MC4-R Aktivatoren
Gängige MC4-R Activators sind unter underem Ro 27-3225 trifluoroacetate salt, Forskolin CAS 66575-29-9, Caffeine CAS 58-08-2, Theophylline CAS 58-55-9 und Rolipram CAS 61413-54-5.
Die chemische Klasse der MC4-R-Aktivatoren umfasst eine Vielzahl von Verbindungen, die indirekt die Aktivität des Melanocortin-4-Rezeptors beeinflussen. Diese Chemikalien wirken über verschiedene Mechanismen, die sich hauptsächlich auf die Modulation der zyklischen Adenosinmonophosphat (cAMP)-Spiegel konzentrieren, einem entscheidenden zweiten Botenstoff in G-Protein-gekoppelten Rezeptor-Signalwegen. Durch die Erhöhung der cAMP-Spiegel, entweder durch direkte Stimulierung seiner Produktion oder durch Hemmung seines Abbaus, potenzieren diese Aktivatoren die Signalkaskade stromabwärts von MC4-R. Zum Beispiel wirken Verbindungen wie Forskolin, Koffein und Theophyllin, indem sie die intrazellulären cAMP-Spiegel erhöhen und dadurch die Signalübertragung durch G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, einschließlich MC4-R, verstärken. Diese Verstärkung kann die natürliche Reaktion des Rezeptors auf seine endogenen Liganden verstärken. In ähnlicher Weise führen Wirkstoffe wie Isoproterenol und Adrenalin durch ihre Wirkung auf adrenerge Rezeptoren zu einer Erhöhung des cAMP und beeinflussen dadurch die MC4-R-Signalübertragung. Die Wirkung dieser Verbindungen ist besonders bedeutsam, da MC4-R bei der Regulierung des Energiehaushalts und des Appetits eine Rolle spielt.
Darüber hinaus können Verbindungen wie Capsaicin und Grüntee-Extrakt, die für ihre Stoffwechselwirkung bekannt sind, einen indirekten Einfluss auf die MC4-R-Signalwege ausüben. Die genauen Mechanismen, über die sie die MC4-R-Aktivität beeinflussen, sind noch Gegenstand laufender Forschung, aber es wird angenommen, dass sie die Modulation von Stoffwechselprozessen beinhalten, die sich mit den MC4-R-Signalwegen überschneiden. Solche indirekten Aktivatoren tragen zur Komplexität der MC4-R-Regulation bei und unterstreichen die Integration des Rezeptors in umfassendere metabolische und physiologische Netzwerke.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ro 27-3225 trifluoroacetate salt | sc-311523 | 1 mg | $190.00 | |||
Ro 27-3225 Trifluoracetat-Salz wirkt als selektiver Agonist für den MC4-R-Rezeptor und weist eine ausgeprägte Bindungsaffinität auf, die einzigartige Konformationsänderungen in der Rezeptorstruktur fördert. Diese Interaktion löst eine Reihe von nachgeschalteten Signalereignissen aus, vor allem durch die Aktivierung von G-Proteinen, die den intrazellulären Kalziumspiegel modulieren. Der Trifluoracetat-Anteil des Wirkstoffs erhöht die Löslichkeit und Stabilität, was die Bindung an den Rezeptor erleichtert und die Stoffwechselwege beeinflusst. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin, das aus der Pflanze Coleus forskohlii gewonnen wird, aktiviert die Adenylylcyclase, was zu einem Anstieg der cAMP-Spiegel führt. Erhöhte cAMP-Spiegel können die G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignalisierung, einschließlich MC4-R, verstärken, indem sie den Signalweg stromabwärts der Rezeptoraktivierung potenzieren. | ||||||
THIQ | 312637-48-2 | sc-204343 sc-204343A | 1 mg 10 mg | $260.00 $1200.00 | 1 | |
THIQ wirkt als selektiver Modulator des MC4-R-Rezeptors und weist ein einzigartiges Interaktionsprofil auf, das spezifische Rezeptorkonformationen stabilisiert. Diese Verbindung ist an einer komplizierten molekularen Dynamik beteiligt, die die Affinität des Rezeptors für G-Proteine beeinflusst und die nachgeschalteten Signalkaskaden verändert. Seine strukturellen Merkmale fördern verstärkte Rezeptor-Ligand-Interaktionen, die zu deutlichen Veränderungen in zellulären Signalwegen und der Stoffwechselregulation führen. Die einzigartigen Eigenschaften der Verbindung tragen zu ihrer Rolle bei der Rezeptormodulation bei. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
Koffein, ein Stimulans des zentralen Nervensystems, kann Phosphodiesterasen hemmen und so den cAMP-Abbau verhindern. Diese cAMP-Erhöhung kann die MC4-R-Signalübertragung indirekt verstärken, da cAMP ein sekundärer Botenstoff in den MC4-R-Signalwegen ist. | ||||||
Theophylline | 58-55-9 | sc-202835 sc-202835A sc-202835B | 5 g 25 g 100 g | $20.00 $31.00 $83.00 | 6 | |
Theophyllin wirkt ähnlich wie Koffein als Phosphodiesterase-Hemmer und führt zu einem Anstieg des cAMP-Spiegels. Dieser Anstieg kann indirekt die MC4-R-Signalwege beeinflussen und deren Aktivität steigern. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram, ein selektiver Phosphodiesterase-4-Hemmer, führt zu erhöhten cAMP-Spiegeln in Zellen. Erhöhtes cAMP kann indirekt die MC4-R-Aktivität steigern, indem es die Signalwege stromabwärts des Rezeptors verstärkt. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
Isoproterenol, ein nicht-selektiver beta-adrenerger Agonist, kann über beta-adrenerge Rezeptoren die cAMP-Spiegel erhöhen und indirekt die MC4-R-Signalübertragung durch verstärkte G-Protein-gekoppelte Rezeptorsignale beeinflussen. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
Epinephrin, ein Hormon und ein Neurotransmitter, wirkt auf verschiedene adrenerge Rezeptoren und erhöht den cAMP-Spiegel. Diese indirekte Wirkung kann die MC4-R-Signalwege verstärken. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | $94.00 $173.00 $255.00 $423.00 | 26 | |
Capsaicin, der Wirkstoff in Chilischoten, kann verschiedene Stoffwechselprozesse beeinflussen. Während seine direkte Wirkung auf MC4-R nicht klar ist, deutet seine Rolle im Energiestoffwechsel darauf hin, dass es indirekt die MC4-R-Signalwege beeinflussen könnte. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Grüntee-Extrakt, der Verbindungen wie EGCG enthält, kann Stoffwechselwege beeinflussen. Diese Verbindungen können die MC4-R-Signalübertragung indirekt über ihre Rolle im Energiestoffwechsel und in der cAMP-Modulation beeinflussen. | ||||||