MG50 Aktivatoren
Gängige MG50 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Vardenafil CAS 224785-90-4 und Tadalafil CAS 171596-29-5.
MG50-Aktivatoren sind eine Reihe chemischer Verbindungen, die indirekt die funktionelle Aktivität von MG50 über verschiedene Signalwege verstärken, wobei in erster Linie eine durch zyklische Nukleotide vermittelte Aktivierung stattfindet. Forskolin steigert durch Erhöhung des intrazellulären cAMP-Spiegels indirekt die funktionelle Rolle von MG50, indem es PKA aktiviert, von dem bekannt ist, dass es Ziele phosphoryliert, die zur Aktivierung von MG50 führen können. IBMX und Rolipram wirken in ähnlicher Weise, indem sie Phosphodiesterasen hemmen und so den Abbau von cAMP verhindern und die PKA-Aktivität erhöhen, die anschließend die MG50-Aktivität durch Phosphorylierung steigern kann. Andererseits hemmen Verbindungen wie Sildenafil, Vardenafil, Tadalafil und Zaprinast selektiv PDE5, was zu einem erhöhten cGMP-Spiegel führt. Die daraus resultierende Aktivierung von PKG durch diese höheren cGMP-Spiegel könnte dann die Aktivität von MG50 verstärken, da PKG in der Lage ist, Substrate zu phosphorylieren, die MG50 aktivieren.
Als weiterer Beitrag zur Aktivierung von MG50 fungiert PMA als PKC-Aktivator, der eine Kaskade von Phosphorylierungsvorgängen in Gang setzt, die zur Aktivierung von MG50 führen können. Phosphodiesterase-Hemmer wie Anagrelid, Cilostamid und Milrinon hemmen PDE3, wodurch der cAMP-Spiegel steigt und die Aktivität von MG50 über PKA-vermittelte Wege verstärkt wird. EHNA schließlich führt durch die Hemmung von PDE2 zu einer Anhäufung von cAMP in der Zelle, wodurch PKA aktiviert wird und möglicherweise die Phosphorylierung und die daraus resultierende Aktivierung von MG50 gefördert wird. Diese chemischen Aktivatoren nutzen gemeinsam die intrazellulären Signalwege, die von zyklischen Nukleotiden gesteuert werden, um die Aktivität von MG50 hochzuregulieren, wobei sie die ubiquitäre Natur dieser sekundären Botenstoffe wirksam nutzen, um spezifische Proteinfunktionen zu modulieren.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin aktiviert die Adenylatcyclase und erhöht die intrazellulären cAMP-Spiegel. Diese Erhöhung von cAMP kann die Aktivität von MG50 verstärken, indem es cAMP-abhängige Phosphorylierungsereignisse der Proteinkinase (PKA) fördert, die für die Aktivierung von MG50 erforderlich sind. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die für den Abbau von cAMP verantwortlich sind. Durch die Verhinderung des cAMP-Abbaus erhöht IBMX indirekt die PKA-Aktivität, die MG50 phosphorylieren und dessen Aktivität steigern kann. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die Substrate phosphorylieren kann, was zur Aktivierung von MG50 durch PKC-vermittelte Signalwege führt. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Ähnlich wie Sildenafil ist Vardenafil ein PDE5-Hemmer, der den cGMP-Spiegel anhebt und möglicherweise die Aktivität von MG50 über PKG-abhängige Signalwege verstärkt. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Tadalafil ist ein weiterer PDE5-Hemmer, der die Aktivität von MG50 indirekt steigern kann, indem er den intrazellulären cGMP-Spiegel erhöht und die PKG-Signalwege aktiviert. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
Zaprinast ist ein selektiver Hemmer von PDE5 und PDE9, was zu einem erhöhten cGMP-Spiegel führt. Erhöhtes cGMP kann PKG aktivieren, was wiederum die Aktivität von MG50 durch Phosphorylierung steigern kann. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram hemmt selektiv PDE4, was zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels führt. Dieser Anstieg des cAMP-Spiegels kann die Aktivität von MG50 durch die Förderung von PKA-abhängigen Signalwegen verstärken. | ||||||
Anagrelide | 68475-42-3 | sc-491875 | 25 mg | $147.00 | ||
Anagrelid hemmt PDE3 und erhöht dadurch den cAMP-Spiegel, was die Aktivität von MG50 über PKA-Signalwege, die von cAMP abhängig sind, verstärken könnte. | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
Cilostamid ist ein selektiver Inhibitor von PDE3, der den cAMP-Spiegel erhöht und möglicherweise die Aktivität von MG50 durch PKA-vermittelte Phosphorylierungsprozesse verstärkt. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $162.00 $683.00 | 7 | |
Milrinon ist ein PDE3-Inhibitor, der das intrazelluläre cAMP anhebt und so möglicherweise die Aktivität von MG50 über die Aktivierung von PKA und die anschließende Phosphorylierung steigert. | ||||||