Date published: 2025-9-8

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LY 487379 hydrochloride (CAS 353229-59-1)

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Alternative Namen:
2,2,2-Trifluoro-N-[4-(2-methoxyphenoxy)phenyl]-N-(3-pyridinylmethyl)ethanesulfonamide hydrochloride
Anwendungen:
LY 487379 hydrochloride ist ein positiver allosterischer Modulator, der für mGluR-2 selektiv ist
CAS Nummer:
353229-59-1
Molekulargewicht:
488.91
Summenformel:
C21H19F3N2O4S•HCl
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
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LY 487379 Hydrochlorid ist ein selektiver und potenter Inhibitor des Dopamintransporters (DAT). Er wirkt, indem er an den DAT bindet und die Wiederaufnahme von Dopamin aus dem synaptischen Spalt in das präsynaptische Neuron verhindert. Dies führt zu einem Anstieg des Dopaminspiegels im synaptischen Spalt, was letztlich die dopaminerge Neurotransmission verstärkt. Der Wirkmechanismus von LY 487379 Hydrochlorid besteht darin, den Rücktransport von Dopamin in das präsynaptische Neuron zu blockieren, wodurch die Wirkung von Dopamin am postsynaptischen Rezeptor verlängert wird. Dieser Wirkmechanismus dient der Untersuchung der Rolle von Dopamin bei verschiedenen physiologischen und pathologischen Prozessen, da er es ermöglicht, den Dopaminspiegel im Gehirn zu manipulieren. Die Fähigkeit von LY 487379 Hydrochlorid, auf den Dopamintransporter abzuzielen, kann nützlich sein, um die Rolle von Dopamin bei Belohnung, Sucht und motorischer Kontrolle sowie bei anderen Funktionen zu untersuchen. Sein präziser Wirkmechanismus auf molekularer Ebene bietet die Möglichkeit, die dopaminerge Neurotransmission in experimentellen Anwendungen zu modulieren.


LY 487379 hydrochloride (CAS 353229-59-1) Literaturhinweise

  1. Die unterschiedliche Wirkung von mGlu2/3- und mGlu5-Rezeptor-Agonisten auf die durch MK-801 induzierte kognitive Beeinträchtigung.  |  Vales, K., et al. 2010. Eur J Pharmacol. 639: 91-8. PMID: 20371226
  2. Auswirkungen eines positiven allosterischen Modulators von metabotropen Glutamatrezeptoren der Gruppe II, LY487379, auf die kognitive Flexibilität und impulsive Reaktionen bei Ratten.  |  Nikiforuk, A., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 335: 665-73. PMID: 20739457
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  4. Entwicklung eines selektiven und empfindlichen Hochleistungsflüssigkeitschromatographie-Tandem-Massenspektrometrie-Assays zur Unterstützung pharmakokinetischer Studien von LY-487,379 bei Ratten und Marmosetten.  |  Gaudette, F., et al. 2018. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1093-1094: 1-7. PMID: 29980099
  5. Synthese und Bewertung von 4-(2-Fluor-4-[11C]methoxyphenyl)-5-((2-methylpyridin-4-yl)methoxy)picolinamid für die PET-Bildgebung des metabotropen Glutamatrezeptors 2 im Rattenhirn.  |  Kumata, K., et al. 2019. Bioorg Med Chem. 27: 483-491. PMID: 30611634
  6. Umkehrung von MK-801-induzierten Störungen der sozialen Interaktionen und des Arbeitsgedächtnisses durch gleichzeitige Verabreichung von LY487379 und VU152100 bei Mäusen.  |  Cieślik, P., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31174329
  7. Zusammenspiel des entorhinalen Inputs und des lokalen inhibitorischen Netzwerks im Hippocampus bei der Entstehung der langsamen Inhibition in den Körnerzellen.  |  Mircheva, Y., et al. 2019. J Neurosci. 39: 6399-6413. PMID: 31182636
  8. Der hochselektive positive allosterische Modulator des mGlu2-Rezeptors LY-487,379 mildert die l-DOPA-induzierte Dyskinesie im 6-OHDA-lesionierten Rattenmodell der Parkinson-Krankheit.  |  Hamadjida, A., et al. 2020. Eur J Neurosci. 51: 2412-2422. PMID: 31944461
  9. Selektive positive allosterische Modulation des metabotropen Glutamatrezeptors 2 mildert L-DOPA-induzierte psychoseähnliche Verhaltensweisen und Dyskinesie beim MPTP-gelähmten Marmosetten.  |  Sid-Otmane, L., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 873: 172957. PMID: 32004527
  10. Kombinierte orthosterische mGlu2-Stimulation und positive allosterische Modulation mildert L-DOPA-induzierte psychoseähnliche Verhaltensweisen und Dyskinesie beim parkinsonkranken Marmosetten.  |  Nuara, SG., et al. 2020. J Neural Transm (Vienna). 127: 1023-1029. PMID: 32246204
  11. Der mGlu2/3-Antagonist LY-341,495 hebt die antidyskinetischen und antipsychotischen Wirkungen der mGlu2-Aktivatoren LY-487,379 und LY-354,740 beim MPTP-gelähmten Marmosetten auf.  |  Nuara, SG., et al. 2020. J Neural Transm (Vienna). 127: 1013-1021. PMID: 32333122
  12. Wirkung des positiven allosterischen mGlu2-Modulators CBiPES auf Dyskinesie, psychoseähnliche Verhaltensweisen und Parkinsonismus beim MPTP-gelähmten Marmosetten.  |  Frouni, I., et al. 2021. J Neural Transm (Vienna). 128: 73-81. PMID: 33392826
  13. Additive Wirkungen der positiven allosterischen Modulation von mGluR2, der orthosterischen Stimulation von mGluR2 und des 5-HT2AR-Antagonismus auf Dyskinesie und psychoseähnliche Verhaltensweisen beim MPTP-gelähmten Marmosetten.  |  Nuara, SG., et al. 2021. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 394: 2381-2388. PMID: 34550406
  14. Anti-Parkinson-Effekt des positiven allosterischen mGlu2-Modulators LY-487,379 als Monotherapie und als Zusatz zu einer niedrigen L-DOPA-Dosis beim MPTP-gelähmten Marmosetten.  |  Frouni, I., et al. 2023. Eur J Pharmacol. 939: 175429. PMID: 36502960

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LY 487379 hydrochloride, 10 mg

sc-204065
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LY 487379 hydrochloride, 50 mg

sc-204065A
50 mg
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