MiRP1 Aktivatoren

Gängige MiRP1 Activators sind unter underem Verapamil CAS 52-53-9, Nifedipine CAS 21829-25-4, Glyburide (Glibenclamide) CAS 10238-21-8, Chromanol 293B CAS 163163-23-3 und Isoproterenol Hydrochloride CAS 51-30-9.

MiRP1, auch bekannt als KCNE2, ist ein Protein, das als regulatorische Untereinheit von Kaliumkanälen fungiert. Insbesondere assoziiert MiRP1 mit den spannungsgesteuerten Kaliumkanalkomplexen und moduliert deren Gating-Eigenschaften, was für die Aufrechterhaltung der elektrischen Erregbarkeit von Zellen, insbesondere in Herz- und Epithelgewebe, von entscheidender Bedeutung ist. MiRP1-Aktivatoren wären eine Klasse von Chemikalien, die die funktionelle Aktivität dieser Kaliumkanalkomplexe entweder durch direkte Wechselwirkung mit MiRP1 oder über indirekte Wege verstärken können.

Direkte Aktivatoren von MiRP1 binden an bestimmte Stellen des Proteins und induzieren Konformationsänderungen, die zu einer Erhöhung der Öffnungswahrscheinlichkeit des Kanals führen oder die Kinetik des Öffnens und Schließens modifizieren, was wiederum die Leitfähigkeit von Kaliumionen erhöhen könnte. Diese Aktivatoren könnten die Assoziation zwischen MiRP1 und seinen Partner-Kaliumkanalproteinen, wie KCNQ1, stabilisieren und so die Gesamtfunktion des Kanalkomplexes verbessern. Indirekte Aktivatoren beeinflussen die Expressionsniveaus von MiRP1, indem sie das KCNE2-Gen hochregulieren, was zu einer höheren Konzentration der regulatorischen Untereinheit in der Zelle und damit möglicherweise zu aktiveren Kaliumkanälen führt. Andere indirekte Mechanismen könnten die Modulation intrazellulärer Signalwege beinhalten, die den Transport, die Lokalisierung oder den Abbau von MiRP1 beeinflussen und dadurch die Anzahl funktioneller Kanäle auf der Zelloberfläche beeinflussen.