Der metabotrope Glutamatrezeptor 2 (mGluR2) ist ein integraler Bestandteil des glutamatergen Systems im zentralen Nervensystem (ZNS) und spielt eine entscheidende Rolle bei der Modulation der synaptischen Übertragung und der neuronalen Erregbarkeit. Als Mitglied der Gruppe II der metabotropen Glutamatrezeptoren ist mGluR2 hauptsächlich an Gi/o-Proteine gekoppelt, die die inhibitorische Neurotransmission durch die Unterdrückung der Produktion von cyclischem AMP (cAMP), die Hemmung spannungsabhängiger Calciumkanäle und die Aktivierung von nach innen gerichteten, gleichrichtenden Kaliumkanälen vermitteln. Dieser Rezeptor moduliert die Glutamat-Neurotransmission durch negative Rückkopplung, indem er die Freisetzung von Glutamat und anderen Neurotransmittern reduziert und so zur Feinabstimmung der synaptischen Aktivität beiträgt und eine Exzitotoxizität verhindert. Die Verteilung von mGluR2 in verschiedenen Hirnregionen, darunter Hippocampus, Kortex und Kleinhirn, unterstreicht seine Bedeutung für die Regulierung kognitiver Funktionen, emotionaler Reaktionen und der sensorischen Verarbeitung. Durch seine Wirkung ist mGluR2 an einer Vielzahl physiologischer Prozesse beteiligt, darunter Lernen, Gedächtnis, Angstregulation und die Aufrechterhaltung der Homöostase neuronaler Schaltkreise.
Die Aktivierung von mGluR2 erfolgt durch die Bindung von Glutamat oder anderen Agonisten an die extrazelluläre Venusfliegenfallen-Domäne, wodurch eine Konformationsänderung ausgelöst wird, die die Interaktion mit und die Aktivierung der assoziierten G-Proteine erleichtert. Der Aktivierungsprozess wird durch die extrazelluläre Glutamatkonzentration des Rezeptors streng reguliert, wobei spezifische Agonisten die Empfindlichkeit oder Wirksamkeit des Rezeptors erhöhen. Darüber hinaus kann die Aktivität des Rezeptors durch allosterische Modulatoren moduliert werden, die an Stellen binden, die sich von der Glutamat-Bindungsdomäne unterscheiden, wodurch die Rezeptoraktivierung gefördert oder die Reaktion auf Glutamat verstärkt wird. Intrazellulär kann die mGluR2-Aktivierung durch posttranslationale Modifikationen wie Phosphorylierung beeinflusst werden, die sich auf die Empfindlichkeit des Rezeptors, den Transport und die Interaktion mit G-Proteinen oder anderen Signalmolekülen auswirken können. Diese komplizierte Regulation der mGluR2-Aktivierung spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der synaptischen Plastizität und der Funktionalität des ZNS, was die Bedeutung des Rezeptors für die neuronale Kommunikation und sein Potenzial als zentraler Punkt für das Verständnis der komplexen Dynamik neuronaler Signalwege unterstreicht.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
LY 354740 ist ein selektiver Agonist für den mGluR-2-Rezeptor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Konformationsänderungen hervorzurufen, die die Aktivierung des Rezeptors verstärken. Diese Verbindung geht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen und hydrophobe Kontakte ein und fördert einzigartige Signalkaskaden. Seine Bindungskinetik weist eine hohe Affinität und eine relativ langsame Dissoziationsrate auf, was zu einer verlängerten Rezeptoraktivierung und Modulation intrazellulärer Signalwege beiträgt und die neuronale Erregbarkeit und synaptische Plastizität beeinflusst. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $312.00 $1740.00 | 2 | |
LY 379268 ist ein potenter und selektiver Agonist für den mGluR-2-Rezeptor, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, den Rezeptor in einer aktiven Konformation zu stabilisieren. Diese Verbindung weist spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen auf, die verschiedene nachgeschaltete Signalwege erleichtern. Seine schnelle Assoziationskinetik und mäßige Dissoziationsrate ermöglichen eine effektive Rezeptoraktivierung, die die Freisetzung von Neurotransmittern und die synaptische Dynamik in neuronalen Schaltkreisen beeinflusst. | ||||||
(2R,4R)-APDC | 169209-63-6 | sc-202408 sc-202408A | 1 mg 5 mg | $82.00 $385.00 | 2 | |
(2R,4R)-APDC dient als selektiver Modulator des mGluR-2-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, Konformationsänderungen hervorzurufen, die die Empfindlichkeit des Rezeptors erhöhen. Diese Verbindung geht spezifische elektrostatische Wechselwirkungen ein und bildet einzigartige hydrophobe Taschen, die unterschiedliche intrazelluläre Signalkaskaden fördern. Seine günstige Reaktionskinetik ermöglicht eine rasche Rezeptoraktivierung, die die synaptische Plastizität und die neuronale Kommunikationsdynamik verändern kann. | ||||||
Xanthurenic acid | 59-00-7 | sc-258335 | 1 g | $71.00 | ||
