Date published: 2025-9-12

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

LY404039 (CAS 635318-11-5)

0.0(0)
Produkt bewertenBitte stellen Sie eine Frage

Alternative Namen:
LY2140023
Anwendungen:
LY404039 ist ein potenter Agonist der menschlichen mGluR-2- und mGluR-3-Rezeptoren mit Ki von 149 nM bzw. 92 nM
CAS Nummer:
635318-11-5
Molekulargewicht:
235.22
Summenformel:
C7H9NO6S
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

Direktverknüpfungen

LY404039, auch bekannt als LY2140023, ist ein kleines Molekül, das als selektiver positiver allosterischer Modulator des metabotropen Glutamatrezeptors 2 (mGlu2) wirkt. Wenn LY404039 an den mGlu2-Rezeptor bindet, verstärkt es die Reaktion des Rezeptors auf Glutamat, den wichtigsten exzitatorischen Neurotransmitter im zentralen Nervensystem. Diese Wechselwirkung führt zur Aktivierung nachgeschalteter Signalwege, einschließlich der Hemmung der Produktion von zyklischem Adenosinmonophosphat (cAMP) und der Modulation des intrazellulären Kalziumspiegels. Durch die Modulation dieser zellulären Prozesse beeinflusst LY404039 letztlich die synaptische Übertragung und die neuronale Erregbarkeit. Die funktionelle Rolle von LY404039 als positiver allosterischer Modulator von mGlu2 unterstreicht sein Potenzial, die zelluläre Signalübertragung zu modulieren und die neuronale Funktion zu beeinflussen.


LY404039 (CAS 635318-11-5) Literaturhinweise

  1. Pharmakologische und pharmakokinetische Eigenschaften eines strukturell neuen, potenten und selektiven metabotropen Glutamat-2/3-Rezeptor-Agonisten: In-vitro-Charakterisierung des Agonisten (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-Amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]-hexan-4,6-dicarbonsäure (LY404039).  |  Rorick-Kehn, LM., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 308-17. PMID: 17204749
  2. Synthese und Aktivität metabotroper Glutamatrezeptoren von S-oxidierten Varianten von (-)-4-Amino-2-thiabicyclo-[3.1.0]hexan-4,6-dicarboxylat: Identifizierung potenter, selektiver und oral bioverfügbarer Agonisten für mGlu2/3-Rezeptoren.  |  Monn, JA., et al. 2007. J Med Chem. 50: 233-40. PMID: 17228865
  3. Aktivierung von mGlu2/3-Rezeptoren als neuer Ansatz zur Behandlung von Schizophrenie: eine randomisierte klinische Phase-2-Studie.  |  Patil, ST., et al. 2007. Nat Med. 13: 1102-7. PMID: 17767166
  4. Glutamat-Agonisten für Schizophrenie stimulieren Dopamin-D2High-Rezeptoren.  |  Seeman, P. 2008. Schizophr Res. 99: 373-4. PMID: 18077139
  5. Beweise für die Rolle metabotroper Glutamat (mGlu)2 und nicht mGlu3-Rezeptoren in der präklinischen antipsychotischen Pharmakologie des mGlu2/3-Rezeptoragonisten (-)-(1R,4S,5S,6S)-4-Amino-2-sulfonylbicyclo[3.1.0]hexan-4,6-dicarbonsäure (LY404039).  |  Fell, MJ., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 326: 209-17. PMID: 18424625
  6. Weder typisch noch atypisch: LY404039 liefert den Beweis, dass die selektive Ausrichtung auf mGluR2/3-Rezeptoren ein gültiger Mechanismus zur Erzielung antipsychotischer Wirksamkeit ist.  |  Lebois, EP. 2008. Curr Top Med Chem. 8: 1480-1. PMID: 19006848
  7. Der Glutamat-Agonist LY404,039 zur Behandlung von Schizophrenie hat eine Affinität für den Dopamin-D2(High)-Rezeptor.  |  Seeman, P. and Guan, HC. 2009. Synapse. 63: 935-9. PMID: 19588471
  8. Memantin-induzierte Hirnaktivierung als Modell für das schnelle Screening potenzieller neuer antipsychotischer Substanzen: am Beispiel der Aktivität eines mGlu2/3-Rezeptor-Agonisten.  |  Dedeurwaerdere, S., et al. 2011. Psychopharmacology (Berl). 214: 505-14. PMID: 21057775
  9. Reduziertes cAMP, Akt-Aktivierung und p65-c-Rel-Dimerisierung: Mechanismen, die an den schützenden Wirkungen von mGluR3-Agonisten in kultivierten Astrozyten beteiligt sind.  |  Durand, D., et al. 2011. PLoS One. 6: e22235. PMID: 21779400
  10. Vergleichende Analyse des neurophysiologischen Profils von Aktivatoren metabotroper Glutamatrezeptoren der Gruppe II und Diazepam: Auswirkungen auf hippokampale und kortikale EEG-Muster bei Ratten.  |  Siok, CJ., et al. 2012. Neuropharmacology. 62: 226-36. PMID: 21791219
  11. Ein Agonist an Glutamat- und Dopamin-D2-Rezeptoren, LY404039.  |  Seeman, P. 2013. Neuropharmacology. 66: 87-8. PMID: 22884896
  12. Die [18F]FDG-μPET-Anzeige eines Gehirnaktivierungsmodells zur Bewertung des positiven allosterischen Modulators des metabotropen Glutamatrezeptors 2 JNJ-42153605.  |  Wyckhuys, T., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 350: 375-86. PMID: 24898267
  13. Relative Beiträge von präsystemischen und systemischen Peptidasen zur oralen Exposition eines neuartigen metabotropen Glutamat 2/3 Rezeptor-Agonisten (LY404039) nach oraler Verabreichung des Prodrugs Pomaglumetad Methionil (LY2140023).  |  Annes, WF., et al. 2015. J Pharm Sci. 104: 207-14. PMID: 25382826
  14. In-vitro-Charakterisierung der Biokonversion von Pomaglumetad Methionil, einem neuartigen metabotropen Glutamat-2/3-Rezeptor-Agonisten als Peptid-Prodrug.  |  Moulton, RD., et al. 2015. Drug Metab Dispos. 43: 756-61. PMID: 25755052

Bestellinformation

ProduktKatalog #EINHEITPreisANZAHLFavoriten

LY404039, 5 mg

sc-364524
5 mg
$112.00

LY404039, 25 mg

sc-364524A
25 mg
$418.00