MAGE-A9 Inhibitoren
Gängige MAGE-A9 Inhibitors sind unter underem Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9, Romidepsin CAS 128517-07-7, MS-275 CAS 209783-80-2, Belinostat CAS 414864-00-9 und Panobinostat CAS 404950-80-7.
Chemische Inhibitoren von MAGE-A9 wirken durch verschiedene Wechselwirkungen mit Histondeacetylasen (HDACs), Enzymen, die Acetylgruppen von Histonproteinen entfernen, was zu einer kompakteren Chromatinstruktur und einer reduzierten Genexpression führt. Vorinostat (auch als SAHA oder Suberoylanilidhydroxamsäure bekannt), Romidepsin, Entinostat (auch als MS-275 bezeichnet), Belinostat, Panobinostat, Chidamid, Valproinsäure, Natriumbutyrat und Mocetinostat hemmen alle die HDAC-Aktivität. Auf diese Weise können diese Chemikalien einen Anstieg der acetylierten Histone bewirken, was mit einer offeneren Chromatinstruktur einhergeht. Die spezifische Hemmung von MAGE-A9 durch diese Chemikalien erfolgt jedoch, wenn die veränderte Chromatinkonfiguration die Expression von MAGE-A9 unterdrückt und damit seine Proteinfunktion hemmt. Diese Unterdrückung ist nicht auf einen Rückgang der mRNA-Synthese zurückzuführen, sondern eher das Ergebnis einer transkriptionellen Unterdrückung durch Chromatinumbau.
Die Hemmung von HDACs führt zu einer Anhäufung von acetylierten Histonen, die dann die Fähigkeit von Transkriptionsfaktoren oder anderen Proteinkomplexen, die MAGE-A9 regulieren, beeinträchtigen können, auf die DNA zuzugreifen, wodurch die Aktivität von MAGE-A9 verringert wird. Vorinostat und Panobinostat zum Beispiel sind HDAC-Inhibitoren mit breitem Wirkungsspektrum, die die Genexpression durch Veränderung der Chromatinlandschaft verändern, was zu einer Hemmung von MAGE-A9 führen kann. Selektivere Inhibitoren wie Entinostat zielen auf bestimmte Klassen von HDACs ab und bieten möglicherweise einen gezielteren Ansatz zur Unterdrückung der MAGE-A9-Expression. Valproinsäure und Natriumbutyrat sind zwar ebenfalls HDAC-Inhibitoren, haben aber ein breiteres Spektrum an biologischen Wirkungen. Ihre Rolle bei der Hemmung von MAGE-A9 beruht jedoch auf demselben grundlegenden Mechanismus der Störung der Chromatinstruktur zur Unterdrückung der Genexpression.
Siehe auch...
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Vorinostat wirkt als HDAC-Inhibitor, was möglicherweise zu einer verstärkten Acetylierung von Histonen führt, wodurch die Expression von MAGE-A9 unterdrückt werden kann, indem das Chromatin in eine geschlossenere Konfiguration umgewandelt wird, wodurch die Funktion des Proteins gehemmt wird. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
Als HDAC-Inhibitor könnte Romidepsin die Histonacetylierung erhöhen, was möglicherweise zu einer Verringerung der MAGE-A9-Expression führt, indem es die Chromatinarchitektur verändert und dadurch die Aktivität des Proteins hemmt. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
Entinostat hemmt selektiv Klasse-I-HDACs, was zu einer veränderten Acetylierung von Histonen führen könnte, wodurch die MAGE-A9-Expression durch Veränderung der Chromatinstruktur unterdrückt werden könnte, was zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führt. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
Durch die Hemmung von HDACs könnte Belinostat eine Hyperacetylierung von Histonen verursachen, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung von MAGE-A9 führt, indem die Chromatin-Konformation verändert wird, was wiederum seine funktionelle Aktivität hemmt. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
Panobinostat dient als HDAC-Inhibitor, der möglicherweise zu Veränderungen der Histonacetylierung führt, was wiederum die Expression von MAGE-A9 durch Veränderung der Chromatinlandschaft reduzieren und so die Funktion des Proteins hemmen könnte. | ||||||
Chidamide | 743420-02-2 | sc-364462 sc-364462A sc-364462B | 1 mg 5 mg 25 mg | $61.00 $245.00 $1173.00 | ||
Als HDAC-Inhibitor kann Chidamid die Acetylierung von Histonen erhöhen und so möglicherweise die MAGE-A9-Expression verringern, indem es das Chromatin in einen weniger zugänglichen Zustand umwandelt und so die Aktivität des Proteins hemmt. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure, ein HDAC-Inhibitor, könnte zu einer verstärkten Histonacetylierung führen, was möglicherweise zu einer verminderten MAGE-A9-Expression durch Veränderung der Chromatinstruktur führt, wodurch die funktionelle Aktivität des Proteins gehemmt werden könnte. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
Natriumbutyrat wirkt als HDAC-Inhibitor und könnte eine Hyperacetylierung von Histonen verursachen, was möglicherweise zu einer Verringerung der MAGE-A9-Expression durch Chromatin-Remodellierung führt und dadurch die Funktion des Proteins hemmt. | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $210.00 $242.00 $1434.00 | 2 | |
Mocetinostat hemmt HDAC, was möglicherweise zu einer veränderten Acetylierung von Histonen führt, was wiederum die MAGE-A9-Expression durch Veränderung der Chromatinumgebung reduzieren und zu einer funktionellen Hemmung des Proteins führen könnte. | ||||||