Date published: 2025-9-8

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LY 379268 (CAS 191471-52-0)

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Alternative Namen:
(1R,4R,5S,6R)-4-Amino-2-oxabicyclo[3.1.0]hexane-4,6-dicarboxylic acid
Anwendungen:
LY 379268 ist ein hochselektiver mGlu-Rezeptor-Agonist der Gruppe II
CAS Nummer:
191471-52-0
Reinheit:
≥98%
Molekulargewicht:
187.15
Summenformel:
C7H9NO5
Ausschließlich für Forschungszwecke. Nicht Geeignet für Verwendung in Diagnostik oder Therapie.
* Schauen Sie auf das Analysezertifikat (CoA), um die genauen Daten (inkl. Wassergehalt) Ihrer Produktionscharge (Lot) zu sehen.

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LY 379268 zeichnet sich durch seine hohe Selektivität als Agonist für die metabotropen Glutamatrezeptoren der Gruppe II, insbesondere mGluR-2 und mGluR-3, aus und weist extrem niedrige EC50-Werte von 2,69 bzw. 4,48 nM auf. Diese Spezifität ist mehr als 80-mal höher als bei mGluRs der Gruppen I und III, was seine einzigartige Rolle bei der Ausrichtung auf das glutamaterge System unterstreicht. Der Wirkstoff trägt dazu bei, das Verständnis der physiologischen und pathologischen Bedeutung von mGluRs der Gruppe II im zentralen Nervensystem zu verbessern. Seine gezielte Aktivierung dieser Rezeptor-Subtypen stellt eine unschätzbare Ressource für die Erforschung der komplexen Dynamik der Neurotransmission, der neuronalen Anpassungsfähigkeit und der umfassenden Rolle der glutamatergen Bahnen bei neurobiologischen Funktionen dar.


LY 379268 (CAS 191471-52-0) Literaturhinweise

  1. Toleranz gegenüber der motorischen Beeinträchtigung, aber nicht gegenüber der Umkehrung der PCP-induzierten motorischen Aktivitäten durch orale Verabreichung des mGlu2/3-Rezeptor-Agonisten LY379268.  |  Cartmell, J., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 361: 39-46. PMID: 10651145
  2. Neuroprotektive Effekte von LY379268, einem selektiven mGlu2/3-Rezeptor-Agonisten: Untersuchungen zum möglichen Wirkmechanismus in vivo.  |  Bond, A., et al. 2000. J Pharmacol Exp Ther. 294: 800-9. PMID: 10945827
  3. Auswirkungen des mGluR2/3-Agonisten LY379268 auf Ketamin-ausgelöste Verhaltensweisen und neurochemische Veränderungen im Gyrus dentatus der Ratte.  |  Imre, G., et al. 2006. Pharmacol Biochem Behav. 84: 392-9. PMID: 16857251
  4. Die präklinischen Eigenschaften des neuen metabotropen Glutamat-Rezeptor-Agonisten der Gruppe II LY379268.  |  Imre, G. 2007. CNS Drug Rev. 13: 444-64. PMID: 18078428
  5. Wechselwirkungen zwischen dem mGluR2/3-Agonisten LY379268 und Kokain auf die In-vivo-Neurochemie und das Verhalten von Totenkopfäffchen.  |  Bauzo, RM., et al. 2009. Pharmacol Biochem Behav. 94: 204-10. PMID: 19703487
  6. Der mGluR2/3-Agonist LY379268 induziert durch Steigerung der GDNF-Produktion eine zeitabhängige Phosphorylierung des RET-Rezeptors und der intrazellulären Signalübertragung Erk1/2 im Striatum der Maus.  |  Di Liberto, V., et al. 2011. Neuropharmacology. 61: 638-45. PMID: 21619889
  7. Der metabotrope Glutamat-Rezeptor-Agonist der Gruppe II, LY379268, verringert die Selbstverabreichung von Methamphetamin bei Ratten.  |  Crawford, JT., et al. 2013. Drug Alcohol Depend. 132: 414-9. PMID: 23953655
  8. Unterschiedliche Auswirkungen des metabotropen Glutamat-2/3-Rezeptor-Agonisten LY379268 auf die Selbstverabreichung von Nikotin und Kokain sowie auf Rückfälle bei Totenkopfäffchen.  |  Justinova, Z., et al. 2016. Psychopharmacology (Berl). 233: 1791-800. PMID: 26149611
  9. Der mGluR2/3-Agonist LY379268 behebt Defizite auf NMDA- und GABAA-Rezeptorebene, die in einem Mausmodell der Schizophrenie mit zwei Schlägen induziert werden.  |  Engel, M., et al. 2016. Psychopharmacology (Berl). 233: 1349-59. PMID: 26861891
  10. LY379268 hat keine langfristigen prokognitiven Effekte und dämpft auch nicht die glutamaterge Signalübertragung in AβPP/PS1-Mäusen.  |  Hascup, KN., et al. 2019. J Alzheimers Dis. 68: 1193-1209. PMID: 30909243
  11. Der mGluR2/3-Agonist LY379268 kehrt bei Mäusen die Wirkung von NMDA-Rezeptor-Antagonisten auf kortikale Gamma-Oszillationen und Phasenkohärenz um, nicht aber Beeinträchtigungen des Arbeitsgedächtnisses.  |  Sokolenko, E., et al. 2019. J Psychopharmacol. 33: 1588-1599. PMID: 31580222
  12. Auswirkungen des mGluR2/3-Rezeptor-Agonisten LY379268 auf die Verstärkungswirkung von Kokain bei Rhesusaffen.  |  Czoty, PW., et al. 2020. Psychopharmacology (Berl). 237: 409-417. PMID: 31705165
  13. Die Rettung der BDNF-Expression durch den thalamischen parafaszikulären Nukleus bei chronischer Behandlung mit dem mGluR2/3-Agonisten LY379268 könnte zur LY379268-Rettung der enkephalinergen striatalen Projektionsneuronen in R6/2-Mäusen mit Huntington-Krankheit beitragen.  |  Wang, H., et al. 2021. Neurosci Lett. 763: 136180. PMID: 34416343

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LY 379268, 10 mg

sc-361247
10 mg
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LY 379268, 50 mg

sc-361247A
50 mg
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