LOC158830 Aktivatoren

Gängige LOC158830 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Thapsigargin CAS 67526-95-8 und Okadaic Acid CAS 78111-17-8.

Chemische Aktivatoren von LOC158830 können eine Kaskade von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zur funktionellen Aktivierung dieses Proteins führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) beispielsweise aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC), von der bekannt ist, dass sie LOC158830 phosphoryliert und damit seine Aktivität steigert. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin den intrazellulären cAMP-Spiegel, der die PKA aktiviert; diese Kinase kann dann LOC158830 phosphorylieren, was zu dessen Aktivierung führt. Ionomycin wirkt, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, der wiederum kalziumabhängige Kinasen aktiviert, die LOC158830 phosphorylieren können. Thapsigargin trägt zur Aktivierung von LOC158830 bei, indem es SERCA hemmt und einen Anstieg des zytosolischen Kalziums bewirkt, der wiederum Kinasen aktiviert, die LOC158830 phosphorylieren.

Außerdem hält Okadainsäure LOC158830 in einem aktiven Zustand, indem sie die Proteinphosphatasen 1 und 2A hemmt, die für die Dephosphorylierung von Proteinen verantwortlich sind. Anisomycin aktiviert die JNK- und p38-MAP-Kinasewege, die zur Phosphorylierung und Aktivierung von LOC158830 führen können, während Calyculin A, ähnlich wie Okadasäure, Proteinphosphatasen hemmt und so dafür sorgt, dass LOC158830 in einem phosphorylierten und aktiven Zustand bleibt. A23187, auch als Calcimycin bekannt, wirkt als Kalziumionophor und erleichtert so den Kalziumeinstrom, der die Kinasen zur Phosphorylierung von LOC158830 aktiviert. Endothelin-1 stimuliert die Phospholipase C und aktiviert die PKC, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von LOC158830 führt. Bryostatin 1 und 1-Oleoyl-2-acetyl-sn-glycerol (OAG) wirken in ähnlicher Weise, indem sie PKC modulieren, die wahrscheinlich LOC158830 phosphoryliert. Schließlich aktiviert Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, die PKA, die dann LOC158830 phosphoryliert und aktiviert, wodurch die funktionelle Aktivierung des Proteins über mehrere, unterschiedliche biochemische Wege gewährleistet wird.