Mare Aktivatoren

Gängige Mare Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8 und (-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5.

Mare-Aktivatoren sind eine Reihe verschiedener chemischer Verbindungen, die die funktionelle Aktivität von Mare durch gezielte Modulation intrazellulärer Signalwege indirekt verstärken. Forskolin, indem es die Adenylatzyklase stimuliert, und IBMX, indem es Phosphodiesterasen hemmt, dienen beide dazu, den intrazellulären cAMP-Spiegel zu erhöhen, der wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA kann Mare phosphorylieren, was zu dessen verstärkter Aktivität führt. In ähnlicher Weise erhöhen Ionomycin und A23187 als Kalziumionophore den intrazellulären Kalziumspiegel, der Kalzium/Calmodulin-abhängige Kinasen aktivieren kann, was möglicherweise zur Phosphorylierung und Aktivierung von Mare führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) stimuliert direkt die Proteinkinase C (PKC), die Mare ebenfalls phosphorylieren und aktivieren kann, vorausgesetzt, Mare ist ein PKC-Substrat.

Darüber hinaus können bestimmte Inhibitoren wie EGCG, LY294002, U0126 und SB203580 indirekt die Aktivierung von Mare fördern, indem sie hemmende Einflüsse abschwächen oder das Gleichgewicht der zellulären Signalübertragung zugunsten der Aktivierung von Mare verschieben. EGCG wirkt als breit angelegter Kinaseinhibitor, der möglicherweise die negative Regulierung von Mare abmildert, während LY294002, ein PI3K-Inhibitor, U0126, ein MEK-Inhibitor, und SB203580, ein p38-MAP-Kinase-Inhibitor, jeweils Signalkaskaden in Richtung der Wege umleiten können, die Mare aktivieren. Capsaicin und Zaprinast tragen weiter zum Pool der Mare-Aktivatoren bei, indem sie die Kalzium- bzw. cGMP-Signalübertragung verstärken, was zu einer Aktivierung von Mare führen könnte. Schließlich beeinflusst BAPTA-AM, ein Kalziumchelator, indirekt die Aktivität von Mare, indem es die Kalziumhomöostase stört und möglicherweise kompensatorische Signalmechanismen auslöst, die Mare aktivieren. Zusammengenommen veranschaulichen diese Chemikalien das komplizierte Netzwerk zellulärer Signalübertragung, das zur Verstärkung der Aktivität von Mare genutzt werden kann.