, M., et al. 2021. Theranostics. 11: 6491-6506. PMID: 33995670
  10. Synergistische Blockierung der SARS-CoV-2-Infektion durch kombinierte medikamentöse Hemmung der Wirtseintrittsfaktoren PIKfyve-Kinase und TMPRSS2-Protease.  |  Kreutzberger, AJB., et al. 2021. bioRxiv.. PMID: 34100014
  11. ELAVL4, Spleißen und glutamaterge Dysfunktion gehen dem Verlust von Neuronen in zerebralen Organoiden mit MAPT-Mutation voraus.  |  Bowles, KR., et al. 2021. Cell. 184: 4547-4563.e17. PMID: 34314701
  12. Identifizierung potenzieller COVID-19-Behandlungssubstanzen, die die Infektion mit dem SARS-Cov2-Prototyp, der Delta- und der Omicron-Variante hemmen.  |  Kumar, P., et al. 2022. Virology. 572: 64-71. PMID: 35598394
  13. Apilimod steigert die spezifische Produktivität in rekombinanten CHO-Zellen durch Zellzyklus-Stillstand und Vermittlung der Autophagie.  |  Lu, JT., et al. 2023. Biotechnol J. 18: e2200147. PMID: 36478399

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