mGluR-6 Inhibitoren
Gängige mGluR-6 Inhibitors sind unter underem MAP4 CAS 157381-42-5, LY 341495 CAS 201943-63-7, Fenobam CAS 57653-26-6, Topiramate CAS 97240-79-4 und Memantine hydrochloride CAS 41100-52-1.
mGluR-6-Inhibitoren sind eine Kategorie chemischer Verbindungen, die speziell dafür entwickelt wurden, den metabotropen Glutamatrezeptor 6 (mGluR-6) zu hemmen. mGluR-6 ist ein Typ von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR), der eine wichtige Rolle bei zellulären Signalprozessen spielt. Er kommt hauptsächlich in der Netzhaut vor, wo er an der Phototransduktionskaskade beteiligt ist, einem entscheidenden Prozess für die visuelle Wahrnehmung. Die Funktionsweise von mGluR-6 ist einzigartig, da es durch den Neurotransmitter Glutamat aktiviert wird, was zu einer Reihe von intrazellulären Ereignissen führt, die die neuronale Aktivität modulieren. Die Struktur von mGluR-6 ist durch eine große extrazelluläre Domäne, sieben Transmembrandomänen und ein intrazelluläres C-Terminal gekennzeichnet. Diese strukturelle Konfiguration ist für seine Fähigkeit, Glutamat zu binden und Signale über die Zellmembran zu übertragen, unerlässlich. Die Inhibitoren von mGluR-6 sind so konzipiert, dass sie mit dem Rezeptor auf eine Weise interagieren, die seine Aktivierung durch Glutamat verhindert und so den Signalweg des Rezeptors moduliert.
Die Entwicklung von mGluR-6-Inhibitoren erfordert einen komplexen und vielschichtigen Ansatz, der Erkenntnisse aus der Molekularbiologie, Pharmakologie und Chemie vereint. Das Design dieser Inhibitoren basiert auf einem tiefen Verständnis der dreidimensionalen Struktur des Rezeptors und der molekularen Dynamik seiner Interaktion mit Glutamat. Es werden fortschrittliche Techniken wie Röntgenkristallographie und Kryoelektronenmikroskopie eingesetzt, um die Struktur des Rezeptors aufzuklären, wobei der Schwerpunkt auf der Bindungsstelle für Glutamat liegt. Diese strukturellen Informationen sind entscheidend für die Steuerung der Synthese von Verbindungen, die effektiv an mGluR-6 binden und es hemmen können. Rechnergestützte Methoden, darunter molekulares Docking und virtuelles Screening, spielen eine entscheidende Rolle bei der Vorhersage der Bindungsaffinität und -spezifität von Inhibitoren. Diese rechnergestützten Vorhersagen sind in den ersten Phasen der Inhibitorentwicklung von entscheidender Bedeutung und helfen dabei, vielversprechende Verbindungen für weitere Tests zu identifizieren. Der Prozess der Entwicklung von mGluR-6-Inhibitoren ist iterativ und umfasst die Synthese, Charakterisierung und biologische Prüfung zahlreicher Verbindungen. Ziel dieses Prozesses ist es, eine optimale Interaktion mit dem Rezeptor zu erreichen und gleichzeitig die Auswirkungen auf andere Ziele zu minimieren. Das Gebiet der mGluR-6-Inhibitoren entwickelt sich ständig weiter, wobei die laufende Forschung zu einem besseren Verständnis der GPCR-vermittelten Signalübertragung und ihrer Modulation beiträgt.
Siehe auch...