Xanthurensäure wirkt als Modulator des mGluR-2-Rezeptors und weist einzigartige Bindungsaffinitäten auf, die eine allosterische Regulierung erleichtern. Ihre strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die den Aktivierungszustand des Rezeptors beeinflussen. Das dynamische Verhalten der Verbindung in zellulären Umgebungen fördert verschiedene Signalwege, die sich möglicherweise auf die Freisetzung von Neurotransmittern und die synaptische Wirksamkeit auswirken. Seine Rolle bei der Rezeptormodulation unterstreicht seine komplexe Beteiligung an neurobiologischen Prozessen. | ||||||
(2S,4R)-gamma-Hydroxyglutamic acid | 2485-33-8 | sc-283521 sc-283521A | 10 mg 50 mg | $196.00 $568.00 | ||
(2S,4R)-Gamma-Hydroxyglutaminsäure dient als selektiver Modulator des mGluR-2-Rezeptors und zeichnet sich durch seine Fähigkeit aus, spezifische ionische Wechselwirkungen einzugehen, die die Rezeptorkonformation stabilisieren. Die einzigartige Stereochemie dieser Verbindung erhöht ihre Affinität für den Rezeptor und fördert unterschiedliche Signalkaskaden. Ihre Anwesenheit kann die nachgeschalteten Effekte auf die neuronale Erregbarkeit und die synaptische Plastizität verändern, was ihre komplexe Rolle in der zellulären Kommunikation und Modulation verdeutlicht. | ||||||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycine | 55136-48-6 | sc-203689 sc-203689A | 10 mg 50 mg | $352.00 $1479.00 | ||
(S)-3-Carboxy-4-hydroxyphenylglycin wirkt als selektiver Agonist für den mGluR-2-Rezeptor und besitzt die einzigartige Fähigkeit, Wasserstoffbrücken mit wichtigen Aminosäureresten zu bilden und dadurch die Rezeptoraktivierung zu beeinflussen. Seine strukturellen Merkmale erleichtern spezifische Konformationsänderungen, die zu veränderten intrazellulären Signalwegen führen. Das ausgeprägte kinetische Profil dieser Verbindung ermöglicht eine nuancierte Modulation der synaptischen Übertragung und unterstreicht ihre Rolle bei der Feinabstimmung der Dynamik neuronaler Netzwerke. | ||||||
(±)-1-Aminocyclopentanl-trans-1,3-Dicarboxylic acid | 67684-64-4 | sc-287072 sc-287072A sc-287072B | 1 mg 5 mg 10 mg | $34.00 $101.00 $183.00 | ||
(±)-1-Aminocyclopentan-1,3-Dicarbonsäure wirkt als Modulator von mGluR-2 und weist eine einzigartige Konformationsflexibilität auf, die es ihr ermöglicht, sich an verschiedene Rezeptorzustände anzupassen. Seine doppelten Carbonsäuregruppen ermöglichen starke Wasserstoffbrückenbindungen und ionische Wechselwirkungen, wodurch die Rezeptoraffinität erhöht wird. Das dynamische Bindungsprofil des Wirkstoffs beeinflusst die Konformationslandschaft des Rezeptors und könnte so die intrazellulären Signalwege und die synaptische Dynamik auf nuancierte Weise verändern. | ||||||
NPEC-caged-LY 379268 | sc-359019 | 10 mg | $375.00 | |||
NPEC-caged-LY 379268 dient als selektiver Modulator von mGluR-2 und zeichnet sich durch seinen einzigartigen Caging-Mechanismus aus, der eine kontrollierte Freisetzung bei Photolyse ermöglicht. Diese Verbindung weist eine ausgeprägte Fähigkeit zur Stabilisierung spezifischer Rezeptorkonformationen auf, die sich auf nachgeschaltete Signalkaskaden auswirken. Ihr strukturelles Design erleichtert präzise Interaktionen mit der Bindungsstelle des Rezeptors und fördert so eine maßgeschneiderte Reaktion in der neuronalen Kommunikation und der synaptischen Plastizität. Die kinetischen Eigenschaften der Verbindung ermöglichen eine schnelle Modulation und machen sie zu einem vielseitigen Instrument für die Untersuchung der Rezeptordynamik. | ||||||
cis-ACPD | 39026-63-6 | sc-202102 | 5 mg | $60.00 | ||
Cis-ACPD wirkt als starker Agonist für mGluR-2 und bewirkt eine einzigartige allosterische Modulation, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber Glutamat erhöht. Seine strukturelle Konformation ermöglicht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen, die sich auf die Rezeptoraktivierung und die nachgeschalteten Signalwege auswirken. Die Verbindung weist eine ausgeprägte Reaktionskinetik auf, die eine schnelle Rezeptoraktivierung und Desensibilisierung ermöglicht. Dieses dynamische Verhalten trägt zu seiner Rolle bei der synaptischen Übertragung und der neuronalen Erregbarkeit bei und bietet Einblicke in glutamaterge Signalmechanismen. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
(S)-4C3H-PG wirkt selektiv auf mGluR-2 und weist eine einzigartige Bindungsaffinität auf, die den Rezeptor in einer aktiven Konformation stabilisiert. Seine Molekularstruktur fördert spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die die Kopplung des Rezeptors an intrazelluläre G-Proteine verstärken. Dieser Wirkstoff zeigt eine ausgeprägte Modulation von Signalkaskaden, indem er den Kalzium-Ionenfluss und Second-Messenger-Systeme beeinflusst. Der rasche Wirkungseintritt und das anschließende Rezeptorrecycling unterstreichen seine komplexe Rolle bei der synaptischen Plastizität und der Dynamik der Neurotransmission. |