MKS3阻害剤
一般的なMKS3阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Jervine CAS 469-59-0、U 18666A CAS 3039-71-2、Rapamycin CAS 53123-88-9、およびrac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4が挙げられるが、これらに限定されない。
MKS3の化学的阻害剤は、多様なメカニズムで作用し、毛様体シグナル伝達経路におけるその機能を阻害する。CyclopamineとJervineは、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路の重要な構成要素であるSmoothened（Smo）に結合することにより、ヘッジホッグ（Hh）シグナル伝達経路を標的とし、その結果、Hhシグナル伝達が阻害され、毛様体シグナル伝達におけるMKS3の役割が阻害される。U18666Aは、繊毛の膜組成に影響を与えるコレステロール輸送を阻害し、MKS3の正しい局在と機能を損なう。ラパマイシンは、繊毛の適切な形成と機能に不可欠な細胞増殖と繊毛形成の中心的制御因子であるmTORシグナル伝達を直接阻害し、繊毛集合におけるMKS3の役割を阻害する。
その他の化学物質も、異なる細胞経路を通じてMKS3に対する阻害作用を発揮する。例えば、ペルヘキシリンは、ミトコンドリアの脂肪酸輸送を阻害することにより、細胞のエネルギー状態に影響を与え、MKS3が関与する繊毛のプロセスを間接的に阻害することができる。PTC-209は、BMI1を阻害することによってクロマチンリモデリングを破壊し、MKS3の毛様体機能に必要なタンパク質の発現を低下させる可能性がある。SB-216763は、Wntシグナル伝達経路のGSK3βを阻害し、β-カテニンの安定化に影響を与え、おそらくMKS3の毛様体機能に関連すると考えられる。ジクロロフェンによる微小管機能の阻害は、MKS3が活性を示す繊毛の構造的完全性を阻害し、MKS3の阻害につながる可能性がある。モネンシンはイオン勾配を変化させ、繊毛のシグナル伝達に不可欠なイオン環境に影響を与えるため、MKS3を阻害する。ブレフェルジンAは、毛様体形成におけるMKS3の役割にとって重要な、毛様体へのタンパク質輸送を阻害する。一方、ゲニステインは、毛様体機能に不可欠なリン酸化プロセスの一部であるチロシンキナーゼを阻害するため、これらの経路におけるMKS3の活性を阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、繊毛内でのMKS3の適切な機能に不可欠な特定の生化学的または細胞経路を標的としており、機能阻害につながる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
シクロパミンは、Hh経路の構成要素であるSmo（Smoothened）に直接結合してその働きを阻害することで、Hh（Hedgehog）シグナル伝達経路を特異的に阻害する。MKS3は、Hhシグナル伝達に関与する繊毛の集合と機能の一部であることが知られている。シクロパミンによるSmoの阻害は、Hh経路を混乱させ、MKS3関連の繊毛プロセスを機能的に阻害する可能性がある。 | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervineは、Smoothenedに結合することで、Cyclopamineと同様にHedgehogシグナル伝達経路を阻害します。これにより、Hh標的遺伝子の活性化が阻害され、繊毛性Hedgehogシグナル伝達に関与するMKS3の機能処理が阻害される可能性があります。 | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666Aはコレステロール輸送と恒常性を妨害し、MKS3が存在する繊毛膜を含む細胞膜の組成に影響を与えます。これにより、繊毛内のMKS3の適切な局在と機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞増殖と繊毛形成を制御するキナーゼであるmTORを阻害します。MKS3は繊毛形成に関与しているため、ラパマイシンによるmTORの阻害は繊毛形成を妨げ、MKS3の機能を阻害します。 | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
ペルヘキシリンはカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1を阻害します。カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1はミトコンドリア脂肪酸輸送に関与しています。ミトコンドリア機能の変化は細胞エネルギー状態に影響を与え、間接的にMKS3が機能する繊毛プロセスを阻害します。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763はGSK3βを阻害し、Wntシグナル伝達経路の構成要素であるβカテニンの安定化と蓄積をもたらす。MKS3は繊毛のメカニズムを介したWntシグナル伝達に関与しているため、GSK3βの阻害はWntシグナル伝達経路を混乱させ、MKS3の機能的役割を阻害することができる。 | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
モネンシンは、イオン勾配を変化させるイオンポアです。この変化は、繊毛の適切なシグナル伝達に必要なイオン環境を変化させることで繊毛機能を変化させ、繊毛内のMKS3の役割を阻害する可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレデニンAはゴルジ装置の機能を阻害することでタンパク質の輸送を阻害します。MKS3は繊毛へのタンパク質の輸送に関与しているため、この輸送メカニズムを阻害することで、繊毛形成におけるMKS3の正常な機能を妨げることができます。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤です。 繊毛機能に関与するタンパク質をリン酸化するさまざまなチロシンキナーゼを阻害し、それによって繊毛シグナル伝達経路におけるMKS3の役割を阻害する可能性があります。 | ||||||