LOC100130269 Aktivatoren

Gängige LOC100130269 Activators sind unter underem PMA CAS 16561-29-8, Forskolin CAS 66575-29-9, Ionomycin CAS 56092-82-1, Zinc CAS 7440-66-6 und Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5.

Chemische Aktivatoren von LOC100130269 können eine Reihe von intrazellulären Ereignissen auslösen, die zu seiner funktionellen Aktivierung führen. Phorbol 12-Myristat 13-Acetat (PMA) aktiviert direkt die Proteinkinase C (PKC), die wiederum LOC100130269 phosphoryliert und damit seine Aktivität erhöht. In ähnlicher Weise erhöht Forskolin das intrazelluläre cAMP, das die Proteinkinase A (PKA) aktiviert, eine weitere Kinase, die LOC100130269 phosphorylieren und damit aktivieren kann. Ionomycin wirkt, indem es den intrazellulären Kalziumspiegel erhöht, wodurch kalziumabhängige Kinasen aktiviert werden. Diese Kinasen können bei ihrer Aktivierung auch LOC100130269 phosphorylieren, was zu seiner Aktivierung führt. Als wesentlicher Kofaktor für die Kinaseaktivität liefert Zinkpyrithion Zinkionen, die den Phosphorylierungsprozess von Kinasen unterstützen, die auf LOC100130269 abzielen. Darüber hinaus bindet und aktiviert Dibutyryl-cAMP, ein cAMP-Analogon, PKA, was zur Phosphorylierung und anschließenden Aktivierung von LOC100130269 führt.

Im weiteren Verlauf der Aktivierungskaskade verhindert Okadasäure durch Hemmung der Proteinphosphatasen 1 und 2A die Dephosphorylierung und hält so LOC100130269 in einem phosphorylierten und aktiven Zustand. Bisindolylmaleimid I ist zwar in erster Linie ein PKC-Inhibitor, kann aber eine kompensatorische Aktivierung alternativer Kinasen bewirken, die dann LOC100130269 phosphorylieren. H-89, ein PKA-Inhibitor, kann ähnliche kompensatorische Reaktionen auslösen, die zur Aktivierung von LOC100130269 über andere Kinasewege führen. Anisomycin stimuliert stressaktivierte Proteinkinasen, die in der Lage sind, LOC100130269 zu phosphorylieren und zu aktivieren. Calyculin A hemmt ebenso wie Okadainsäure Phosphatasen, was zu einer verstärkten Phosphorylierung und Aktivierung von LOC100130269 führt. Natriumorthovanadat dient als Tyrosinphosphatase-Inhibitor und erhöht den Phosphorylierungszustand von LOC100130269 und damit seine Aktivität. Epinephrin schließlich bindet an adrenerge Rezeptoren und verursacht einen Anstieg von cAMP, das PKA aktiviert, was zur Phosphorylierung und Aktivierung von LOC100130269 führt. Jede dieser Chemikalien trägt zur Regulierung der Aktivität von LOC100130269 bei, indem sie den Phosphorylierungszustand moduliert, entweder durch direkte Aktivierung von Kinasen, die LOC100130269 phosphorylieren, oder durch Hemmung von Phosphatasen, die andernfalls seine Aktivierung verringern würden.