Chemische Aktivatoren von MBNL2 wirken in erster Linie durch Modulation der intrazellulären Spiegel zyklischer Nukleotide wie zyklisches AMP (cAMP) und zyklisches GMP (cGMP). Diese Moleküle sind integrale Bestandteile intrazellulärer Signalwege und haben eine Vielzahl von zellulären Wirkungen, darunter die Modulation von Proteinkinasen und Transkriptionsfaktoren. Forskolin, IBMX, 8-Br-cAMP, Rolipram, Dibutyryl-cAMP und Rp-8-Br-cAMP sind allesamt Chemikalien, die für ihre Fähigkeit bekannt sind, den intrazellulären cAMP-Spiegel zu erhöhen. Höhere cAMP-Konzentrationen können die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, eine Kinase, die verschiedene zelluläre Proteine phosphoryliert, darunter Transkriptionsfaktoren wie CREB. Wenn CREB aktiviert wird, kann es eine Vielzahl von Genen regulieren, darunter auch solche, die am RNA-Spleißprozess beteiligt sind - eine Schlüsselfunktion von MBNL2. Daher kann die indirekte Aktivierung von MBNL2 durch die Modulation dieser cAMP-basierten Signalwege erreicht werden.
In ähnlicher Weise sind 8-CPT-cAMP und 8-PIP-cAMP cAMP-Analoga, die selektiv durch cAMP direkt aktivierte Austauschproteine (EPAC) aktivieren. EPAC-Proteine aktivieren Rap1, eine kleine GTPase, die mehrere zelluläre Stoffwechselwege beeinflussen kann, was wiederum indirekt die Aktivität von MBNL2 beeinflusst. Sp-8-Br-cAMPs erhöhen auch den intrazellulären cAMP-Spiegel und können folglich PKA aktivieren, was zu einem indirekten Einfluss auf die MBNL2-Aktivität führt. Andererseits wirken 8-Br-cGMP und Sildenafil durch Erhöhung des intrazellulären cGMP-Spiegels. Erhöhtes cGMP kann die Proteinkinase G (PKG) aktivieren, die wie die PKA mehrere zelluläre Proteine beeinflussen kann, darunter Transkriptionsfaktoren und Enzyme, die mit dem RNA-Spleißprozess in Verbindung stehen, und somit indirekt MBNL2 aktiviert. Schließlich kann Dipyridamol, ein unspezifischer Phosphodiesterase-Hemmer, sowohl den cAMP- als auch den cGMP-Spiegel erhöhen, wodurch sowohl PKA als auch PKG aktiviert werden. Diese Kinasen können ihrerseits die Aktivität von MBNL2 beeinflussen. Insgesamt ist zwar derzeit kein direkter chemischer Aktivator von MBNL2 bekannt, doch können diese Chemikalien die Aktivität von MBNL2 indirekt durch ihre Auswirkungen auf den intrazellulären Gehalt an zyklischen Nukleotiden, die Aktivität von Proteinkinasen und die Regulierung von Transkriptionsfaktoren beeinflussen.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
Forskolin ist ein starker Aktivator von Adenylylcyclasen, was zu einem Anstieg der zyklischen AMP (cAMP)-Spiegel führt. Erhöhtes cAMP kann die Proteinkinase A (PKA) aktivieren, die verschiedene zelluläre Proteine phosphoryliert. Dazu gehören Faktoren, die indirekt die MBNL2-Aktivität modulieren können, wie z. B. CREB, ein Transkriptionsfaktor, der dafür bekannt ist, viele Gene zu regulieren, darunter auch solche, die am Spleißprozess beteiligt sind. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX ist ein nicht-spezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, Enzymen, die cAMP und cyclisches GMP (cGMP) abbauen. Durch die Hemmung dieser Enzyme erhöht IBMX die intrazellulären cAMP- und cGMP-Spiegel. Diese Erhöhung kann die PKA-Aktivität modulieren und möglicherweise zur indirekten Aktivierung von MBNL2 durch ähnliche Mechanismen führen, wie sie für Forskolin beschrieben wurden. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
Wie Forskolin und IBMX wirkt 8-Br-cAMP, um die cAMP-Spiegel in Zellen zu erhöhen. Es tut dies jedoch als membrangängiges Analogon von cAMP selbst, wodurch die intrazellulären cAMP-Spiegel direkt erhöht und PKA aktiviert werden. Diese Aktivierung kann die MBNL2-Aktivität indirekt beeinflussen, indem sie die von PKA regulierten Transkriptionsfaktoren beeinflusst. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
Rolipram ist ein selektiver Inhibitor der Phosphodiesterase 4 (PDE4), der zu erhöhten cAMP-Spiegeln führt. Wie bei den anderen cAMP-beeinflussenden Chemikalien kann diese Erhöhung die MBNL2-Aktivität indirekt durch die Wirkung von PKA auf Transkriptionsfaktoren modulieren. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Dibutyryl-cAMP ist ein weiteres cAMP-Analogon, das die intrazellulären cAMP-Spiegel direkt erhöhen kann. Es kann PKA aktivieren, was zu einer indirekten Aktivierung von MBNL2 über den Einfluss von PKA auf Faktoren führt, die das Spleißen modulieren. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
8-CPT-cAMP ist ein ortsselektives cAMP-Analogon, das durch cAMP direkt aktivierte Austauschproteine (EPAC) aktiviert. Dabei handelt es sich um Signalproteine, die Rap1, eine kleine GTPase, aktivieren können. Diese Aktivierung kann indirekt die Aktivität von MBNL2 beeinflussen. | ||||||
8-PIP-cAMP | 31357-06-9 | sc-257021 | 10 µmol | $471.00 | ||
Ähnlich wie 8-CPT-cAMP ist 8-PIP-cAMP ein cAMP-Analogon, das EPAC-Proteine selektiv aktiviert, was zur Aktivierung von Rap1 führt. Dies kann indirekt die Aktivität von MBNL2 beeinflussen. | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPs ist ein cAMP-Analogon, das als kompetitiver Inhibitor der cAMP-aktivierten Proteinkinase (PKA) wirkt. Obwohl es sich um einen Inhibitor von PKA handelt, aktiviert es indirekt MBNL2, indem es die cAMP-Spiegel und damit das Gleichgewicht der PKA-regulierten Transkriptionsfaktoren verändert. | ||||||
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $102.00 $347.00 | 7 | |
8-Br-cGMP ist ein membrangängiges cGMP-Analogon, das die intrazellulären cGMP-Spiegel erhöht und die Proteinkinase G (PKG) aktiviert. PKG kann die MBNL2-Aktivität indirekt beeinflussen, indem es Transkriptionsfaktoren und Enzyme beeinflusst, die mit dem Spleißprozess zusammenhängen. | ||||||
Dipyridamole | 58-32-2 | sc-200717 sc-200717A | 1 g 5 g | $30.00 $100.00 | 1 | |
Dipyridamol ist ein unspezifischer Inhibitor von Phosphodiesterasen, der zu einem Anstieg sowohl des cAMP- als auch des cGMP-Spiegels führt. Dieser Anstieg kann sowohl PKA als auch PKG aktivieren, die indirekt die MBNL2-Aktivität durch ihren Einfluss auf Transkriptionsfaktoren und spleißbezogene Enzyme modulieren können. |