MEK-5 Inhibitoren
Gängige MEK-5 Inhibitors sind unter underem BIX 02189 CAS 1094614-85-3.
Die als MEK-5-Inhibitoren bekannte chemische Klasse besteht aus Verbindungen, die die Aktivität von MEK-5 indirekt beeinflussen, indem sie verwandte Signalwege oder zelluläre Prozesse beeinflussen. Diese Chemikalien hemmen MEK-5 nicht direkt, sondern modulieren seine Aktivität durch Veränderungen im MAPK/ERK-Signalweg, hauptsächlich durch die Ausrichtung auf MEK1/2 oder nachgeschaltete Effektoren wie ERK1/2. Die primäre Methode, mit der diese Chemikalien MEK-5 beeinflussen können, ist die Modulation der MEK1/2-Aktivität. Wirkstoffe wie PD0325901, U0126, Trametinib, Cobimetinib, Selumetinib, Binimetinib, CI-1040, AZD6244, PD98059, SL327, Refametinib und SCH772984 hemmen MEK1/2 oder ERK1/2, Schlüsselkomponenten des MAPK/ERK-Signalwegs. Durch die gezielte Beeinflussung dieser Kinasen können sie indirekt MEK-5 beeinflussen, insbesondere in zellulären Kontexten, in denen MEK-Isoformen interagieren oder überlappende Funktionen haben. Zum Beispiel könnte die Hemmung von MEK1/2 zu Kompensationsmechanismen oder Rückkopplungsschleifen innerhalb des Signalwegs führen, die die Aktivität von MEK-5 beeinflussen könnten.
Darüber hinaus könnten die indirekten Auswirkungen dieser Inhibitoren auf MEK-5 aus der vernetzten Natur des MAPK/ERK-Signalwegs resultieren. Der Signalweg umfasst eine Kaskade von Phosphorylierungsereignissen, und die Hemmung einer Komponente kann zu Veränderungen in der Aktivität anderer Komponenten führen, einschließlich MEK-5. Beispielsweise könnte die Hemmung von ERK1/2 mit SCH772984 zu einer Rückkopplungsregulierung führen, die indirekt die Aktivität von MEK-5 moduliert. Zusammenfassend lässt sich sagen, dass es sich bei den hier klassifizierten MEK-5-Inhibitoren um Verbindungen handelt, die die Aktivität von MEK-5 durch indirekte Mechanismen beeinflussen, indem sie den MAPK/ERK-Signalweg modulieren. Ihr Einfluss auf MEK-5 beruht auf ihrer Fähigkeit, die Aktivität eng verwandter Kinasen oder nachgeschalteter Effektoren zu verändern und dadurch den Funktionskontext zu beeinflussen, in dem MEK-5 in der Zelle wirkt. Diese Inhibitoren zeigen das komplexe Zusammenspiel zwischen Signalwegen und der funktionellen Modulation von Schlüsselenzymen, die an der Signalübertragung und -regulierung in Zellen beteiligt sind.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
BIX 02189 | 1094614-85-3 | sc-364436 sc-364436A | 5 mg 10 mg | $220.00 $378.00 | 5 | |
BIX 02189 wirkt als selektiver MEK-5-Inhibitor, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen mit dem Zielenzym einzugehen. Diese Verbindung weist einen einzigartigen kompetitiven Hemmungsmechanismus auf, der die Dynamik der Substratbindung wirksam verändert. Kinetische Studien deuten auf eine schnelle Assoziationsrate hin, was zu seiner Wirksamkeit bei der Modulation nachgeschalteter Signalwege beiträgt. Seine polaren funktionellen Gruppen verbessern die Löslichkeit und fördern die Bioverfügbarkeit in verschiedenen Umgebungen. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126 ist ein weiterer bekannter Inhibitor von MEK1/2. Ähnlich wie PD0325901 kann er aufgrund der Ähnlichkeit ihrer Kinasedomänen auch Auswirkungen auf andere MEK-Proteine haben, möglicherweise auch auf MEK-5. | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
Trametinib ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2. Seine hemmende Wirkung auf diese Kinasen kann indirekt die MEK-5-Aktivität beeinflussen, insbesondere in zellulären Kontexten, in denen mehrere MEK-Isoformen interagieren oder kompensatorische Rollen spielen. | ||||||
Cobimetinib | 934660-93-2 | sc-507421 | 5 mg | $270.00 | ||
Cobimetinib zielt auf MEK1/2 ab und könnte durch die Modulation der Aktivität dieser eng verwandten Kinasen indirekt MEK-5 beeinflussen, insbesondere in Signalwegen, in denen eine funktionale Redundanz oder Interaktion zwischen verschiedenen MEK-Isoformen besteht. | ||||||
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | $28.00 $80.00 $412.00 $1860.00 $2962.00 | 5 | |
Selumetinib ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2. Obwohl seine primären Ziele MEK1 und MEK2 sind, könnte das Medikament aufgrund der Vernetzung des MAPK/ERK-Signalwegs möglicherweise indirekte Auswirkungen auf die MEK-5-Aktivität haben. | ||||||
MEK 162 | 606143-89-9 | sc-488879 | 10 mg | $306.00 | ||
Binimetinib, ein weiterer MEK1/2-Inhibitor, kann indirekt MEK-5 beeinflussen, indem er die Signaldynamik innerhalb des MAPK/ERK-Signalwegs verändert, an dem MEK-5 ebenfalls beteiligt ist. | ||||||
PD 184,352 | 212631-79-3 | sc-202759 sc-202759A | 1 mg 5 mg | $39.00 $255.00 | 34 | |
PD 184.352 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MEK1/2 und könnte durch seine breite Wirkung auf die MEK-Enzyme im MAPK/ERK-Signalweg indirekt die MEK-5-Aktivität beeinflussen. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 ist einer der ersten entdeckten MEK-Inhibitoren, und obwohl er spezifisch für MEK1/2 ist, kann seine Verwendung möglicherweise zu indirekten Auswirkungen auf die MEK-5-Aktivität führen, insbesondere in Signalkaskaden, in denen MEK-Isoformen überlappende oder kompensatorische Rollen haben. | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
SL327 hemmt bekanntermaßen MEK1/2 und könnte möglicherweise Off-Target-Effekte auf MEK-5 haben, insbesondere in komplexen Signalnetzwerken, in denen MEK-Isoformen ihre Aktivität gegenseitig kompensieren könnten. | ||||||
BAY 869766 | 923032-37-5 | sc-364427 sc-364427A | 5 mg 10 mg | $240.00 $420.00 | 1 | |
BAY 869766 ist ein selektiver Inhibitor von MEK1/2 und könnte durch seine Wirkung auf diese verwandten Kinasen indirekt die Aktivität von MEK-5 beeinflussen. | ||||||