Der metabotrope Glutamatrezeptor 2 (mGluR2) ist ein integraler Bestandteil des glutamatergen Systems im zentralen Nervensystem (ZNS) und spielt eine entscheidende Rolle bei der Modulation der synaptischen Übertragung und der neuronalen Erregbarkeit. Als Mitglied der Gruppe II der metabotropen Glutamatrezeptoren ist mGluR2 hauptsächlich an Gi/o-Proteine gekoppelt, die die inhibitorische Neurotransmission durch die Unterdrückung der Produktion von cyclischem AMP (cAMP), die Hemmung spannungsabhängiger Calciumkanäle und die Aktivierung von nach innen gerichteten, gleichrichtenden Kaliumkanälen vermitteln. Dieser Rezeptor moduliert die Glutamat-Neurotransmission durch negative Rückkopplung, indem er die Freisetzung von Glutamat und anderen Neurotransmittern reduziert und so zur Feinabstimmung der synaptischen Aktivität beiträgt und eine Exzitotoxizität verhindert. Die Verteilung von mGluR2 in verschiedenen Hirnregionen, darunter Hippocampus, Kortex und Kleinhirn, unterstreicht seine Bedeutung für die Regulierung kognitiver Funktionen, emotionaler Reaktionen und der sensorischen Verarbeitung. Durch seine Wirkung ist mGluR2 an einer Vielzahl physiologischer Prozesse beteiligt, darunter Lernen, Gedächtnis, Angstregulation und die Aufrechterhaltung der Homöostase neuronaler Schaltkreise.
Die Aktivierung von mGluR2 erfolgt durch die Bindung von Glutamat oder anderen Agonisten an die extrazelluläre Venusfliegenfallen-Domäne, wodurch eine Konformationsänderung ausgelöst wird, die die Interaktion mit und die Aktivierung der assoziierten G-Proteine erleichtert. Der Aktivierungsprozess wird durch die extrazelluläre Glutamatkonzentration des Rezeptors streng reguliert, wobei spezifische Agonisten die Empfindlichkeit oder Wirksamkeit des Rezeptors erhöhen. Darüber hinaus kann die Aktivität des Rezeptors durch allosterische Modulatoren moduliert werden, die an Stellen binden, die sich von der Glutamat-Bindungsdomäne unterscheiden, wodurch die Rezeptoraktivierung gefördert oder die Reaktion auf Glutamat verstärkt wird. Intrazellulär kann die mGluR2-Aktivierung durch posttranslationale Modifikationen wie Phosphorylierung beeinflusst werden, die sich auf die Empfindlichkeit des Rezeptors, den Transport und die Interaktion mit G-Proteinen oder anderen Signalmolekülen auswirken können. Diese komplizierte Regulation der mGluR2-Aktivierung spielt eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der synaptischen Plastizität und der Funktionalität des ZNS, was die Bedeutung des Rezeptors für die neuronale Kommunikation und sein Potenzial als zentraler Punkt für das Verständnis der komplexen Dynamik neuronaler Signalwege unterstreicht.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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trans-(1S,3R)-ACPD | 111900-32-4 | sc-391145 | 5 mg | $197.00 | ||
Trans-(1S,3R)-ACPD ist ein wirksamer allosterischer Modulator von mGluR-2, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Konformationsänderungen zu bewirken, die die Empfindlichkeit des Rezeptors gegenüber endogenen Liganden erhöhen. Seine einzigartige Stereochemie begünstigt spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen, die eine effiziente Signaltransduktion fördern. Das kinetische Profil der Verbindung zeigt eine schnelle Assoziationsrate mit dem Rezeptor, was zu ausgeprägten Effekten auf nachgeschaltete Signalwege führt, einschließlich Veränderungen des zyklischen AMP-Spiegels und des Phosphoinositidumsatzes. | ||||||
cis-1,3-homo-ACPD | 194785-82-5 | sc-205932 | 5 mg | $44.00 | ||
Cis-1,3-homo-ACPD wirkt als selektiver Agonist für mGluR-2 und weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die Rezeptorkonformationen stabilisiert. Seine ausgeprägte Molekularstruktur ermöglicht verstärkte elektrostatische Wechselwirkungen, die eine Feinabstimmung der Rezeptoraktivierung ermöglichen. Die Verbindung weist eine bemerkenswerte Affinität zur Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels auf, was die neuronale Erregbarkeit beeinflusst. Darüber hinaus deutet seine Reaktionskinetik auf eine langsamere Dissoziationsrate hin, was seine funktionelle Wirkung auf die synaptische Übertragung verlängert. | ||||||
trans-1,3-homo-ACPD | sc-205981 | 5 mg | $44.00 | |||
