Die Bezeichnung LOH11CR2A-Inhibitoren weist auf eine chemische Klasse hin, die auf eine ganz bestimmte molekulare Einheit abzielt, die häufig von einem Gen kodiert wird oder eine bestimmte Proteinsequenz darstellt, die mit LOH11CR2A bezeichnet wird. Wie viele andere Bezeichnungen im Bereich der Genetik und Molekularbiologie stammt diese Kennzeichnung wahrscheinlich aus einem systematischen Ansatz zur Genidentifizierung, wobei LOH möglicherweise für den Verlust der Heterozygotie steht, ein Begriff aus der Genomik, während CR2A eine Kennung für eine bestimmte Region oder ein Merkmal des Gens sein könnte. Die Inhibitoren dieser Klasse sind speziell darauf ausgelegt, an das Proteinprodukt des LOH11CR2A-Gens zu binden und dessen Funktion zu hemmen. Die Entwicklung solcher Inhibitoren würde auf einer gründlichen Erforschung der Struktur und Funktion des Proteins beruhen, die genetische, proteomische und biochemische Studien einschließt, um zu klären, wie das Protein zu zellulären oder molekularen Pfaden beiträgt.
Sobald die Struktur und die funktionellen Beiträge des LOH11CR2A-Genprodukts bekannt sind, arbeiten Chemiker und Molekularbiologen in der zweiten Entwicklungsphase zusammen, um Moleküle zu entwickeln, die spezifisch mit diesem Protein wechselwirken können. Die Inhibitoren würden so entwickelt, dass sie an das aktive Zentrum oder eine andere kritische Region des Proteins binden und so seine normale Funktion behindern. In vielen Fällen ahmen diese Inhibitoren die natürlichen Substrate oder Liganden des Proteins nach und verdrängen sie effektiv um die Bindungsstellen. Die Inhibitoren können auch so konzipiert sein, dass sie an allosterische Stellen binden, d. h. an Bereiche des Proteins, die, wenn sie von bestimmten Molekülen gebunden werden, eine Konformationsänderung bewirken, die die Aktivität des Proteins beeinflusst. Der Entwurfsprozess umfasst häufig iterative Synthese- und Testzyklen, wobei Computermodelle und empirische Daten zur Verfeinerung der Hemmstoffmoleküle genutzt werden. Diese Verbindungen würden sich durch ihre Affinität zum Protein, ihre spezifische Wirkung und ihre Stabilität unter physiologischen Bedingungen auszeichnen. Bei der Entwicklung von LOH11CR2A-Inhibitoren geht es darum, eine wirksame Interaktion mit dem Zielprotein zu erreichen, ohne andere Proteine oder Enzyme im System zu beeinträchtigen, so dass ein empfindliches Gleichgewicht zwischen Potenz und Selektivität erforderlich ist. Die Komplexität dieser Aufgabe unterstreicht das fortgeschrittene Verständnis, das in der Molekularbiologie und der organischen Chemie erforderlich ist, um biologische Systeme auf einer so diskreten und gezielten Ebene zu manipulieren.
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Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
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Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D lagert sich in die DNA ein, hemmt die RNA-Polymerase und vermindert so möglicherweise die VWA5A-mRNA-Synthese. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A ist ein Histon-Deacetylase-Inhibitor, der die Chromatinstruktur verändert und die Genexpression unterdrücken kann. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-Azacytidin wird in RNA und DNA eingebaut, wodurch Methylierungs- und Genexpressionsmuster gestört werden können. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
Mithramycin A bindet an GC-reiche Sequenzen in der DNA und verhindert so die Bindung von Transkriptionsfaktoren und die Genexpression. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Triptolid hemmt nachweislich die Transkription verschiedener Gene, indem es die Aktivität der RNA-Polymerase II beeinträchtigt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Sirolimus ist ein mTOR-Inhibitor, der die Proteinsynthese auf breiter Basis beeinflussen und die VWA5A-Expression möglicherweise herunterregulieren kann. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin ist ein starker Inhibitor der RNA-Polymerase II, die für die mRNA-Synthese verantwortlich ist, und könnte somit die VWA5A-mRNA-Spiegel reduzieren. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Epigallocatechingallat kann die Genexpression durch epigenetische Mechanismen modulieren und so möglicherweise die VWA5A-Expression beeinflussen. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
Es ist bekannt, dass Sulforaphan die Expression von Genen über epigenetische Wege beeinflusst und VWA5A herunterregulieren kann. | ||||||
5-Aza-2′-Deoxycytidine | 2353-33-5 | sc-202424 sc-202424A sc-202424B | 25 mg 100 mg 250 mg | $214.00 $316.00 $418.00 | 7 | |
Decitabin ist ein DNA-Methyltransferase-Inhibitor, der zur Reaktivierung von Genen führen kann, aber auch die Expression bestimmter Gene herunterregulieren kann. |