MKS3 Inhibitoren
Gängige MKS3 Inhibitors sind unter underem Cyclopamine CAS 4449-51-8, Jervine CAS 469-59-0, U 18666A CAS 3039-71-2, Rapamycin CAS 53123-88-9 und rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4.
Chemische Inhibitoren von MKS3 wirken über verschiedene Mechanismen, um seine Funktion innerhalb der ziliaren Signalwege zu behindern. Cyclopamin und Jervine zielen auf den Hedgehog (Hh)-Signalweg ab, indem sie an Smoothened (Smo), eine Schlüsselkomponente dieses Weges, binden, was zu einer Unterbrechung der Hh-Signalübertragung führt und folglich die Rolle von MKS3 bei der ziliaren Signaltransduktion hemmt. U18666A unterbricht den Cholesterintransport, was sich auf die Membranzusammensetzung der Zilien auswirken kann und die korrekte Lokalisierung und Funktion von MKS3 beeinträchtigt. Rapamycin hemmt direkt die mTOR-Signalübertragung, einen zentralen Regulator des Zellwachstums und der Ziliogenese, der für die ordnungsgemäße Bildung und Funktion der Zilien von entscheidender Bedeutung ist, und hemmt damit die Rolle von MKS3 bei der Zilienbildung.
Weitere Chemikalien üben ihre hemmende Wirkung auf MKS3 über verschiedene zelluläre Wege aus. So kann Perhexilin durch Hemmung des mitochondrialen Fettsäuretransports den zellulären Energiestatus beeinflussen und indirekt ziliare Prozesse hemmen, an denen MKS3 beteiligt ist. PTC-209 unterbricht den Chromatinumbau durch Hemmung von BMI1, wodurch die Expression von Proteinen, die für die ziliare Funktion von MKS3 erforderlich sind, möglicherweise verringert wird. SB-216763 hemmt GSK3β innerhalb des Wnt-Signalweges, was die Stabilisierung von β-Catenin und möglicherweise die damit verbundenen ziliaren Funktionen von MKS3 beeinträchtigt. Die Störung der Mikrotubuli-Funktionen durch Dichlorophen kann die strukturelle Integrität der Zilien beeinträchtigen, wo MKS3 aktiv ist, was zu seiner Hemmung führt. Die Veränderung der Ionengradienten durch Monensin wirkt sich auf die für die ziliare Signalübertragung wichtige Ionenumgebung aus und hemmt somit MKS3. Brefeldin A hemmt den Proteintransport zum Zilium, der für die Rolle von MKS3 beim Aufbau des Ziliarsystems entscheidend ist, während Genistein Tyrosinkinasen hemmt, die an den für die Ziliarfunktion wichtigen Phosphorylierungsprozessen beteiligt sind, und so möglicherweise die Aktivität von MKS3 innerhalb dieser Wege hemmt. Jede dieser Chemikalien zielt auf spezifische biochemische oder zelluläre Wege ab, die für die ordnungsgemäße Funktion von MKS3 innerhalb der Zilien wesentlich sind, was zu seiner funktionellen Hemmung führt.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
Cyclopamin hemmt spezifisch den Hedgehog (Hh)-Signalweg, indem es direkt an Smoothened (Smo) bindet und dieses hemmt, das ein Bestandteil des Hh-Signalwegs ist. MKS3 ist als Teil der Ziliarmembran und -funktion bekannt, die am Hh-Signalweg beteiligt ist. Die Hemmung von Smo durch Cyclopamin kann den Hh-Signalweg unterbrechen und zur funktionellen Hemmung von MKS3-bezogenen Ziliarprozessen führen. | ||||||
Jervine | 469-59-0 | sc-200934 sc-200934A | 1 mg 5 mg | $66.00 $240.00 | 1 | |
Jervine hemmt den Hedgehog-Signalweg ähnlich wie Cyclopamin, indem es an Smoothened bindet. Dadurch wird die Aktivierung von Hh-Zielgenen verhindert, was die funktionelle Verarbeitung von MKS3 hemmen kann, da es eine Rolle bei der ziliären Hedgehog-Signaltransduktion spielt. | ||||||
U 18666A | 3039-71-2 | sc-203306 sc-203306A | 10 mg 50 mg | $140.00 $500.00 | 2 | |
U18666A stört den Cholesterintransport und die Homöostase, was sich auf die Zusammensetzung der Zellmembranen auswirkt, einschließlich der Ziliarmembranen, in denen sich MKS3 befindet. Dies kann die korrekte Lokalisierung und Funktion von MKS3 innerhalb der Zilien hemmen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, eine Kinase, die das Zellwachstum und die Ziliogenese reguliert. Da MKS3 an der Ziliensynthese beteiligt ist, kann die Hemmung von mTOR durch Rapamycin die Zilienbildung stören und somit die Funktion von MKS3 hemmen. | ||||||
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | $184.00 | ||
Perhexilin hemmt Carnitin-Palmitoyltransferase-1, das am mitochondrialen Fettsäuretransport beteiligt ist. Eine veränderte mitochondriale Funktion kann sich auf den zellulären Energiezustand auswirken und indirekt ziliäre Prozesse hemmen, bei denen MKS3 eine Rolle spielt. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
SB-216763 hemmt GSK3β, was zur Stabilisierung und Akkumulation von β-Catenin führt, einem Bestandteil des Wnt-Signalwegs. Da MKS3 über ziliare Mechanismen in den Wnt-Signalweg involviert ist, kann die Hemmung von GSK3β diesen Signalweg unterbrechen und die funktionelle Rolle von MKS3 hemmen. | ||||||
Monensin A | 17090-79-8 | sc-362032 sc-362032A | 5 mg 25 mg | $152.00 $515.00 | ||
Monensin ist ein Ionophor, das Ionengradienten durch Membranen verändert. Diese Veränderung kann die Zilienfunktion beeinflussen, indem sie die Ionenumgebung verändert, die für eine ordnungsgemäße Ziliensignalisierung erforderlich ist, und so die Rolle von MKS3 innerhalb des Ciliums hemmt. | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
Brefeldin A hemmt den Proteintransport, indem es die Funktion des Golgi-Apparats blockiert. Da MKS3 am Transport von Proteinen zum Zilium beteiligt ist, kann eine Hemmung dieses Transportmechanismus verhindern, dass MKS3 bei der Ziliarmontage ordnungsgemäß funktioniert. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
Genistein ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor. Es kann verschiedene Tyrosinkinasen hemmen, die Proteine phosphorylieren, die an der Zilienfunktion beteiligt sind, und dadurch möglicherweise die Rolle von MKS3 innerhalb der ziliären Signalwege hemmen. | ||||||