Trans-1,3-homo-ACPD dient als selektiver Agonist für mGluR-2 und zeichnet sich durch seine einzigartige Stereochemie aus, die die Bindungsaffinität des Rezeptors beeinflusst. Diese Verbindung geht spezifische Wasserstoffbrückenbindungen ein und fördert einen stabilen Rezeptorzustand, der die nachgeschalteten Signalwege verstärkt. Ihr kinetisches Profil deutet auf eine verlängerte Bindung an den Rezeptor hin, was zu einer anhaltenden Modulation der Neurotransmitterfreisetzung führt. Die ausgeprägte Konformationsflexibilität der Verbindung könnte auch verschiedene allosterische Wirkungen erleichtern und die synaptische Plastizität beeinflussen. | ||||||
LY 487379 hydrochloride | 353229-59-1 | sc-204065 sc-204065A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
LY 487379 Hydrochlorid wirkt als selektiver Modulator von mGluR-2 und weist eine einzigartige Bindungsdynamik auf, die die Rezeptoraktivierung verstärkt. Seine strukturellen Merkmale ermöglichen spezifische elektrostatische Wechselwirkungen, die den Rezeptor-Liganden-Komplex stabilisieren. Die schnelle Assoziations- und die langsame Dissoziationskinetik der Verbindung tragen zu ihrer lang anhaltenden Wirkung auf intrazelluläre Signalkaskaden bei. Darüber hinaus kann seine Fähigkeit, Konformationsänderungen im Rezeptor hervorzurufen, nachgeschaltete Signalwege beeinflussen und sich auf die neuronale Erregbarkeit und synaptische Funktion auswirken. | ||||||
LY404039 | 635318-11-5 | sc-364524 sc-364524A | 5 mg 25 mg | $112.00 $418.00 | ||
LY404039 ist ein selektiver allosterischer Modulator von mGluR-2, der sich durch seine einzigartige Fähigkeit auszeichnet, spezifische hydrophobe Wechselwirkungen mit der Bindungsstelle des Rezeptors einzugehen. Diese Verbindung weist ein ausgeprägtes Profil der Rezeptormodulation auf und verstärkt die Wirksamkeit endogener Liganden. Ihre kinetischen Eigenschaften zeigen einen schnellen Wirkungseintritt, gekoppelt mit einer anhaltenden Rezeptorbindung, die zu nuancierten Veränderungen der Signalwege führen kann. Die strukturelle Konformation der Verbindung ermöglicht maßgeschneiderte Wechselwirkungen, die die neuronale Signaldynamik feinabstimmen können. | ||||||
LY 395756 | 852679-66-4 | sc-359013 sc-359013A | 10 mg 50 mg | $176.00 $982.00 | ||
(±)LY 395756 wirkt als selektiver Modulator von mGluR-2 und weist einzigartige Bindungseigenschaften auf, die spezifische elektrostatische Interaktionen innerhalb der allosterischen Stelle des Rezeptors erleichtern. Dieser Wirkstoff beeinflusst die Rezeptordynamik, indem er bestimmte Konformationszustände stabilisiert und dadurch die nachgeschalteten Signalkaskaden verändert. Ihre Reaktionskinetik deutet auf eine allmähliche Modulation der Rezeptoraktivität hin, die ein längeres Engagement und subtile Verschiebungen in den Freisetzungsmustern von Neurotransmittern ermöglicht. Die strukturellen Merkmale der Verbindung ermöglichen eine selektive Beeinflussung des Rezeptorverhaltens, was zu ihrem besonderen pharmakologischen Profil beiträgt. | ||||||
CBiPES hydrochloride | 856702-40-4 | sc-358830 sc-358830A | 10 mg 50 mg | $145.00 $645.00 | ||
CBiPES-Hydrochlorid dient als selektiver allosterischer Modulator von mGluR-2, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Rezeptor einzugehen. Dieser Wirkstoff erhöht die Stabilität des Rezeptors und fördert einzigartige Konformationsänderungen, die eine Feinabstimmung der intrazellulären Signalübertragungswege ermöglichen. Sein kinetisches Profil deutet auf einen langsamen Wirkungseintritt hin, was eine nuancierte Modulation der Rezeptoraktivität ermöglicht und die Dynamik der synaptischen Übertragung ohne abrupte Veränderungen beeinflusst. | ||||||
BINA | 866823-73-6 | sc-361121 sc-361121A | 10 mg 50 mg | $134.00 $756.00 | 1 | |
BINA wirkt als selektiver Modulator von mGluR-2, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, einzigartige elektrostatische Interaktionen mit der Bindungsstelle des Rezeptors zu bilden. Diese Verbindung ermöglicht eine ausgeprägte allosterische Wirkung, die zu einer veränderten Rezeptordynamik und einer verbesserten Effizienz der Signaltransduktion führt. Seine Reaktionskinetik zeigt eine allmähliche Bindung an den Rezeptor, was eine nachhaltige Modulation nachgeschalteter Signalwege ermöglicht und so die neuronale Erregbarkeit und synaptische Plastizität beeinflusst. |