LOC728677 Aktivatoren

Gängige LOC728677 Activators sind unter underem Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5, W-7 CAS 61714-27-0, U-0126 CAS 109511-58-2, A23187 CAS 52665-69-7 und NKH 477 CAS 138605-00-2.

Dibutyryl-cAMP und Dibutyryl-cGMP imitieren Nukleotide, die als sekundäre Botenstoffe dienen, und aktivieren so ihre jeweiligen Signalwege und die Proteine, die auf diese Botenstoffe reagieren. Wirkstoffe wie W-7 und A23187 wirken, indem sie die Konzentrationen wichtiger Signal-Ionen wie Kalzium verändern oder regulatorische Proteine wie Calmodulin verdrängen und dadurch eine Zunahme der Aktivität von Proteinen bewirken, die auf Kalzium/Calmodulin-Signale reagieren. Inhibitoren wie U0126 und SB-216763 blockieren zwar in erster Linie die Aktivität bestimmter Kinasen wie MEK und GSK-3, können aber auch zur Aktivierung von Proteinen führen, indem sie negative Rückkopplungsschleifen unterbrechen oder die Inaktivierung von Proteinen durch Phosphorylierung verhindern.

Aktivatoren wie 740 Y-P und MHY1485 dienen der direkten Stimulierung von Enzymen wie PI3K und mTOR, die eine zentrale Rolle bei der Steuerung der Proteinsynthese und -aktivität spielen. NKH477 und Sp-cAMPS führen durch die direkte Stimulierung der Adenylylzyklase oder der Proteinkinase A zur Aktivierung von Proteinen innerhalb des cAMP-Signalweges. Umgekehrt verhindert IBMX den Abbau von cAMP und sorgt dafür, dass die durch diesen Botenstoff regulierten Proteine aktiv bleiben. Inhibitoren wie Epoxomicin bieten einen alternativen Weg zur Aktivierung. Indem sie den proteasomalen Abbau verhindern, können sie die Menge und Aktivität von Proteinen erhöhen, die normalerweise durch Proteolyse reguliert werden.