Date published: 2025-10-10

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MKS3 Aktivatoren

Gängige MKS3 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Milrinone CAS 78415-72-2, IBMX CAS 28822-58-4, L-Arginine CAS 74-79-3 und Zinc CAS 7440-66-6.

MKS3-Aktivatoren umfassen eine Vielzahl von chemischen Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von MKS3 indirekt über verschiedene Signalwege stimulieren. Forskolin, Cholera-Toxin, Milrinon, IBMX, Zinkpyrithion und Dibutyryl-cAMP bewirken alle eine Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels, was zur Aktivierung von PKA führt. Diese Aktivierung kann zur Phosphorylierung verschiedener Proteine führen, die mit dem MKS3-Protein interagieren, wodurch dessen Rolle bei der ziliaren Funktion und Signalübertragung gestärkt wird. Die PDE-Hemmer verhindern insbesondere den Abbau von cAMP und unterstützen damit ein anhaltendes PKA-Signal, das auf die MKS3-Signalwege einwirken kann. Darüber hinaus wirkt GTPγS als G-Protein-Aktivator, und diese anhaltende Aktivierung könnte die G-Protein-gekoppelte Rezeptor-Signalgebung verändern, was sich möglicherweise auf MKS3-regulierte Signalwege auswirkt.

Darüber hinaus führt die Verwendung von L-Arginin und Stickoxid-Donor - Natriumnitroprussid - zur Produktion von Stickoxid, das den cGMP-Spiegel erhöhen kann, wodurch Signalmechanismen verstärkt werden, die möglicherweise indirekt MKS3 aktivieren, das an der Ziliarbewegung oder sensorischen Funktionen beteiligt ist. AICAR, das Adenosinmonophosphat nachahmt, aktiviert AMPK, was die Aktivität von MKS3 über den Energiehaushalt und metabolische Signale beeinflussen könnte. Die Wirkung des Kalziumionophors A23187 erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, was sich möglicherweise auf die CaMK und in der Folge auf die MKS3-bezogene Signalgebung innerhalb der Zilien auswirkt. Der Epac-Aktivator 8-pCPT-2'-O-Me-cAMP schließlich zielt spezifisch auf Epac ab, das verschiedene cAMP-abhängige Signalwege modulieren kann, was sich möglicherweise auf die funktionelle Aktivität von MKS3 im Zusammenhang mit ziliären Wartungs- und Signalprozessen auswirkt. Insgesamt wirken diese Aktivatoren über biochemische Wege, die mit der Aktivität von MKS3 konvergieren oder sie beeinflussen, wodurch seine Rolle in der Ziliarbiologie gestärkt wird, ohne dass seine Expression direkt oder durch allgemeine Aktivierung erhöht wird.

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Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
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5 mg
50 mg
1 g
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5 g
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Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase, was zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Erhöhtes cAMP kann die Aktivität der Proteinkinase A (PKA) steigern, die bestimmte Substrate und Proteine phosphorylieren und so möglicherweise die MKS3-Aktivität in Zilienfunktionen beeinflussen kann.

Milrinone

78415-72-2sc-201193
sc-201193A
10 mg
50 mg
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Milrinon, ein Phosphodiesterase-Hemmer, verhindert den cAMP-Abbau und erhält so die PKA-Aktivität aufrecht. Durch PKA könnte Milrinon indirekt die MKS3-Aktivität erhöhen, indem es die ziliären Transportmechanismen oder andere damit zusammenhängende Prozesse beeinflusst.

IBMX

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sc-201188B
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200 mg
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1 g
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IBMX ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu erhöhten cAMP- und cGMP-Spiegeln in Zellen führt, was die PKA-Aktivität verstärken kann. Diese Verstärkung könnte wiederum die zellulären Prozesse beeinflussen, die die MKS3-Funktion bei der Ziliogenese regulieren.

L-Arginine

74-79-3sc-391657B
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100 g
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L-Arginin ist ein Substrat für die Stickstoffmonoxid-Synthase, die Stickstoffmonoxid erzeugt, ein Signalmolekül, das die Guanylylcyclase aktivieren kann, um die cGMP-Spiegel zu erhöhen. Erhöhtes cGMP könnte Signalwege modulieren, die die MKS3-Aktivität in der Ziliensignalisierung beeinflussen.

Zinc

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100 g
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Zinkpyrithion ist dafür bekannt, intrazelluläres cAMP durch Hemmung von Phosphodiesterasen zu erhöhen. Der daraus resultierende Anstieg von cAMP kann die PKA-Signalübertragung verstärken, was indirekt die MKS3-Aktivität durch Modulation von Proteinen und Signalwegen im Zusammenhang mit der Ziliogenese steigern könnte.

Dibutyryl-cAMP

16980-89-5sc-201567
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20 mg
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10 g
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Dibutyryl-cAMP ist ein zellpermeables cAMP-Analogon, das den intrazellulären cAMP-Spiegel direkt erhöht und PKA stimuliert. Die PKA-Aktivierung könnte dann möglicherweise die MKS3-Funktion verbessern, indem sie Schlüsselproteine modifiziert, die an der Struktur und Funktion des Ziliars beteiligt sind.

Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt

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10 mg
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GTPγS ist ein nicht hydrolysierbares GTP-Analogon, das G-Proteine irreversibel aktivieren kann, was zu nachgeschalteten Signaleffekten führt, die sich auf Signalwege auswirken können, an denen MKS3 beteiligt ist, insbesondere bei der Regulierung der Zilienentwicklung und -funktion.

Sodium nitroprusside dihydrate

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1 g
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Natriumnitroprussid setzt Stickstoffmonoxid frei, das die Guanylylcyclase aktivieren und so die cGMP-Spiegel erhöhen kann. Diese Erhöhung des cGMP kann nachgeschaltete Auswirkungen auf Signalwege haben, die die MKS3-Aktivität bei der Aufrechterhaltung und Signalübertragung der Zilien verstärken.

AICAR

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AICAR ahmt Adenosinmonophosphat (AMP) nach und kann die AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) aktivieren. Die Aktivierung von AMPK kann sich auf den zellulären Energiehaushalt auswirken, was wiederum eine Rolle bei der Regulierung der MKS3-Aktivität innerhalb der Zilienfunktion und der Homöostase spielen könnte.

A23187

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A23187 erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, wodurch Kalzium/Calmodulin-abhängige Proteinkinasen (CaMK) aktiviert werden könnten. Diese Kinasen können Signalkaskaden beeinflussen, die die MKS3-Aktivität modulieren, insbesondere in der Ziliarstruktur und der Signalübertragung.