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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MAP4 | 157381-42-5 | sc-202221 | 5 mg | $39.00 | ||
MAP4 wirkt als selektiver Modulator des mGluR-6-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Rezeptorkonformationen durch spezifische hydrophobe Wechselwirkungen und van-der-Waals-Kräfte zu stabilisieren. Dieser Wirkstoff beeinflusst die nachgeschalteten Signalwege, indem er die Dynamik der G-Protein-Kopplung verändert, was zu einer deutlichen Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels führt. Seine einzigartigen strukturellen Eigenschaften ermöglichen eine Feinabstimmung der synaptischen Reaktionen und wirken sich auf die neuronale Erregbarkeit und synaptische Stärke aus. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
LY341495 ist ein selektiver Antagonist für metabotrope Glutamatrezeptoren. Es könnte theoretisch die mGluR-6-Expression durch Rückkopplungsmechanismen herunterregulieren, die auf die Rezeptorblockade reagieren. | ||||||
(RS)-CPPG | 183364-82-1 | sc-203448 sc-203448A | 5 mg 25 mg | $408.00 $1224.00 | 1 | |
(RS)-CPPG dient als selektiver Antagonist des mGluR-6-Rezeptors und weist einzigartige Bindungseigenschaften auf, die die typische Rezeptoraktivierung unterbrechen. Seine molekulare Struktur ermöglicht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen mit wichtigen Aminosäureresten, die die Desensibilisierung und Internalisierung des Rezeptors beeinflussen. Durch die Modulation der Konformationslandschaft des Rezeptors verändert (RS)-CPPG die nachgeschalteten Signalkaskaden und beeinflusst die Freisetzung von Neurotransmittern und die synaptische Plastizität. | ||||||
UBP1112 | 339526-74-8 | sc-204368 sc-204368A | 10 mg 50 mg | $673.00 $1479.00 | 2 | |
UBP1112 wirkt als selektiver Modulator des mGluR-6-Rezeptors und weist eine ausgeprägte Bindungsdynamik auf, die die Funktionalität des Rezeptors beeinflusst. Seine einzigartige molekulare Architektur erleichtert gezielte Interaktionen mit kritischen Bindungsstellen, was zu Veränderungen der Rezeptorsignalwege führt. Dieser Wirkstoff zeigt eine nuancierte Wirkung auf die Rezeptorkinetik und fördert spezifische Konformationsänderungen, die nachgeschaltete Signalereignisse verstärken oder hemmen können, was sich auf zelluläre Reaktionen und synaptisches Verhalten auswirkt. | ||||||
MTPG | 169209-66-9 | sc-204106 sc-204106A | 5 mg 50 mg | $119.00 $709.00 | ||
MTPG dient als selektiver Modulator des mGluR-6-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische allosterische Interaktionen einzugehen, die die Rezeptoraktivität fein abstimmen. Seine strukturellen Eigenschaften ermöglichen es ihm, bestimmte Rezeptorkonformationen zu stabilisieren und so die Dynamik der Signaltransduktion zu beeinflussen. Diese Verbindung weist eine einzigartige Reaktionskinetik auf, die eine schnelle Modulation der Rezeptorantworten ermöglicht, was zu einer unterschiedlichen Aktivierung intrazellulärer Signalwege führen und die synaptische Übertragung beeinflussen kann. | ||||||
(RS)-MSPG | 169209-64-7 | sc-203247 sc-203247A | 5 mg 10 mg | $48.00 $201.00 | ||
(RS)-MSPG wirkt als selektiver Modulator des mGluR-6-Rezeptors und weist einzigartige Bindungsaffinitäten auf, die unterschiedliche Konformationsänderungen ermöglichen. Seine molekulare Struktur fördert spezifische Interaktionen mit Rezeptorstellen, die nachgeschaltete Signalkaskaden verstärken oder hemmen. Das kinetische Profil des Wirkstoffs ermöglicht eine nuancierte Regulierung der Rezeptoraktivität, die sich auf die Freisetzung von Neurotransmittern und die synaptische Plastizität auswirkt und so die neuronale Kommunikation gezielt beeinflusst. | ||||||
Fenobam | 57653-26-6 | sc-202608 sc-202608A | 5 mg 25 mg | $84.00 $300.00 | ||
Fenobam, ein weiterer mGluR5-Antagonist, könnte die mGluR-6-Expression beeinflussen, indem er die gemeinsamen Signalwege der metabotropen Glutamatrezeptoren im zentralen Nervensystem verändert. | ||||||
Topiramate | 97240-79-4 | sc-204350 sc-204350A | 10 mg 50 mg | $105.00 $362.00 | ||
Topiramat, eine Substanz mit vielfältigen Wirkungen, die auch die Modulation von Glutamatrezeptoren einschließt, könnte die mGluR-6-Expression indirekt durch seine weitreichenden Auswirkungen auf die glutamaterge Signalübertragung beeinflussen. | ||||||
Memantine hydrochloride | 41100-52-1 | sc-203628 | 50 mg | $68.00 | 4 | |
Memantin, ein weiterer NMDA-Rezeptor-Antagonist, könnte indirekte Auswirkungen auf die mGluR-6-Expression haben, indem es die glutamaterge Neurotransmission und die Rezeptor-Homöostase im Nervensystem moduliert. | ||||||
Gabapentin | 60142-96-3 | sc-201481 sc-201481A sc-201481B | 20 mg 100 mg 1 g | $52.00 $92.00 $132.00 | 7 | |
Gabapentin, das die GABA-erge Signalübertragung moduliert, könnte sich theoretisch auf die mGluR-6-Expression auswirken, indem es das Gesamtgleichgewicht der exzitatorischen und inhibitorischen Neurotransmission in der Netzhaut beeinflusst. | ||||||