LOC644041 Aktivatoren

Gängige LOC644041 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Anisomycin CAS 22862-76-6.

Chemische Aktivatoren von LOC644041 können seine Aktivität durch verschiedene intrazelluläre Signalmechanismen modulieren. Durch direkte Stimulierung der Adenylylcyclase erhöht Forskolin den cAMP-Spiegel in der Zelle, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktive PKA kann LOC644041 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. In ähnlicher Weise aktiviert auch Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, das leicht in die Zellen gelangt, die PKA, wodurch die Phosphorylierung von LOC644041 gefördert wird. Ein weiterer Aktivator, Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA), wirkt über einen anderen Weg, indem er die Proteinkinase C (PKC) aktiviert, die dann LOC644041 phosphorylieren kann. Ionomycin als Kalziumionophor erhöht den intrazellulären Kalziumspiegel, der kalziumabhängige Proteinkinasen aktivieren kann, die in der Lage sind, LOC644041 zu phosphorylieren und damit zu aktivieren.

Zinkpyrithion stellt durch die Freisetzung von Zinkionen wichtige Kofaktoren für verschiedene Kinasen bereit, die die Phosphorylierung von LOC644041 verstärken könnten. Anisomycin, das stressaktivierte Proteinkinasen wie JNK aktiviert, führt ebenfalls zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von LOC644041. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) stimuliert seinen Rezeptor EGFR und löst eine Kaskade von Kinasen aus, zu denen auch diejenigen gehören können, die für die Aktivierung von LOC644041 durch Phosphorylierung verantwortlich sind. Oxidativer Stress, der durch Wasserstoffperoxid ausgelöst wird, kann Kinasen aktivieren, die dann LOC644041 zur Phosphorylierung ansteuern. Inhibitoren wie Okadainsäure, Calyculin A und Pervanadat behindern die Wirkung von Phosphatasen, die LOC644041 normalerweise dephosphorylieren und deaktivieren würden, so dass LOC644041 in einem aktiven phosphorylierten Zustand bleibt. Bisindolylmaleimid I ist zwar in erster Linie ein PKC-Inhibitor, kann aber auch zur Aktivierung alternativer Kinasewege führen, die LOC644041 phosphorylieren und aktivieren können.