LOC646802 Aktivatoren

Gängige LOC646802 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von LOC646802 können verschiedene zelluläre Wege in Gang setzen, um seine Aktivierung auszulösen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert die Proteinkinase C (PKC), die eine entscheidende Rolle bei der Phosphorylierung von LOC646802 spielt und es dadurch in einen aktiven Zustand versetzt. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den Spiegel von zyklischem AMP, das wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA kann LOC646802 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Ionomycin erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel und erleichtert so die Aktivierung von Kalzium/Calmodulin-abhängigen Proteinkinasen (CaMKs), die ebenfalls LOC646802 zur Aktivierung durch Phosphorylierung ansteuern können. Thapsigargin trägt indirekt zur Aktivierung von LOC646802 bei, indem es die SERCA-Pumpe hemmt und so den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht und anschließend kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die LOC646802 phosphorylieren können.

Im weiteren Verlauf dieser Aktivierungskaskade verhindert Okadainsäure die Dephosphorylierung von LOC646802, indem sie die Proteinphosphatasen 1 und 2A hemmt und so LOC646802 in einem bereits phosphorylierten, aktiven Zustand hält. Anisomycin aktiviert stressaktivierte Proteinkinasen, die dann LOC646802 zur Aktivierung in zellulären Stressreaktionswegen ansteuern können. Endothelin-1 aktiviert durch seine Interaktion mit spezifischen Rezeptoren die PKC, die wiederum LOC646802 zur Phosphorylierung und Aktivierung ansteuert. Bryostatin 1, ein weiterer Aktivator von PKC, folgt einem ähnlichen Aktivierungspfad für LOC646802. Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) wirkt als Diacylglycerol-Analogon und aktiviert die PKC, die LOC646802 phosphoryliert und aktiviert. Ouabain verändert das zelluläre Ionengleichgewicht durch Beeinträchtigung der Na+/K+-ATPase-Pumpenaktivität und kann dadurch Kinasen aktivieren, die LOC646802 phosphorylieren und aktivieren. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) verbindet sich mit seinem Rezeptor und löst eine Kaskade von Phosphorylierungen durch aktivierte Kinasen aus, zu denen auch Kinasen gehören, die LOC646802 aktivieren. Schließlich führt Calyculin A durch Hemmung der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A zu einer anhaltenden Phosphorylierung und damit zur Aktivierung von LOC646802.