LOC400986 Aktivatoren

Gängige LOC400986 Activators sind unter underem Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, PMA CAS 16561-29-8, Okadaic Acid CAS 78111-17-8 und Calyculin A CAS 101932-71-2.

Chemische Aktivatoren von LOC400986 setzen eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen in Gang, die zu seiner Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung führen. Forskolin wirkt, indem es den cAMP-Spiegel in der Zelle erhöht, was wiederum die Proteinkinase A (PKA) aktiviert. Die aktivierte PKA kann LOC400986 direkt phosphorylieren, wenn man davon ausgeht, dass LOC400986 zu den Substraten der PKA gehört. Durch die Erhöhung des intrazellulären Kalziums löst Ionomycin die Aktivierung von kalziumabhängigen Proteinkinasen aus. Diese Kinasen können LOC400986 direkt angreifen und phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) ist ein weiterer Aktivator, der die Proteinkinase C (PKC) aktiviert, eine Kinase, die LOC400986 phosphorylieren kann und es dadurch aktiviert. Wasserstoffperoxid dient als Redox-Signalmolekül, das redoxsensitive Kinasen aktivieren kann. Diese Kinasen sind für die Phosphorylierung spezifischer Proteine, einschließlich LOC400986, verantwortlich, was zu dessen Aktivierung führt.

Im weiteren Verlauf der Signalwege wirken Okadainsäure und Calyculin A durch Hemmung der Proteinphosphatasen PP1 und PP2A. Durch die Hemmung dieser Phosphatasen wird LOC400986 in einem phosphorylierten Zustand gehalten, indem die Dephosphorylierung verhindert wird, wodurch die Aktivität von LOC400986 aufrechterhalten wird. Der epidermale Wachstumsfaktor (EGF) aktiviert den MAPK/ERK-Signalweg, zu dem Kinasen gehören, die LOC400986 phosphorylieren können. In ähnlicher Weise löst Insulin den PI3K/Akt-Signalweg aus, was zur Aktivierung nachgeschalteter Kinasen führt, die LOC400986 phosphorylieren und aktivieren können. Lithiumchlorid hemmt GSK-3β, einen negativen Regulator mehrerer Signalwege, und fördert dadurch die Aktivierung von Kinasen, die auf LOC400986 wirken. Anisomycin, das stressaktivierte Proteinkinasen (SAPKs) aktiviert, und U73122, das Phospholipase C (PLC) hemmt, verändern unterschiedliche Signalwege, führen aber beide zur Phosphorylierung und Aktivierung von LOC400986. Schließlich setzt S-Nitroso-N-acetyl-DL-penicillamin (SNAP) Stickstoffmonoxid frei, das den cGMP-Spiegel erhöht und Kinasen aktiviert, die LOC400986 ansteuern und phosphorylieren und so seine Aktivierung sicherstellen.